diazepam

Diazepam is een benzodiazepine dat anxiolytische, kalmerende, anticonvulsieve en spierontspannende eigenschappen heeft. Waarschijnlijk is diazepam het best bekend onder de handelsnaam Valium®.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Diazepam - chemische structuur

Diazepam kan worden gebruikt voor de behandeling van verschillende ziekten. Therapeutische indicaties kunnen variëren afhankelijk van de farmaceutische vorm en bijgevolg de gekozen toedieningswijze.

Orale toediening

Bij orale toediening is diazepam geïndiceerd voor de behandeling van:

angst;
spanning;
Psychiatrische of somatische manifestaties geassocieerd met angstsyndroom;
Insomnia.

Intraveneuze of intramusculaire toediening

In dit geval is diazepam geïndiceerd voor de behandeling van:

Staten van opwinding;
Staten van motorische excitatie in paranoïde hallucinatoire klinische beelden;
Staten van epileptische ziekte;
Ernstige spierspasmen van zowel centrale als perifere oorsprong;
Tetanus.

Rectale toediening

Wanneer diazepam rectaal wordt toegediend, is het geïndiceerd voor de behandeling van:

stuiptrekkingen;
Koortsstuipen bij kinderen;
Als een kalmeringsmiddel voor het ondergaan van verkennende onderzoeken en behandelingen (bijvoorbeeld colonoscopie).

waarschuwingen

Diazepam moet met grote voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die alcohol en / of drugs hebben misbruikt.

Patiënten die langdurig diazepam gebruiken, kunnen tolerantie ontwikkelen. Met andere woorden, er kan een vermindering van de effecten worden veroorzaakt door diazepam zelf.

Extreem voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van diazepam bij patiënten met cardiorespiratoire insufficiëntie.

Er moet ook veel aandacht worden besteed aan de toediening van het geneesmiddel bij patiënten die lijden aan lever- en / of nieraandoeningen.

Poliklinische patiënten die parenteraal diazepam krijgen, moeten minstens een uur na inname van het geneesmiddel worden gecontroleerd en mogen alleen worden ontslagen als ze door iemand worden behandeld.

Abrupt staken van de behandeling met diazepam veroorzaakt ontwenningsverschijnselen, daarom wordt geleidelijke stopzetting van de behandeling aanbevolen.

Bij oudere en verzwakte patiënten kan aanpassing van de toegediende dosis diazepam noodzakelijk zijn.

Bij oudere patiënten en bij patiënten die gelijktijdig andere sedativa gebruiken, is er een verhoogd risico op vallen en daaropvolgende fracturen.

Diazepam kan de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen beïnvloeden. Daarom moeten deze activiteiten worden vermeden.

interacties

Het depressieve effect van het centrale zenuwstelsel, geïnduceerd door diazepam, is groter wanneer het gelijktijdig wordt gegeven met:

Alcohol ;
Antipsychotica ;
Andere hypnotische, sedatieve of anxiolytische geneesmiddelen;
Antidepressiva ;
Anti-epileptica ;
Verdoving ;
Kalmerende antihistaminica .

De combinatie van diazepam en opioïde analgetica kan een toename van euforie en psychische afhankelijkheid bevorderen.

De activiteit van diazepam kan worden verhoogd door gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, zoals:

Ketoconazol, itraconazol en andere antischimmelmiddelen met azolische structuur;
Cimetidine en omeprazol, geneesmiddelen die worden gebruikt om de maagzuurafscheiding te verminderen;
Fluvoxamine en fluoxetine, antidepressiva, serotonineheropnameremmers (SSRI's);
Ritonavir, indinavir en andere antivirale middelen;
Isoniazid, een antituberculeus geneesmiddel;
Orale anticonceptiva ;
Disulfiram, een medicijn dat wordt gebruikt om alcoholisme te behandelen.

De therapeutische werkzaamheid van diazepam kan worden verminderd door gelijktijdige toediening van geneesmiddelen, zoals:

Rifampicine, een antibioticum;
Carbamazepine, fenytoïne en fenobarbital, geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van epilepsie;
Corticosteroïden .

Gelijktijdig gebruik van diazepam en levodopa (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van de ziekte van Parkinson) leidt tot een vermindering van de effecten van levodopa zelf.

Diazepam versterkt het effect van ketamine (een anestheticum).

Bijwerkingen

Diazepam kan vele soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit komt door de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn. Daarom wordt niet gezegd dat alle nadelige effecten optreden bij dezelfde intensiteit bij elke patiënt.

De volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met diazepam.

geheugenverlies

Diazepam-therapie kan anterograde amnesie veroorzaken.

De ontwikkeling van dit soort geheugenverlies vindt meestal een paar uur na het innemen van het medicijn plaats. Daarom moeten patiënten - na inname van diazepam - gedurende ten minste 8 uur continu kunnen blijven slapen.

Het geheugen kan worden aangetast als de patiënt op het moment van maximale activiteit van het medicijn ontwaakt.

verslaving

Diazepam kan leiden tot de ontwikkeling van fysieke en mentale afhankelijkheid. Het risico van het ontwikkelen van afhankelijkheid is rechtevenredig met de toegediende dosis en de duur van de behandeling.

Patiënten die alcohol en drugs hebben misbruikt lopen een groter risico om verslaving te ontwikkelen.

Zodra lichamelijke afhankelijkheid is vastgesteld, veroorzaakt abrupte beëindiging van de behandeling ontwenningsverschijnselen. Deze symptomen zijn:

depressie;
derealisatie;
depersonalisatie;
angst;
verwarring;
nervositeit;
rusteloosheid;
prikkelbaarheid;
hallucinaties;
Epileptische schokken;
Rebound slapeloosheid;
Stemmingswisselingen;
zweten;
diarree;
hoofdpijn;
Spierpijn;
Overgevoeligheid en intolerantie voor geluiden (hyperacusis);
Overgevoeligheid voor licht en lichamelijk contact.

Het wordt daarom aanbevolen om de behandeling geleidelijk te stoppen.

Psychische stoornissen

Zogenaamde paradox-symptomen kunnen optreden tijdens de behandeling met diazepam. Deze symptomen zijn:

Rusteloosheid en opwinding;
prikkelbaarheid;
agressiviteit;
Anger;
teleurstelling;
hallucinaties;
Nightmares;
psychose;
Abnormaal gedrag.

Als deze symptomen optreden, moet de behandeling met diazepam worden gestopt. Paradoxale reacties komen vooral voor bij oudere en pediatrische patiënten.

Bovendien kan het medicijn emotionele armoede, depressie en verminderde alertheid veroorzaken.

Zenuwstelselaandoeningen

Een behandeling met diazepam kan slaperigheid, hoofdpijn, tremoren, duizeligheid, duizeligheid, ataxie, dysartrie en verminderde motoriek veroorzaken.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met diazepam kan verschillende gastro-intestinale aandoeningen veroorzaken, waaronder misselijkheid, hypersalivatie, obstipatie of diarree en een droge mond.

Oogaandoeningen

Diazepam-therapie kan visusstoornissen veroorzaken, zoals wazig zicht, diplopie (dubbelzien) en nystagmus (dwz een snelle beweging van de oogbal die wordt veroorzaakt door de spasmen van de bijbehorende spieren).

Cardiovasculaire aandoeningen

Behandeling met diazepam kan hypotensie, hartfalen, hartslagveranderingen en hartstilstand veroorzaken.

Bovendien, wanneer diazepam rectaal wordt toegediend, kan het cardiorespiratoire depressie veroorzaken.

Nier- en urinewegaandoeningen

Diazepam-therapie kan incontinentie of urineretentie veroorzaken.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met diazepam kan veranderingen in het niveau van leverenzymen in de bloedbaan veroorzaken en kan het ontstaan van geelzucht bevorderen.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Diazepam-therapie kan huiduitslag, huiduitslag en jeuk veroorzaken.

Wijziging van diagnostische tests

Behandeling met diazepam kan de bloedspiegels van alkalische fosfatase en transaminasen verhogen.

Pathologieën en aandoeningen gerelateerd aan de site van toediening

Als diazepam intraveneus wordt toegediend, kan het volgende voorkomen:

Irritatie op het injectieplaatsniveau;
Lokale zwelling;
Veneuze trombose;
Flebitis.

Bovendien kunnen er af en toe hikken en heel zelden vasculaire veranderingen optreden.

Wanneer diazepam intramusculair wordt toegediend, kan lokale pijn optreden die gepaard gaat met erytheem op de injectieplaats.

Overdose

Over het algemeen mag een overdosis diazepam niet levensbedreigend zijn voor patiënten, tenzij er tegelijkertijd andere geneesmiddelen zijn gebruikt die het centrale zenuwstelsel, drugs of alcohol onderdrukken.

De symptomen die kunnen voortvloeien uit het nemen van een overdosis zijn:

slaperigheid;
ataxie;
dysartrie;
nystagmus;
areflexie;
apneu;
hypotensie;
Cardiorespiratoire depressie;
Coma.

