drugs

INDERAL ® Propranolol

INDERAL ® is een geneesmiddel op basis van propranololhydrochloride.

THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties INDERAL ® Propranolol

INDERAL ® wordt gebruikt als een therapeutische farmacologische ondersteuning voor de langdurige behandeling van essentiële hypertensie. De optimalisatie van de bloeddrukverlagende werkzaamheid kan ook worden bereikt dankzij de gelijktijdige toediening van diuretica of andere antihypertensiva.

INDERAL ® is ook geïndiceerd voor de behandeling van angina pectoris (in geval van verminderde werkzaamheid van conventionele, farmacologische en niet-farmacologische behandelingen), bij de behandeling van hartritmestoornissen, bij de profylaxe van migraine, bij de bestrijding van angst en als hulpmiddel bij de thyrotoxicose therapie.

Werkingsmechanisme INDERAL ® Propranolol

Propranolol, oraal ingenomen met INDERAL ®, wordt snel geabsorbeerd op het maagdarmniveau en bereikt maximale plasmaconcentraties in een zeer korte tijd (1-2 uur).

Het wordt voornamelijk gemetaboliseerd in de lever, waar het door een first-pass effect farmacologisch actieve metabolieten veroorzaakt; gebonden aan plasma-eiwitten, kan het zich vervolgens vrij verspreiden door de circulatiestroom.

De therapeutische effecten van propranolol, een niet-cardioselectieve bètablokker en zonder intrinsieke sympathicomimetische activiteit, zijn voornamelijk te wijten aan de cardiovasculaire werking die wordt uitgeoefend door competitieve remming van bèta-adrenerge receptoren. Deze activiteit resulteert in verminderde frequentie en cardiale output, een toename van de duur van de systole en een afname van de rustende bloeddruk; deze effecten maken een significante vermindering van het totale zuurstofverbruik van het hartspier- en hartweefsel mogelijk.

Een andere belangrijke activiteit, misschien de belangrijkste, is de anti-aritmische werking van propranolol, die tot stand lijkt te zijn gebracht door een regeling van de ontladingsfrequentie van het cardiale geleidingsweefsel.

De directe antihypertensieve werking daarentegen is, hoewel op grote schaal waargenomen in verschillende klinische onderzoeken, nog niet volledig gekarakteriseerd.

De verschillende metabolieten die op leverniveau worden geproduceerd, worden vervolgens via de urine uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

Propranolol IN ANXIETY TREATMENT

De wetenschappelijke literatuur toont de werkzaamheid van propranolol bij de behandeling van angststoornissen, hoewel het moleculaire werkingsmechanisme nog niet is opgehelderd.

Waarschijnlijk lijkt dit effect te zijn gekoppeld aan de actie op het centrale zenuwstelsel, via een bescheiden passage van de bloed-hersenbarrière.

2. propranolol EN HYPERTENSIE

De werkzaamheid van propranolol bij de behandeling van hypertensie is door verschillende onderzoeken geëvalueerd. Hoewel propranolol niet het eerste medicijn is bij de behandeling van arteriële hypertensie, tonen onderzoeken aan dat de bloeddruk in een paar weken behandeling bij 80% van de behandelde patiënten kan worden verlaagd.

3. DE PROPRANOLOL BIJ DE BEHANDELING VAN ALZHEIMER

De toediening van propranolol bij patiënten die lijden aan de ziekte van Alzheimer heeft gegarandeerd een verbetering van de symptomen met een bepaalde effectiviteit bij het verminderen van agressie en toenemende co-operativiteit.

Wijze van gebruik en dosering

INDERAL ® propranolol 40 mg tabletten of 80 mg propranolol met geleidelijke afgifte: bij de behandeling van hoge bloeddruk is de aanbevolen startdosis 40 mg propranolol, tweemaal daags ingenomen.

De aanpassing van de dosis kan worden voorzien, zowel in geval van verminderd therapeutisch effect, als in geval van veranderde leverfunctie; in beide situaties moet de arts altijd rekening houden met de fysiologische situatie van de patiënt.

Bij de behandeling van angina pectoris wordt 40 mg twee of drie keer per dag gebruikt, waardoor de dosering wordt verhoogd - onder strikt medisch toezicht en indien echt noodzakelijk - tot 240 mg / dag.

Bij de behandeling van hartritmestoornissen lijkt de nuttige dosis die van 40 mg, driemaal daags.

