diabetes medicijnen

ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® een geneesmiddel op basis van Pioglitazonhydrochloride.

THERAPEUTISCHE GROEP: orale hypoglycemische stoffen - Thiazolidinedionen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® is een geneesmiddel geïndiceerd voor de behandeling van type II diabetes, in het geval van falen van niet-medicamenteuze therapeutische maatregelen zoals een uitgebalanceerd dieet en een gezonde levensstijl.

Pioglitazon kan ook worden gebruikt in combinatietherapie met metformine of sulfonylurea, als de monotherapieën alleen niet in staat zijn om een ​​goede glykemische controle te produceren.

In ernstige gevallen kan ACTOS ® ook effectief worden gebruikt in combinatie met insuline.

Werkingsmechanisme ACTOS ® - Pioglitazon

Het pioglitazon in ACTOS ® is een geneesmiddel dat tot de farmaceutische categorie van thiazolidinedionen behoort, met een belangrijke hypoglycemische activiteit.

Het wordt oraal ingenomen, het wordt snel geabsorbeerd op het niveau van de darm, met een biologische beschikbaarheid van 80% en met de maximale plasmaconcentraties bereikt ongeveer 2 uur na inname.

Na ongeveer 5-6 uur ondergaat pioglitazon een belangrijk levermetabolisme, ondersteund door de enzymen behorend tot de categorie cytochroom, met de daaropvolgende eliminatie van zijn metabolieten, zowel via urine als faeces.

De hypoglycemische werkzaamheid van deze stof is voornamelijk te danken aan het vermogen om insuline-gevoelige weefsels en organen zoals vetweefsel, spierweefsel en leverweefsel te bereiken, waardoor de perifere activiteit van insuline wordt verbeterd en waardoor het hypoglycemische effect wordt ondersteund.

Vanuit moleculair oogpunt wordt deze actie gegarandeerd door het vermogen van pioglitazon om de PPAR-gamma-receptoren te activeren, die betrokken zijn bij de transcriptionele modulatie van verschillende genen die bruikbaar zijn voor het reguleren van glucose- en lipidemetabolisme en om de activering van het ontstekingsproces te verminderen.

In eenvoudige bewoordingen neemt de activering van al deze intracellulaire mechanismen de vorm aan van de mogelijkheid glycemie te verminderen door de beschikbaarheid van perifere en weefselglucose te vergroten en het ontstekingsproces te verminderen, zeer actief op vasculair niveau, verantwoordelijk voor enkele van de belangrijkste gevolgen van diabetische pathologie. .

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DOELTREFFENDHEID VAN PIOGLITAZONE VOOR DE BEHANDELING VAN DIABETES VAN TYPE II

Onderzoek uitgevoerd bij ongeveer 2116 patiënten met type II diabetes en vergezeld van een veranderd lipidemisch profiel. Toediening van pioglitazon aan patiënten die niet reageerden op metformine of sulfonylurea garandeerde een vermindering van geglycosyleerd Hb van 1, 5%, triglyceriden van 21% en LDL-cholesterol van 15%. Deze belangrijke resultaten bevestigen het belang van behandeling met pioglitazon voor niet alleen de endocriene gezondheid van diabetespatiënten.

2. DE BESCHERMENDE ROL VAN PIOGLITAZONE

Pioglitazon is in verschillende laboratoria getest op de beschermende rol tegen oxidatieve pathologieën. Meer bepaald tonen verschillende onderzoeken aan dat de toediening van dit actieve ingrediënt de schade veroorzaakt door hartaanvallen, hersenbeschadiging, beroertes en oxidatiemiddelen aanzienlijk kan verminderen door een belangrijke beschermende actie zowel vasculair als nerveus te nemen. Deze actie, waarschijnlijk geassocieerd met het vermogen om de productie van inflammatoire cytokines te moduleren en tegelijkertijd de antioxidantcapaciteiten van het lichaam te verbeteren, stelt ons in staat om pioglitazon te beschouwen als een actief medicijn bij diabetische pathologie, niet alleen bij de controle van bloedglucose maar ook bij het voorkomen van vasculaire gevolgen en nerveus.

