ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® is een geneesmiddel op basis van methyldopa

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - anti-adrenerge stoffen met centrale werking

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® is geïndiceerd voor de behandeling van alle vormen van matige of ernstige arteriële hypertensie.

Werkingsmechanisme ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ®, oraal ingenomen, heeft een onvoorspelbare farmacokinetiek, omdat de absorptie en de biologische beschikbaarheid ervan van persoon tot persoon aanzienlijk kunnen variëren, namelijk tussen 8 en 62%. Zijn biologische werking heeft de neiging om ongeveer 24 uur aan te houden, terwijl de eliminatie voornamelijk aan de renale route wordt toevertrouwd.

Het antihypertensieve effect is te wijten aan het actieve bestanddeel in ALDOMET ®, bekend als methyldopa, dat in staat is om - via verschillende mechanismen - de sympathische functionaliteit van het organisme te verminderen. De modaliteiten van de werking van dit actieve principe voorzien in een remming van de receptoren van de vasomotorische centra van het centrale zenuwstelsel (effect waarschijnlijk uitgeoefend door de alfa-methyl noradrenaline metaboliet) en een perifeer anti-adrenergisch effect dat de activiteit van L-dopa-decarboxylase belemmert ( die de transformatie van L-dopa in dopamine katalyseert, een catecholamine die inwerkt op het sympathische zenuwstelsel en de versnelling van de hartslag en het verhogen van de bloeddruk veroorzaakt).

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. METILDOPA EN HYPERTENSIE

Metildopa was - tussen de jaren 70 en 80 - een van de meest gebruikte geneesmiddelen voor de behandeling van primaire hypertensie. Het gebruik ervan werd vervolgens geleidelijk vervangen door effectievere farmaceutische klassen met minder bijwerkingen. Echter, deze studie uitgevoerd in meta-analyse van ongeveer 595 studies heeft de werkzaamheid van methyldopa bij doses van 500 mg / 2000 mg per dag bij het verlagen van de bloeddruk aangetoond. Preciezer gezegd, de gemiddelde reductie bereikte 13 mmHg voor het maximum en 8 mmHg voor het minimum.

2. METILDOPA EN HEPATOTOSSIERHEID IN ZWANGERSCHAP

Het staat bekend als een van de bijwerkingen geassocieerd met methyldopa-therapie, beide levertoxiciteit. Helaas is de literatuur rijk aan gevallen zoals deze, waarbij de toediening van methyldopa heeft geleid tot een belangrijke vermindering van de leverfunctie, met wijziging van laboratoriumparameters, zelfs bij zwangere vrouwen. Gelukkig herstelden de waarden en functie van de lever zich tot het normale bereik na het staken van de behandeling.

3. METILDOPA EN ANEMINA

Hemolytische anemie is een van de meest risicovolle bijwerkingen van methyldopa-toediening. Hoewel het pathogene mechanisme van deze bijwerking nog niet is opgehelderd, omvat internationale literatuur nieuwe gevallen van hemolytische anemie, waarvan sommige zeer ernstig zijn.

Wijze van gebruik en dosering

ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg tabletten: de aanvalsdosis voor de behandeling van hypertensie omvat de toediening van 2/3 tabletten per dag van 250 mg in de eerste 48 uur. Zodra het effect is waargenomen, wat over het algemeen optreedt binnen 12/24 uur na orale toediening, zou het nodig zijn de dosis aan te passen aan de hand van de doelstellingen en de eerste verkregen resultaten.

De maximaal toegestane dosis van ALDOMET ® mag nooit meer dan 2 gram per dag bedragen; als deze dosering niet effectief blijkt te zijn, kan men een beroep doen op de gelijktijdige toediening van thiazidediuretica, die bijzonder effectief lijken in het ondersteunen van de antihypertensieve werking van methyldopa. In dit geval - en mogelijk in andere gevallen van gelijktijdige toediening van antihypertensiva - moet de arts de dosis van beide aanpassen om een goede bloeddrukregeling te verkrijgen.

