drugs

Relistor - methylnaltrexonbromide

Wat is Relistor?

Relistor is een geneesmiddel dat de werkzame stof methylnaltrexonbromide bevat. Het is beschikbaar in oplossing voor injectie met 12 mg methylnaltrexonbromide in 0, 6 ml.

Waarvoor wordt Relistor gebruikt?

Relistor wordt gebruikt voor de behandeling van constipatie veroorzaakt door opioïden (pijnstillers gekoppeld aan morfine) bij ernstig zieke volwassen patiënten die palliatieve zorg ontvangen (behandeling van symptomen van een ziekte die niet op de oplossing is gericht) als de reactie op normale laxeermiddelen niet voldoende is.

Het geneesmiddel is alleen op doktersvoorschrift verkrijgbaar.

Hoe wordt Relistor gebruikt?

Relistor wordt eenmaal per twee dagen gegeven door injectie onder de huid. De dosis is afhankelijk van het gewicht van de patiënt en moet worden verlaagd in de aanwezigheid van ernstige nierproblemen. Het geneesmiddel wordt niet aanbevolen voor patiënten met ernstige nierproblemen die dialyse of ernstige leverproblemen ondergaan. De patiënt kan alleen injecteren na een goede training.

Hoe werkt Relistor?

Opioïden verlichten pijn door zich te binden aan "opioïde receptoren" in de hersenen en het ruggenmerg. Deze receptoren worden ook in de darm aangetroffen. Wanneer opioïden binden aan receptoren in de darm, neemt de darmmotiliteit af en dit veroorzaakt constipatie.

De werkzame stof in Relistor, methylnaltrexonbromide, is een antagonist van mu-opioïde-receptoren. Dit betekent dat het een bepaald type opioïde receptor blokkeert, de "mu opioïde receptor". Methylnaltrexonbromide is afgeleid van naltrexon, een bekende stof die wordt gebruikt om de werking van opioïden te blokkeren. Vergeleken met naltrexon heeft methylnaltrexonbromide een lager vermogen om de hersenen te penetreren; dit betekent dat het de opioïde mu-receptoren in de darm blokkeert, maar niet in de hersenen. Door deze receptoren te blokkeren, vermindert Relistor door opioïden geïnduceerde obstipatie zonder hun pijnstillende werking te verstoren.

Hoe is Relistor onderzocht?

De werking van Relistor werd eerst in proefmodellen getest voordat deze bij mensen werd onderzocht.

Relistor is het onderwerp geweest van twee hoofdstudies met in totaal 288 patiënten met gevorderde ziekte en obstipatie veroorzaakt door opioïden. In beide onderzoeken werd de werkzaamheid van Relistor vergeleken met die van een placebo (een schijnbehandeling) om de evacuatie te stimuleren. De belangrijkste graadmeter voor de werkzaamheid in beide onderzoeken was het aantal patiënten dat binnen vier uur na de eerste toediening werd geëvacueerd. De tweede studie onderzocht ook het aantal patiënten dat ten minste twee keer geëvacueerd was in de vier uur na de eerste vier toedieningen.

Welke voordelen bleek Relistor tijdens de studies te hebben?

Relistor was effectiever dan placebo om de evacuatie te stimuleren. In de twee studies samen beschouwd, 55% van de patiënten die Relistor geëvacueerd binnen vier uur na de eerste injectie (91 van de 165), vergeleken met 15% van de met placebo behandelde patiënten (18 van de 123).

In de tweede studie werd 52% van de patiënten die Relistor innamen ten minste tweemaal geëvacueerd in de vier uur na de eerste vier toedieningen (32 van de 62), vergeleken met 8% van de met placebo behandelde patiënten (6 van de 71).

Welke risico's houdt het gebruik van Relistor in?

De meest voorkomende bijwerkingen van Relistor (dwz bij meer dan 1 op de 10 patiënten) zijn buikpijn (buikpijn), misselijkheid, flatulentie (darmlucht) en diarree. Zie de bijsluiter voor de volledige beschrijving van de gerapporteerde bijwerkingen van Relistor.

Relistor mag niet worden gebruikt bij patiënten die mogelijk overgevoelig (allergisch) zijn voor methylnaltrexonbromide of voor enig ander bestanddeel van het middel. Het mag ook niet worden gebruikt bij patiënten met darmblokkade of andere aandoeningen waarvoor een dringende darmoperatie noodzakelijk is.

Waarom is Relistor goedgekeurd?

Het Comité voor geneesmiddelen voor menselijk gebruik (CHMP) heeft geconcludeerd dat de voordelen van Relistor groter zijn dan de risico's voor de behandeling van opioïd-geïnduceerde constipatie bij patiënten met gevorderde ziekte die worden behandeld met palliatieve zorg als de reactie op standaard laxatieve therapie niet voldoende is. De commissie heeft geadviseerd een vergunning te verlenen voor het in de handel brengen van Relistor.

Meer informatie over Relistor

Op 2 juli 2008 heeft de Europese Commissie een handelsvergunning afgegeven die geldig is voor Relistor in de hele Europese Unie voor Wyeth Europa Limited.

Het volledige EPAR voor Relistor is hier te vinden.

Laatste update van deze samenvatting: 05-2008.