Cortisonici

Wat zijn Cortisonics

Cortison zijn ontstekingsremmende en immunosuppressiva, met een structuur die lijkt op endogene corticosteroïden. Deze laatste worden gesynthetiseerd in de bijnieren, uitgaande van cholesterol en worden onderverdeeld in twee categorieën: die van mineralocorticoïden en die van glucocorticoïden (afhankelijk van het feit of de werking voornamelijk de glucidische of hydrosaline-balans betreft).

Synthetische corticosteroïden hebben een structuur die lijkt op die van endogene cellen en worden als zodanig gekenmerkt door de aanwezigheid van de cyclopentanoperidrofenantreenring die kenmerkend is voor cholesterol en steroïde hormonen; op de basisstructuur worden substituties uitgevoerd op het niveau van de koolstofatomen om hun ontstekingsremmende kracht te verbeteren en de bijwerkingen op het intermediaire metabolisme te verminderen.

Onder de synthetische cortisonen noemen we prednison, prednisolon, metason, dexamethason en fluocortisol.

Voor wat ze gebruiken

Cortisonzuren worden aangetroffen in preparaten die bedoeld zijn voor topicaal gebruik (op de huid of slijmvliezen worden aangebracht), inhalatie, oraal (het is het geval van prednison en prednisolon) en systemische (oplosbare esters en als zodanig injecteerbare stoffen). De therapeutische indicaties van deze medicijnen zijn vrij talrijk; om een paar voorbeelden te noemen, cortisonen worden klassiek gebruikt in de aanwezigheid van artritis, gewrichtspijnen en ontstekingen, dermatitis, allergische reacties, astma, rhinitis, systemische lupus erythematosus, chronische auto-immune hepatitis en inflammatoire darmaandoeningen. Het gebruik ervan blijft echter palliatief, dat is bedoeld om de symptomen van een ziekte te verminderen zonder de oorzaak weg te nemen.

effecten

Effecten → BIJWERKINGEN

Ze bepalen natriumretentie (aldosteron) door de uitscheiding van kalium te verhogen → HYPERTENSION, EDEMI, WATER RETENTION, IPOKALIEMIA
Ze verminderen de calciumabsorptie in de darmen door het tegengaan van vitamine D-gemedieerd transport en verhogen tegelijkertijd de excretie → OSTEOPENIA
Gluconeogenese neemt toe van aminozuren en vermindert de perifere benutting van glucose → HYPERGLYCEMIA, INSULINE RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
Eiwitkatabolisme neemt toe, behalve in het hart en het centrale zenuwstelsel → SPIERUITRIJDING, CAPILLAIRE FRAGILITEIT, GEËINDIGDE GENEZING HEALING
Verhoogt het katabolisme van lipiden, waarvoor vrije vetzuren en ketonlichamen in het bloed opstijgen → HERVERDELING VAN LICHAAMSVET, DIE WORDT GECUMULEERD OP HET NIVEAU VAN HET GEZICHT, DE HALS EN DE BUIK, TERWIJL HET VERMINDERT OP HET NIVEAU VAN KUNSTEN, DIE COEISTEN SPIERHYPOTROFEE.
Ze kunnen psychotische verschijnselen geven door een verhoogde stemming, slapeloosheid in de ochtend → AFWIJZENDE SYMPTOMEN VAN OPHANGING.
Op bloedniveau veroorzaken ze een toename van rode bloedcellen en hemoglobine, verhogen ze de neutrofielen en verminderen ze het aantal lymfocyten (antilinfoblastische werking).

Ontstekingsremmende werking

Verminder roodheid, zwelling en oedeem
Remming van migratie van monocyten
Verminder circulerende lymfocyten
MIF blokkeren (factor remmende migratie van macrofagen)
Door middel van lipocortine blokkeren ze de initiële fase van afgifte van arachidonzuur dat aanleiding geeft tot de inflammatoire cascade.
De ontstekingsremmende werking van corticosteroïden is gerelateerd aan het blok van de synthese van pro-inflammatoire prostaglandinen (verantwoordelijk voor oedeem, hyperalgesie, erytheem en regulering van de lichaamstemperatuur) en pro-inflammatoire leukotriënen (die fungeren als chemotactische factoren, stimuleren de productie van vrije radicalen en bepalen van bronchoconstrictie).
De immunosuppressieve werking van corticosteroïden is niet te scheiden van de ontstekingsremmende, die op zijn beurt parallel loopt aan de effecten op het koolhydraat- en ontstekingsremmende metabolisme; al deze effecten zijn niet direct gerelateerd aan die op natriumretentie.

Relatieve vermogens en equivalente doses van de belangrijkste cortison-geneesmiddelen
bestaande	Ontstekingsremmende kracht	Kracht van natriumretentie	Duur van de actie. Biologische halfwaardetijd	Equivalente dosis mg os-ev
cortisol	1	1	Kort 8 -12 uur	20
cortisone	0.8	0.8	Kort 8 -12 uur	25
Fludrocortisone	10	125	Kort 8 -12 uur	0.1
prednison	4	0.8	Gemiddeld 12-35 uur	5
prednisolon	4	0.8	Gemiddeld 12-35 uur	5
Metiprednisolone	5	0.5	Gemiddeld 12-35 uur	4
Triamcinolone	5	0	Gemiddeld 12-35 uur	4
betamethason	25	0	Lang 36 - 72 uur	0.75
Desametason	25	0	Lang 36 - 72 uur	0.75

Bijwerkingen

OF LIEVE ENTITIES (als gevolg van afzonderlijke toedieningen: in het algemeen is een enkele dosis vrij van bijwerkingen en - gedurende een korte periode, tot een week - zelfs van schadelijke effecten)