NORVASC ® Amlodipine-besilaat

NORVASC ® is een geneesmiddel op basis van amlodipine-besylaat

THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist met overwegend vasculair effect.

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties NORVASC ® Amlodipinebesilaat

NORVASC ® wordt gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, zowel in monotherapie als in combinatie met andere antihypertensiva bij patiënten die niet reageren.

Het wordt ook gebruikt in het geval van angina pectoris als gevolg van chronische stenose, of als gevolg van vasoconstrictie en coronair vasospasme, en in het geval van resistentie tegen behandeling met nitraten of bètablokkers.

Werkingsmechanisme NORVASC ® Amlodipine besylaat

NORVASC ® wordt gewoonlijk oraal ingenomen, waardoor amlodipinebesilaat op het maagdarmniveau kan worden geabsorbeerd, waarbij het werkzame bestanddeel amlodipine met een biologische beschikbaarheid tussen 65% en 80% wordt aangemaakt, binnen 6/12 uur van administratie.

Het therapeutische effect van NORVASC ® is daarom te danken aan het actieve bestanddeel amlodipine, dat in staat is selectief te binden aan de langzame calciumkanalen van de gladde en myocardiale spiercel, waardoor de binnenkomende calciumstroom wordt verhinderd die nodig is om de contractiele mechanismen te activeren. Deze biologische actie vertaalt - op een systemisch niveau - naar een vermindering van de vaatweerstand, met als gevolg antihypertensieve werking en vermindering van het cardiale werk; deze effecten, in combinatie met de dilatatie van de kransslagaders, garanderen een betere oxygenatie van het myocardium, verantwoordelijk voor het anti-angineuze en beschermende effect tegen cardiale ischemie van verschillende soorten.

Zodra zijn werking voorbij is, wordt amlodipine in de lever gemetaboliseerd tot inactieve derivaten en voornamelijk geëlimineerd via de urine.

De beschermende rol op het cardiovasculaire systeem stelt NORVASC ® in staat om mortaliteit en morbiditeit gerelateerd aan hart- en vaatziekten te verminderen, waardoor de overleving verbetert bij patiënten met hartfalen en gerelateerde ziekten.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. AMLODIPINE EN CALCIUMANTAGONISTEN BIJ DE PREVENTIE VAN DE ZIEKTE VAN PARKINSON

Meer en meer experimenteel bewijs toont aan dat sommige calciumantagonisten die tot de familie van didropiridines behoren, de bloed-hersenbarrière kunnen passeren en selectief op de calciumkanalen van type L kunnen werken, die daar tot expressie worden gebracht, en die een neuro-beschermende werking tegen de ziekte van Parkinson uitoefenen.

Ondanks deze bewijzen zijn zeker meer studies en een betere moleculaire karakterisering nodig die deze actie kunnen rechtvaardigen.

2. DOELTREFFENDHEID VAN GECOMBINEERDE THERAPIE MET AMLODIPINE IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

Matige hypertensie is tegenwoordig een bijzonder frequente aandoening in de wereldbevolking. Verschillende klinische onderzoeken testen dagelijks de werkzaamheid en verdraagbaarheid van antihypertensieve therapieën, zelfs in combinatie. Deze studie toont aan hoe de gecombineerde therapie tussen olmesartan en amlodipine een gemiddelde verlaging van de systolische bloeddruk van ongeveer 30 mmHg en van ongeveer 17 mmHg voor diastolische bloeddruk kan garanderen, waardoor snelle terugkeer naar normale waarden mogelijk is, met hoge therapietrouw en verdraagbaarheid.

3. AMLODIPINE EN VERBETERING VAN DE LEVENSKWALITEIT

Deze studie - uitgevoerd bij meer dan 8000 patiënten die leden aan arteriële hypertensie en comorbiditeitsfactoren - toonde aan dat de toediening van amlodipine en olmesartan gedurende ongeveer 18 weken niet alleen een verbetering van de bloeddruk en hartfunctie garandeerde, maar ook een positieve evolutie van de algemene kwaliteit van leven van de patiënt, wat zeker de therapietrouw verbetert.

Wijze van gebruik en dosering

NORVASC ® 5/10 mg amlodipine-besilaattabletten: 5 mg eenmaal daags wordt aanbevolen voor de behandeling van essentiële hypertensie. In geval van verminderde respons en een gebrek aan therapeutisch effect, zou de arts kunnen besluiten om - na een zorgvuldige evaluatie van het organische beeld van de patiënt - de dosis te verhogen om deze te verdubbelen.

IN ELK GEVAL VOORDAT NORVASC ® Amlodipine besilaat wordt gebruikt - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen NORVASC ® Amlodipine besilaat

Gezien het levermetabolisme van amlodipine kon een verandering in de normale farmacokinetische eigenschappen van dit actieve ingrediënt worden waargenomen bij patiënten met leverinsufficiëntie, met als gevolg een variatie in de biologische werkzaamheid. In dit geval zou het nodig zijn om de dosering aan te passen om eventuele bijwerkingen te minimaliseren, terwijl de therapeutische werking van NORVASC ® wordt gewaarborgd

Veranderingen in de dosering zijn echter niet vereist voor oudere patiënten of patiënten met een verminderde nierfunctie.

Hoewel er geen directe relatie is tussen de inname van amlodipine en stoornissen in het rijvermogen of het gebruik van machines, kunnen enkele van de meest voorkomende bijwerkingen van antihypertensiva, zoals duizeligheid en slaperigheid, leiden tot een vermindering van de normale waarnemings- en reactievermogen van de patiënt., de bovengenoemde acties gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Experimentele studies bij dieren hebben het teratogene en mutagene effect van amlodipine op de foetus aangetoond. Bovendien hebben verschillende studies die zijn uitgevoerd met calciumantagonisten tijdens de zwangerschap een afname van de foetale bloedstroom met verminderde normale ontwikkeling aangetoond.

Om deze redenen raden we het gebruik van NORVASC ® gedurende de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding niet aan.

interacties

In tegenstelling tot veel andere calciumantagonisten, lijkt amlodipine geen interactie te hebben met cimetidine, digoxine, warfarine en cyclosporine.

Bovendien lijkt de gelijktijdige toediening van andere antihypertensiva ook erg veilig, waarvoor geen dosisaanpassing nodig was.

Contra-indicaties NORVASC ® Amlodipine besilaat

NORVASC® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten en ernstige leverfunctiestoornissen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

NORVASC ® lijkt goed te worden verdragen door patiënten die worden behandeld. In de verschillende uitgevoerde onderzoeken waren de meest waargenomen bijwerkingen allemaal bescheiden en zonder klinische relevantie. Een van de meest voorkomende is het mogelijk om hoofdpijn, oedeem, vermoeidheid, slaperigheid, buikpijn, misselijkheid, palpitaties en duizeligheid op te nemen.

Bij patiënten die bijzonder vatbaar zijn voor therapie of met een voorgeschiedenis van cardiovasculaire aandoeningen, werd ook een verhoogde incidentie van aritmieën, pijn op de borst en hartinfarct waargenomen.

Gevallen van overgevoeligheid zijn zeldzaam geweest, met reacties die voornamelijk van dermatologische aard waren (huiduitslag en erytheem).