PRENT ® is een medicijn op basis van acebutololhydrochloride
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties PRENT ® Acebutolol
PRENT ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie, coronaire hartziekten van chronische coronaire insufficiëntie of gekoppeld aan een infarct (angina pectoris) en hartritmestoornissen (tachycardie, extrasystoles, atriale fibrillatie).
Werkingsmechanisme PRENT ® Acebutolol
Acebutolol, ingenomen met PRENT ®, wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en bereikt een maximale plasmaconcentratie na ongeveer 2 uur en de helft van de inname. Eens geabsorbeerd, 25% gebonden aan plasma-eiwitten, wordt het getransporteerd naar de lever, waar het een first-pass metabolisme ondergaat, noodzakelijk om diacetolol te verkrijgen, een farmacologisch actieve metaboliet. De therapeutische werking van PRENT ® is voornamelijk te wijten aan de cardioselectieve bètablokkerende activiteit van dit molecuul, waardoor het risico van bijwerkingen, zoals bronchiën en vasoconstrictie, die mogelijk zijn na de remming van bèta-2-adrenerge receptoren, minimaal is.
De inactivatie van cardiale bèta-1-receptoren, die zich manifesteert met hoge selectiviteit bij therapeutische doses, maakt het mogelijk om de hartslag te vertragen in rust en onder stress (door het automatisme van de sino-atriale knoop te moduleren), en om myocardiale contractiliteit op een proportionele manier te verminderen activering van het sympathische middel, waardoor een vermindering van het myocardiale zuurstofverbruik wordt gegarandeerd, een vertraging van de geleiding van de stimulus op het atrioventriculaire niveau en een vermindering van de prikkelbaarheid van de myocardiale massa.
Deze effecten, ook ondersteund door intrinsieke sympathicomimetische activiteit (belangrijk om manifeste bradycardie te voorkomen), rechtvaardigen de therapeutische indicaties waarvoor het medicijn PRENT ® wordt toegediend
Na zijn therapeutische werking wordt het medicijn, na een halfwaardetijd van ongeveer 4 uur voor acebutolol en 7 voor diacetol, voornamelijk via de feces geëlimineerd en slechts in geringe mate via de urine.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
GECOMBINEERDE THERAPIE IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE
De studie in kwestie geeft aan hoe het gebruik van acebutolol monotherapie, bij de behandeling van hypertensie bij personen met de Afrikaanse etniciteit, niet kan garanderen dat voldoende bloeddruk wordt bereikt. De resultaten die zijn verkregen met de gelijktijdige toediening van hydrochloorthiazide zijn beslist beter.
2. DE EFFECTEN VAN ACEBUTOLOL OP DRUK EN HARTSLAG TIJDENS FYSIEKE OEFENING
De studie testte de effecten van 8 weken behandeling met acebutolol bij 400 mg op hartslag en diastolische druk bij patiënten met matige hypertensie, zowel in rust als onder lichamelijke inspanning. De resultaten tonen een daling van de hartslag van ongeveer 13% en een bescheiden afname van de diastolische druk tijdens inspanning.
3.ACEBUTOLOL EN DOPING
Het gebruik van bètablokkers zonder een effectieve therapeutische indicatie is wijdverspreid in sport (en in het bijzonder in concentratiesporten) om een aantal van de bijwerkingen van sympathische overactivatie te verminderen die onvermijdelijk optreden bij wedstrijden op hoog niveau. Deze risicovolle praktijk wordt als doping beschouwd en wordt met alle inspanningen van de gerechtelijke en sportautoriteiten bestreden.
Naast de klassieke kruisanalyse (bloed, urine) hebben nieuwe moleculaire technieken ons in staat gesteld het gebruik van dopingmiddelen direct uit het haar te identificeren, waardoor de verzameling gemakkelijker en sneller wordt.
Wijze van gebruik en dosering
PRENT ® acebutolol 200/400 mg omhulde tabletten: ongeveer 200 mg acebutolol, ingenomen met een beetje water voor het ontbijt, wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk. Deze dosering kan worden verhoogd tot 400 mg per dag, een dosis die over het algemeen wordt geregistreerd met het gewenste hypotensieve effect, of tot 800 mg in geval van onvoldoende therapeutische respons. In alle bovengenoemde gevallen moet de keuze van de juiste dosering en de duur van de behandeling worden gemaakt door de arts na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologisch-pathologische omstandigheden van de patiënt en zijn gevoeligheid voor het geneesmiddel.
Hetzelfde discours kan ook worden uitgebreid tot de behandeling van coronaire hartziekten en hartritmestoornissen, waarvoor het aanbevolen bereik dagelijks tussen 200 en 600 mg acebutolol ligt.