3. GENERIEKE OF ORIGINELE DRUGS?

De keuze van het generieke geneesmiddel of het origineel is vaak een van de belangrijkste vragen waar zowel de arts als de diabetespatiënt mee te maken heeft. In dit geval laat de uitgevoerde studie zien hoe Pioglitazon, zowel in zijn oorspronkelijke vorm als in dat van generieke geneesmiddelen, dezelfde effecten en dezelfde veiligheid kan behouden, wat een vermindering van glykemie, geglycosyleerd hemoglobine en LDL-cholesterol garandeert. In beide groepen werden oedeem en migraine waargenomen.

Wijze van gebruik en dosering

ACTOS ® Pioglitazon 30 mg tabletten:

het wordt aanbevolen om 15 of 30 mg pioglitazon per dag te nemen als een enkele toediening, ongeacht de voedselinname.

Een aanpassing van de dosering kan nodig zijn bij oudere patiënten of in geval van gelijktijdige behandeling met andere hypoglycemische geneesmiddelen.

Waarschuwingen ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS®-therapie moet gepaard gaan met periodieke monitoring van verschillende bloedchemische parameters zoals:

  • Glycemie: om medicamenteuze therapie correct te moduleren;
  • Transaminasen: om de leverfunctie te controleren en uiteindelijk de therapie te onderbreken wanneer de ALT-waarden 3 keer de bovengrens overschrijden;
  • Hemoglobine: om de mogelijke daling veroorzaakt door pioglitazon te controleren.

zorgvuldige en constante medische supervisie is vereist bij patiënten met een risico op het ontwikkelen van hartaandoeningen of predisponerende factoren, leverziekten en botbreuken.

ACTOS ® -tabletten bevatten lactose die gastro-intestinale stoornissen kan veroorzaken bij patiënten met galactose-intolerantie of lactasedeficiëntie of glucose / galactose malabsorptie.

Het is ook noodzakelijk om te onthouden dat de combinatietherapie met sulfonylurea of ​​insuline objectief het risico op hypoglycemie verhoogt, wat de perceptieve capaciteiten van de patiënt zou kunnen verminderen, waardoor het gevaarlijk wordt om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Studies uitgevoerd op diermodellen hebben aangetoond dat het gebruik van tijdens de zwangerschap de groei van de foetus aanzienlijk kan verminderen, wat waarschijnlijk de foetale beschikbaarheid van glucose vermindert.

In het licht van deze gegevens en gezien het ontbreken van klinische onderzoeken in de literatuur, is ACTOS ® gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Bovendien beperkt de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in moedermelk het gebruik ervan, zelfs in de volgende periode van borstvoeding.

interacties

Hoewel het geneesmiddel wordt gemetaboliseerd tot het hepatische niveau door enzymen die tot de cytochromenfamilie behoren, is het aantal potentieel gevaarlijke farmacokinetische interacties beperkt.

In detail vereiste de gelijktijdige behandeling met gemfibrozil of rifampicine een verdere aanpassing van de dosering van pioglitazon om de therapeutische eigenschappen onveranderd te houden.

Contra-indicaties ACTOS ® - Pioglitazon

ACTOS ® is gecontraïndiceerd bij patiënten met leverinsufficiëntie, diabetische ketoacidose, overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel of de hulpstoffen, geschiedenis van hartaandoeningen, zowel vóór als tijdens de zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Pioglitazon-therapie ging vaak gepaard met het verschijnen van talrijke bijwerkingen, waarvan sommige klinisch relevant zijn.

Preciezer gezegd, visusstoornissen, luchtweginfecties, gewichtstoename, hypo-esthesie, bloedarmoede, atralgie, hematurie, duizeligheid en oedeem, voornamelijk geconcentreerd in de initiële behandelingsperiode, zijn vaak ontdekt.

Klinisch ernstiger maar gelukkig minder frequente reacties hebben het cardiovasculaire systeem beïnvloed met het uiterlijk van hartfalen.

Wanneer ACTOS ® in combinatie met insuline werd toegediend, werd een significante glycemische afname waargenomen die hypoglycemie veroorzaakte bij patiënten met een predispositie of die slecht werden gecompenseerd.

Notes

ACTOS ® kan alleen worden verkocht onder strikt medisch voorschrift.