Wat is Agmatine?
Agmatine is een derivaat van het aminozuur arginine. Het is een biogeen amine dat ook wordt geproduceerd door de neuronen van het centrale zenuwstelsel (hersenen) en wordt opgeslagen in de verwante synaptische vesicles, waar het verrijkt wordt door opname, vrijkomt door depolarisatie en vervolgens geïnactiveerd wordt door het enzym agmatinase. In het menselijk brein lijkt agmatine te werken als een neuromodulator / neurotransmitter door te binden aan verschillende receptordoelen; in experimentele modellen heeft het ook interessante neuroprotectieve effecten getoond.
Agmatine wordt verkregen uit de decarboxylatie van arginine door het enzym arginine-decarboxylase, maar de synthese ervan is NIET op zichzelf gericht, omdat het een tussenproduct is van polyaminen (celgroeifactoren). Dezelfde reactie wordt uitgevoerd door de intestinale bacteriële flora op de voedselresten die arginine bevatten, waarvan de biotransformatie in agmatine (op zijn beurt omgezet in putrescine) bijdraagt tot het geven van de feces de karakteristieke en onaangename geur.
functies
Agmatine is een biologische regulator en fungeert als een echte neurotransmitter / neuromodulator; de functies van agmatine zijn (of liever, ZE MOET ZIJN) van:
- * BLOK (ANTAGONISME) post-synaptische receptoren voor NMDA ( N-Methyl-D-Aspartaat ), waarvan de fysiologische agonist glutaminezuur is; de stimulatie van deze receptoren heeft als effect dat de opname van natrium en vooral calcium in de neuronen toeneemt, gevolgd door het opzetten van verschillende processen:
- activering van nitroxidesynthetase dat stikstofmonoxide (NO) produceert als verantwoordelijk voor de synthese van cyclisch-GMP in zenuwuiteinden; daarom remt agmatine de synthese van stikstofmonoxide, maar ondanks dit lijkt het vaatverwijdende en hypotensieve effecten te hebben
- activering van een proteïnekinase C dat de blokkering van magnesium (Mg) regelt.
- activering van ornithine-decarboxylase dat de synthese van polyaminen bevordert door de influx van calcium te verhogen (Ca)
- activering van fosfolipase A2 die een versterking van presynaptische afgifte en een remming van de gliale opname van glutaminezuur (een opwindende neurotransmitter en voorloper van GABA of y-aminoboterzuur, de laatste is een regulator van neuronale prikkelbaarheid en is direct betrokken bij de behoud van spierspanning).
- Bindende α2-adrenerge receptoren : hun activering veroorzaakt een afname van de productie van norepinephrine (negatieve feedback) en van de uitscheiding van insuline op het niveau van de alvleesklier. Niettemin lijkt het totale effect van agmatine de afgifte van catecholaminen uit chromaffine en -renerge cellen te begunstigen (Li et al ., 1994) en insuline uit B-cellen van de alvleesklier (Sener et al ., 1989)
- Bind imidazoline en nicotinereceptoren
- Bevorder de afgifte van peptidehormonen zoals: GH ( somatotropine - anabool hormoon) en LH ( luteotropine - stimulering van de afgifte van testosteron - anabool hormoon).
- Gelijk aan salpeterzuur, veroorzaakt het vasodilatatie en verhoogt de glomerulaire filtratiesnelheid; de onderzoekers hebben inderdaad opgemerkt hoe de infusie van arginine een toename in glomerulaire filtratie veroorzaakt, zelfs wanneer stikstofoxidesynthase wordt geremd; dit effect treedt echter niet op als het enzym arginine-decarboxylase wordt geremd.
Agmatine en arginine supplementen
Agmatine is daarom een aminozuurderivaat van arginine, dat voor zijn echte of veronderstelde functies wordt gebruikt als een ingrediënt van sommige op arginine gebaseerde producten die gericht zijn op het verhogen van endotheliaal stikstofmonoxide (ON) (lees het speciale artikel: Stikstofmonoxide).
Het doel van de toevoeging van agmatine om de synthese van stikstofmonoxide te bevorderen, is om de ENDOGEEN-transformatie van arginine in agmatine te blokkeren, waardoor de biologische beschikbaarheid van arginine voor de productie van stikstofoxide wordt geïmplementeerd.
In feite wordt het enzym arginine-decarboxylase geremd door calciumionen en polyaminen, dus agmatine is een feedbackremmer van dit enzym (een effect dat nodig is om een overmatige accumulatie van agmatine op de syntheseplaats te voorkomen).
Op basis van deze theorie zou de significante aanwezigheid van exogeen agmatine de metabole bestemming van arginine beïnvloeden, waardoor het meer naar de productie van stikstofmonoxide wordt gestuurd in plaats van naar de omzetting in endogene agmatine.
Bovendien wordt agmatine gebruikt voor de veronderstelde antidepressieve activiteit (Zomkowski et al ., 2002; Taksande et al ., 2009), anti-pijn (Onal et al ., 2004), anxiolytisch (Lavinsky et al ., 2003), anticonvulsiva (Bence et al ., 2003), antiproliferatief (Isome et al ., 2007), neuroprotective (Olmos et al ., 1999), faciliteren ruimtelijk geheugen (Liu en Bergin, 2009) en stimulus op afscheiding van insuline en andere anabole hormonen (GH en testosteron). Vaak worden, in informatieve artikelen om de relatieve commerciële producten te pushen, al deze vermeende gunstige effecten verhoogd en aan de lezer gevoed zonder de minste kritiek, zonder te onderstrepen hoe dit nog voorlopige bewijzen zijn.
Bijwerkingen
Agmatine is een molecuul dat nog weinig bekend en bestudeerd is; er zijn geen bijwerkingen bekend die verband houden met de inname, maar het is algemeen bekend dat argininesupplementen (waarin agmatine aanwezig is) potentieel allergeen zijn (symptomen: complicaties van de luchtwegen, huiduitslag, brandend gevoel en jeuk). Bij muizen is aangetoond dat agmatine de calorie-inname en de voedingsvoorkeur voor koolhydraten in verzadigde ratten verhoogt (Prasad en Prasad, 1996); dit zou een ongewenste verhoging van de eetlust, en dus in gewicht, in de gebruiker kunnen vergemakkelijken.
Neem voor meer veiligheid contact op met uw arts voordat u supplementen inneemt met agmatine en onderzoek de mogelijke biochemische interactie met de geneesmiddelen die voor elke therapeutische combinatie worden gebruikt.