IN ELK GEVAL, VOORDAT PRENT ® Acebutolol wordt ingenomen - DE BEVESTIGING EN CONTROLE VAN DE EIGEN ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen PRENT ® Acebutolol
PRENT®-therapie moet noodzakelijkerwijs worden voorafgegaan en vergezeld gaan van een strikte en zorgvuldige medische controle. Controle op de nierfunctie dient met bijzondere zorg te worden uitgevoerd bij patiënten die lijden aan verschillende soorten hartziekten, om een verslechtering van de gezondheidstoestand van de nieren te voorkomen; de glycemische controle moet in plaats daarvan gedurende de gehele therapie worden gehandhaafd, vooral bij patiënten die lijden aan diabetes, om plotselinge glycemische druppels te voorkomen, gemaskeerd door de negatieve chronotrope werking van acebutolol.
Acebutolol kan de gevoeligheid voor allergenen verhogen en de bijbehorende symptomen klinisch relevanter maken; daarom zou het passend zijn de mogelijke kosten-batenverhouding te evalueren bij patiënten met allergische predispositie. De vermindering van traansecreties waargenomen bij patiënten die behandeld werden met acebutolol, kan het gebruik van contactlenzen bemoeilijken.
Als de behandeling moet worden gestaakt, zou het passend zijn om, net als bij elke andere bètablokker, de dosering geleidelijk te verminderen om reactieve nevenreacties te voorkomen.
De aanwezigheid van duizeligheid en duizeligheid, vooral gevoeld in de beginfase van de behandeling of na aanpassing van de dosering, kan de waarnemingscapaciteit van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel acebutolol niet toxisch of teratogeen voor de foetus lijkt te zijn, raden we aan dit werkzame bestanddeel niet te nemen tijdens de zwangerschap en vooral tijdens het eerste trimester. In geval van onherstelbare noodzaak, moeten de behandelende arts en de gynaecoloog de relatie evalueren tussen de mogelijke voordelen en de mogelijke risico's voor de gezondheid van de foetus. In ieder geval, als PRENT ® wordt gebruikt tijdens de zwangerschap, is het belangrijk om de behandeling geleidelijk te stoppen binnen de vierde week vóór de bevalling, om het risico van hypotensie, bradycardie, hypoglycemie en respiratoir tekort bij de pasgeborene tijdens de zwangerschap te verminderen. travail.
De aanwezigheid van bescheiden concentraties van het werkzame bestanddeel in moedermelk suggereert de suspensie van borstvoeding tijdens de behandeling met PRENT ®
interacties
Gezien de maskerende werking van acebutolol, zou het raadzaam zijn om, na een constante bewaking van de glycemische concentraties, de dosering aan te passen van alle genomen hypoglycemische geneesmiddelen om abrupte glycemische druppels te voorkomen.
Acebutolol kan een wisselwerking hebben met verschillende geneesmiddelen, waardoor de negatieve en hypotensieve inotrope en chronotrope effecten worden benadrukt. Preciezer gezegd, de gelijktijdige toediening van diuretica, calciumantagonisten, vasodilatatoren, barbituraten en tricyclische antidepressiva zou hypotensieve episodes kunnen versterken, terwijl het gelijktijdig gebruik van antiartmica aan de basis zou kunnen liggen van een gewijzigde modulatie van het hartritme. Hartglycosiden, reserpine, alfa-methyl dopa, clonidine en MAO-remmers kunnen in plaats daarvan hypertensie veroorzaken, waardoor de therapeutische effecten van PRENT ® worden tegengegaan
Het zou ook raadzaam zijn om de behandeling met PRENT ® geleidelijk te schorsen vóór de operatie, om te voorkomen dat anesthetica of spierverslappers de negatieve inotrope en chronotrope effecten van acebutolol versterken.
Contra-indicaties PRENT ® Acebutolol
PRENT ® is gecontra-indiceerd in gevallen van cardiogene shock, hypotensie, acuut myocardinfarct, congestief en onvoldoende behandeld hartfalen, acidose, duidelijke bradycardie, bronchopathieën, SLE en overgevoeligheid voor een van zijn componenten.
PRENT ® mag niet worden ingenomen tijdens de toediening van MAO-remmers of antiarmica van verschillende soorten.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
De bijwerkingen die zijn waargenomen na toediening van PRENT ® zijn vergelijkbaar met die welke in het algemeen worden beschreven voor de categorie cardioselectieve bètablokkers.
De meest voorkomende zijn asthenie, hoofdpijn, misselijkheid, braken, diarree, duizeligheid, koude ledematen, ook vergezeld van bradycardie en hypotensie.
Klinisch significantere bijwerkingen (verhoogde transaminasen, metabole / voedingsstoornissen, bronchopathieën) en een verslechtering van de symptomen bij patiënten met bepaalde ziekten (syndroom van Raynaud, leveraandoeningen en nefropathieën) werden zelden waargenomen na toediening van acebutolol.
Bij een zeer klein deel van de patiënten met leverfunctiestoornissen werd ook het voorkomen van antinucleaire antilichamen waargenomen die betrokken waren bij een reeks vergelijkbare lupus-erythematosusreacties, die verdwenen na het staken van de behandeling.
Notes
PRENT ® kan alleen onder medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van PRENT ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DOPANT-praktijk.