In alle andere aandoeningen, waarvoor een therapeutische indicatie aanhoudt (thyrotoxicose, tachycardie op angstige basis, enz.) Liggen de effectieve doseringen tussen 80 en 160 mg per dag.

IN IEDER GEVAL, VOORDAT INDERAL ® Propranolol wordt ingenomen - DE BEVESTIGING EN CONTROLE VAN DE EIGEN ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen INDERAL ® Propranolol

Voordat de behandeling met INDERAL ® wordt gestart, is het raadzaam om de fysiologische omstandigheden van de patiënt zorgvuldig te evalueren. In feite is bijzondere aandacht in de toediening vereist in het geval van patiënten die lijden aan onvoldoende behandeld hartfalen (voor wie het geneesmiddel gecontraïndiceerd is), bij patiënten met een atrioventriculair blok van de eerste graad en bij patiënten met verminderde leverfunctie, voor waarvoor mogelijk een dosisaanpassing nodig is.

Het is ook noodzakelijk om te overwegen dat propranolol enkele klassieke effecten van hypoglykemie, zoals tremor, kan maskeren, zodat, met name bij patiënten met diabetes, een constante monitoring van glykemische niveaus geschikt zou zijn.

Bovendien lijken bètablokkers de gevoeligheid voor allergenen te verhogen, waardoor hun symptomatologie wordt verergerd.

Mocht het nodig zijn om de therapie op te schorten, dan is het raadzaam om een ​​geleidelijke dosisreductie te voorzien om reactieve nevenreacties te voorkomen. Bovendien kunnen mogelijke bijwerkingen, zoals duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid, het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Hoewel het werkzame bestanddeel vrij is van embryotoxische en teratogene effecten, is de inname van INDERAL ® tijdens zwangerschap en borstvoeding gecontraïndiceerd voor mogelijke hemodynamische veranderingen, verantwoordelijk voor een verminderde placentaire stroming en metabolisme, dat mogelijk aan de basis aanwezig is. van complicaties zelfs dodelijk op het moment van levering.

Het zou raadzaam zijn om de borstvoeding tijdens de behandeling met INDERAL® te onderbreken vanwege de mogelijke afscheiding van het actieve ingrediënt in de moedermelk.

interacties

Gezien de meerdere routes waarin propranolol is betrokken, kunnen verschillende geneesmiddelen en actieve ingrediënten de farmacokinetische eigenschappen van dit geneesmiddel veranderen.

Meer precies:

  1. Gelijktijdig gebruik van dihydropyridine kan de incidentie van hypotensieve crises bepalen;
  2. De toediening van cimetidine, hydralazine, medicijnen op basis van ergotamine, dihydro-ergotamine, prostaglandine-remmers, glycosidische geneesmiddelen, anti-aritmica, alcohol en geneesmiddelen met antidepressieve werking, kan de normale farmacokinetische eigenschappen van propranolol veranderen, waardoor een verandering van biologische effecten met verhoogde incidentie optreedt. van bijwerkingen.

Bovendien is het, gezien een mogelijke toename van het insuline-effect en de maskerende werking van propranolol op sommige tekenen van hypoglykemie, nodig om bloedglucosewaarden bij diabetische patiënten te controleren en mogelijk de hypoglycemische geneesmiddeldosering te corrigeren.

INDERAL® Propranolol Contra-indicaties

INDERAL® is gecontraïndiceerd bij patiënten met bronchiale astma of bronchopathieën, overgevoeligheid voor een van de componenten, duidelijke bradycardie, cardiogene shock, hypotensie, metabole acidose, nierfalen, atrioventriculair blok, feochromocytoom monotherapie, prinzmetal angina en lymfeklierziekte borst.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel INDERAL ® verschijnt, uit goed getolereerde klinische studies en postmarketingervaring, vooral in de beginfase van de behandeling, kunnen kleine bijwerkingen zoals

koude sensatie in de extremiteiten, duizeligheid, hoofdpijn, slaapstoornissen en gastro-intestinale stoornissen.

In bepaalde categorieën risicopatiënten werd de aanwezigheid van bradycardie, hypotensie, ademhalingsmoeilijkheden, hallucinaties, stemmingsstoornissen en verandering van sommige hemato-klinische parameters ook waargenomen.

In de meeste gevallen bleken alle bovengenoemde symptomen van voorbijgaande aard te zijn; daarom is het geleidelijk ophangen van de inname van INDERAL ® weer normaal.

Notes

INDERAL ® is alleen verkoopbaar op medisch voorschrift.

het gebruik van INDERAL ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van arteriële druk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DUBBEL praktijk.