In geval van overdosering met orale diazepam, als de patiënt bij bewustzijn is, moet braken worden opgewekt binnen één uur na inname van het geneesmiddel. Als de patiënt daarentegen buiten bewustzijn is, moet maagspoeling worden uitgevoerd. De toediening van actieve kool kan ook nuttig zijn.

Indien nodig kan een benzodiazepine-antagonist worden gegeven, flumazenil .

In elk geval, als u vermoedt dat u een overdosis medicatie heeft ingenomen, moet u onmiddellijk een arts raadplegen en contact opnemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Diazepam oefent zijn werking uit door het GABAergic-systeem te stimuleren, dwz het γ-aminobuttirzuursysteem dat de belangrijkste remmende neurotransmitter van de hersenen is.

GABA voert zijn biologische functies uit door te binden aan zijn specifieke receptoren: GABA-A, GABA-B en GABA-C.

Een bindingsplaats voor benzodiazepinen is aanwezig op de GABA-A-receptor.

Diazepam - omdat het een benzodiazepine is - bindt aan deze specifieke plaats en activeert de receptor, waardoor de cascade van remmende signalen die door GABA worden geïnduceerd wordt bevorderd.

Gebruiksmodus - Posologie

Zoals hierboven vermeld, is diazepam beschikbaar voor orale, rectale, intraveneuze en intramusculaire toediening.

Voor orale toediening is diazepam beschikbaar als tabletten, capsules of orale druppels.

Voor rectale toediening is het echter beschikbaar als een oplossing.

De dosering van diazepam moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld. De dosering van het toegediende geneesmiddel varieert afhankelijk van het type en de ernst van de te behandelen pathologie en volgens de gekozen toedieningsroute. In elk geval moet de duur van de behandeling zo kort mogelijk zijn.

De volgende zijn de gebruikelijke diazepam-doseringen.

Orale toediening

De dosis diazepam die gewoonlijk bij volwassen patiënten wordt gegeven, is 2-5 mg één of twee keer per dag.

Bij oudere patiënten is de gebruikelijke medicatiedosis 2 mg tweemaal daags.

De kinderen krijgen orale druppels. De gebruikelijke dosis voor kinderen tot 3 jaar is 1-6 mg geneesmiddel per dag. Bij kinderen tussen 4 en 12 jaar oud is de dosis 4-12 mg diazepam per dag.

Bij gehospitaliseerde patiënten die lijden aan angsttoestanden, is de gebruikelijke dosis diazepam 10-20 mg geneesmiddel, driemaal daags toe te dienen.

Intramusculaire of intraveneuze toediening

De toegediende doses van het geneesmiddel variëren afhankelijk van de te behandelen pathologie:

Aandoeningen van agitatie : de gebruikelijke dosis is driemaal daags 10-20 mg diazepam, totdat de acute symptomen verdwijnen;
Staten met epileptische aandoeningen : de aanvangsdosis van diazepam is 10-20 mg intraveneus; daaropvolgende doses zijn 20 mg geneesmiddel, intraveneus of intramusculair toegediend;
Spierspasmen : de gewoonlijk gebruikte dosis diazepam is 10 mg, eenmaal of tweemaal intramusculair toegediend;
Tetanus : de gebruikelijke dosis diazepam is 10 mg intraveneus. Deze dosering is in staat om de spastische toestand geïnduceerd door de tetanus te onderbreken gedurende een periode van ongeveer 8 uur.

Rectale toediening

Bij volwassenen en kinderen ouder dan drie jaar is de gebruikelijke dosis diazepam 10 mg.

Bij kinderen tot drie jaar en bij oudere en verzwakte patiënten is de gebruikelijke dosis diazepam 5 mg.

Zwangerschap en borstvoeding

Diazepam dient niet te worden toegediend in het eerste trimester van de zwangerschap.

Als om redenen van absolute noodzaak diazepam wordt toegediend tijdens de laatste zwangerschap of tijdens de bevalling, kan dit de volgende bijwerkingen bij de foetus of de pasgeborene veroorzaken:

Onregelmatigheid in de foetale hartslag;
onderkoeling;
hypotonie;
Ademhalingsdepressie;
Mogelijkheid tot ontwikkeling van fysieke afhankelijkheid en ontwenningsverschijnselen in de postnatale periode.

Aangezien diazepam wordt uitgescheiden in de moedermelk, mogen moeders die het geneesmiddel gebruiken geen borstvoeding geven.