IN ELK GEVAL VOORALEER ALDMET ® Metildopa TE GEBRUIKEN - DE VOORSCHRIFTEN EN BEHEERSING VAN UW EIGEN ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen ALDOMET ® Metildopa

De inname van ALDOMET ®, vooral in het geval van hoge doses, zou geassocieerd kunnen worden met slaperigheid en sedatie, met een significante toename van deze effecten bij oudere patiënten of patiënten met nieraandoeningen, gezien het verschillende metabolisme en de verminderde excretie van het actieve ingrediënt.

Tijdens de behandeling met ALDOMET® werden gevallen van hemolytische anemie van verschillende ernst, verandering van hematocriet en laboratoriumparameters, vermindering van leverfunctie en koorts ook waargenomen, waarvoor het noodzakelijk was om de medicamenteuze behandeling te onderbreken. Dientengevolge zou in de eerste weken van de behandeling een strikt medisch toezicht noodzakelijk zijn om het mogelijke begin van de bovengenoemde effecten die gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de patiënt te voorkomen.

ALDOMET ® kan ook de Coombs-test veranderen.

In het algemeen bepaalt de suspensie van medicamenteuze behandeling, gegeven ook de korte halfwaardetijd van het actieve bestanddeel, een terugkeer naar de pre-therapiedrukniveaus binnen 24 uur, zonder enig reboundeffect.

Er kan slaperigheid en verminderde aandacht optreden na toediening van ALDOMET ®, waardoor het besturen van voertuigen of het gebruik van machines gevaarlijk is.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De verschillende studies die in de literatuur zijn gepubliceerd lijken het eens te zijn over de afwezigheid van teratogene effecten van ALDOMET ®, maar de rol van methyldopa op het metabolisme van de foetus is nog niet volledig opgehelderd. Het is namelijk bekend dat dit actieve ingrediënt en zijn metabolieten gemakkelijk de placentabarrière passeren en zijn biologische werking ook op de foetus uitoefenen. Bovendien wordt methyldopa in geringe mate uitgescheiden in de moedermelk, daarom is het raadzaam om te stoppen met het geven van borstvoeding tijdens de behandeling met ALDOMET ®

interacties

Het is mogelijk om de hypotensieve therapeutische werking van ALDOMET ® te versterken door de gelijktijdige toediening van andere antihypertensiva. De synergie met thiazidediuretica lijkt bijzonder effectief, in welk geval een juiste dosisaanpassing nodig is om acute hypotensieve episodes te voorkomen.

Het gedeeltelijke sederende effect van methyldopa kan leiden tot een verminderde behoefte aan anesthetica in de peri-operatieve fase.

De biologische werkzaamheid van ALDOMET ® wordt in plaats daarvan geremd door de toediening van geneesmiddelen zoals tricyclische antidepressiva of niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, die in staat zijn om een toename van retentie van water en zoutoplossing te bepalen.

Contra-indicaties ALDOMET ® Metildopa

Gezien de potentiële metabole effecten van methyldopa, wordt toediening van ALDOMET ® niet aanbevolen bij patiënten met lever- en nieraandoeningen, zelfs eerdere, en in geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van het geneesmiddel.

ALDOMET ® is niet effectief bij de behandeling van hypertensie bij patiënten met feochromocytoom.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De toediening van ALDOMET ®, vooral in de beginfase of na een verhoging van de dosis, kan gepaard gaan met een sedatief effect, slaperigheid, duizeligheid, zwakte, hoofdpijn, misselijkheid en buikkrampen.

Gevallen waarin de inname van ALDOMET ® heeft geleid tot het ontstaan van hemolytische anemie, wijziging van laboratoriumparameters, waaronder hematocriet, koorts, impotentie, verminderd libido, amenorroe, gynaecomastie en in de ernstigste gevallen zijn ook bekend. ook bradycardie.

Deze effecten zijn over het algemeen mild en van voorbijgaande aard, in feite hebben ze de neiging snel terug te vallen als de therapie eenmaal is gestopt.

In geval van overgevoeligheid voor een van de bestanddelen van ALDOMET ® worden huidreacties zoals haast, eczeem en uitbarstingen over het algemeen waargenomen.