LIVIAL® - Tibolone

LIVIAL ® is een geneesmiddel op basis van Tibolone

THERAPEUTISCHE GROEP: synthetische oestrogenen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® is geïndiceerd voor de behandeling van symptomen na de menopauze en voor de preventie van vrouwelijke osteoporose als gevolg van oestrogeendeficiëntie.

Werkingsmechanisme LIVIAL ® - Tibolone

Het tibolon in LIVIAL ® is een synthetische steroïde met oestrogene, progestine en androgene eigenschappen, behorende tot de STEAR-familie, dwz selectieve regulatoren van weefsel-oestrogene activiteit

Het wordt oraal ingenomen en wordt snel geabsorbeerd op het niveau van de darm en gemetaboliseerd door hydroxyleringsprocessen in drie verschillende actieve ingrediënten, die verantwoordelijk zijn voor de bovengenoemde biologische eigenschappen.

Hiervan lijkt de metaboliet begiftigd met oestrogene activiteit degene die verantwoordelijk is voor de therapeutische capaciteiten die selectief interageren met de oestrogene receptoren die aanwezig zijn op het niveau van het weefsel en de werking van endogene hormonen nabootsen, die ontbreken tijdens de menopauze.

Experimentele studies tonen aan dat de therapeutische effecten van tibolon op vasomotorische aandoeningen en vaginale droogheid vergelijkbaar kunnen zijn met die van vervangende oestrogeentherapie in het gezicht van een beter endometriaal veiligheidsprofiel en adequate controle over seksuele aandoeningen, gegarandeerd door androgene activiteit van sommige van zijn metabolieten.

Verschillende onderzoeken die zowel in de klinische fase als op experimentele modellen zijn uitgevoerd, hebben ook een controlewerking aangetoond voor sommige mechanismen die betrokken zijn bij de ontwikkeling van borstkanker, zoals de enzymatische remming van metabole routes die vallen binnen de oestrogene synthese en de activering van apoptotische processen van borstcarcinomateuze cellen. .

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. TIBOLONE EN MAMA CARCINOMA

Een zeer interessante studie die aantoont dat hoewel tibolon de incidentie van borstkanker kan verminderen in vergelijking met klassieke oestrogeentherapie, het risico op het ontwikkelen van borstkanker bij patiënten blootgesteld aan tibolon ongeveer 1, 5 keer hoger is dan in de controle (geen geneesmiddel)

2. KLINISCHE DOELTREFFENDHEID VAN DE TIBOLONE

Een belangrijke studie die heeft aangetoond dat bij postmenopauzale vrouwen die lijden aan osteoporose, de dagelijkse inname van tibolon het risico op het ontwikkelen van nieuwe wervelfracturen aanzienlijk heeft verminderd.

3. TIBOLONE EN ENDOMETRISCHE GEZONDHEID

Ondanks talrijke studies lijken overeenstemming te zijn over de afwezigheid van bijwerkingen op het endometriumniveau, gegarandeerd door de aanwezigheid van metabolieten met progestageenactiviteit, hebben vrij recente bewijzen laten zien hoe therapie met tibolon het risico op het ontwikkelen van endometriumcarcinomen kan verhogen in vergelijking met oestrogeen-progestagetherapie. .

Wijze van gebruik en dosering

LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg tabletten:

therapie voor de behandeling van symptomen gerelateerd aan de menopauze moet worden gestart met de laagst mogelijke dosis die nuttig is om de verbetering van de symptomen te waarborgen.

Over het algemeen zou de toediening van één tablet per dag voldoende moeten zijn om het verwachte therapeutische effect te produceren.

Alle behandelingen moeten noodzakelijkerwijs worden begeleid door medisch personeel.

De aanwezigheid van tibolonmetabolieten begiftigd met progestationele activiteit maakt het mogelijk om de gelijktijdige inname van een progestageen te vermijden.

Waarschuwingen LIVIAL ® - Tibolone

Tibolontherapie moet worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek om de aanwezigheid van predisponerende aandoeningen te beoordelen die onverenigbaar zijn met de inname van LIVIAL ®

Endometriose, trombo-embolische of oestrogeenafhankelijke ziekten van leiomyoma, hypertensie, leverziekte, diabetes, migraine, hart- en vaatziekten, lever- en nierziekte, bronchiale astma en allergische aandoeningen zijn slechts enkele van de voorwaarden waarvoor bijzondere zorg moet worden betracht.

De patiënt moet worden geïnformeerd over de mogelijke risico's, met name cardiovasculaire, die verband houden met de toediening van LIVIAL ® en besluiten met haar arts om dit therapeutische proces alleen uit te voeren na zorgvuldig de kosten-batenverhouding te hebben geëvalueerd.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De aanwezigheid in de literatuur van experimentele onderzoeken met laboratoriumdieren waarbij een reproductietoxiciteit van het tibolon werd waargenomen, bracht de verschillende internationale instanties ertoe om de inname van LIVIAL ® zowel tijdens de gehele zwangerschap als in de daaropvolgende periode van borstvoeding te contra-indiceren.

interacties

Het hepatische metabolisme van tibolon, ondersteund door de enzymatische familie van p450 cyto-hormonen, maakt dit actieve principe in het bijzonder onderworpen aan farmacokinetische veranderingen geïnduceerd door de gelijktijdige inname van remmers en induceerders van de hiervoor genoemde enzymen.

Bovendien kan de fibrinolytische activiteit van tibolon de antistollingseffecten van warfarine versterken, waardoor het risico op bloedingen toeneemt.

Contra-indicaties LIVIAL ® - Tibolone

LIVIAL ® is gecontraïndiceerd in geval van onbehandelde endometriale hyperplasie, veneuze trombo-embolie, hepatopathie, porfyrie, oestrogeenafhankelijke tumoren, vaginale bloedingen, borstkanker en daarmee verband houdende predisponerende aandoeningen, zwangerschap en borstvoeding en overgevoeligheid voor de werkzame stof of een van de hulpstoffen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Tibolon-therapie is beslist meer verdragen dan die met natuurlijke oestrogenen en wordt gekenmerkt door een significant lager algemeen risico op neoplastische ontwikkeling.

Van de meest voorkomende reacties, die vaker voorkomen bij patiënten met een predispositie of na langdurige therapieën, hebben we vastgesteld:

Maag-en darmstoornissen: misselijkheid, braken, diarree en buikkrampen;
Huidaandoeningen als gevolg van overgevoeligheid voor het actieve ingrediënt;
Stoornissen van het reproductieve systeem: bloeding, jeuk, virale en bacteriële infecties, pijn enz .;
Zenuwaandoeningen: hoofdpijn, migraine, depressie en gedragsveranderingen.

Een van de belangrijkste en gevaarlijkste bijwerkingen is het verhoogde cardiovasculaire risico dat wordt gekenmerkt door een beroerte, veneuze trombo-embolie en een hartinfarct.