Azithromycin is een antibioticum dat tot de klasse van macroliden behoort. Het is een semi-synthetisch derivaat van erytromycine, de stamvader van deze familie.
Azithromycin - Chemische structuur
Vergeleken met zijn voorganger erytromycine, heeft azithromycine een grotere stabiliteit in een zure omgeving, een grotere plasmahalfwaardetijd en ook een breder werkingsspectrum.
Vaak is azithromycine, wanneer macrolidetherapie nodig is, het eerste antibioticum.
indicaties
Voor wat het gebruikt
Azithromycin wordt gebruikt voor de behandeling van bacteriële infecties veroorzaakt door micro-organismen die daarvoor gevoelig zijn.
Meer bepaald is azithromycin geïndiceerd voor de behandeling van:
- Boven- en lagere luchtweginfecties, zoals sinusitis, middenoorontstekingen, tonsillitis, faryngitis, bronchitis en longontsteking;
- Odontostomatologische infecties;
- Infecties van huid en weke delen;
- Niet-gonokokken urethritis veroorzaakt door Chlamydia trachomatis ;
- Cervicale infecties opgelopen door chlamydia;
- Zachte maagzweer veroorzaakt door Haemophilus ducreyi- infecties.
waarschuwingen
Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van azithromycine aan patiënten met ernstige nierinsufficiëntie.
Azithromycine wordt hoofdzakelijk in de lever gemetaboliseerd. Daarom moet de toediening van het geneesmiddel bij patiënten met een leveraandoening met de nodige voorzichtigheid en onder strikte controle van de arts worden uitgevoerd.
In geval van verstoorde leverfunctie dient de behandeling met azitromycine onmiddellijk te worden gestaakt.
Azithromycinetherapie kan het begin van superinfecties bevorderen met resistente bacteriën of schimmels die normaal de menselijke bacteriële flora bevolken, zoals bijvoorbeeld Clostridium difficile of Candida albicans .
Clostridium difficile wordt beschouwd als verantwoordelijk voor het optreden van pseudomembraneuze colitis, gekenmerkt door het optreden van ernstige diarree. Colitis kan soms dodelijk zijn en kan zelfs maanden verschijnen nadat de behandeling met het antibioticum is voltooid.
Azitromycine kan een verlenging van het QT-interval veroorzaken (het tijdsinterval dat vereist is om het ventriculaire myocard te depolariseren en opnieuw te polariseren), met een verhoogd risico op een hartstilstand. Daarom moet grote voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met reeds bestaande hartaandoeningen.
Azithromycine kan de symptomen van reeds bestaande patiënten met myasthenia gravis (een neuromusculaire aandoening) verergeren.
In geval van een allergische reactie dient de behandeling met azithromycine onmiddellijk te worden gestopt en dient een adequate behandeling te worden gestart.
interacties
Het is niet raadzaam om tegelijkertijd azithromycine en antacidum- medicatie te nemen, omdat de plasmaconcentratie van azitromycine kan worden verlaagd.
Azithromycine kan de plasmaconcentratie van digoxine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt om de sterkte van de contractie van het hart te verhogen) verhogen, daarom is voorzichtigheid geboden.
Gelijktijdige inname van azithromycine en ergotamine (een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van migraine) of derivaten daarvan wordt niet aanbevolen vanwege het mogelijke begin van ergotisme.
Bij patiënten die reeds statinebehandeling hebben ondergaan (geneesmiddelen die worden gebruikt om hypercholesterolemie te behandelen) kan azithromycine rabdomyolyse veroorzaken, wat de breuk is van de cellen die de skeletspieren vormen, met als gevolg de afgifte in de bloedbaan van de stoffen in het spierstelsel.
Azitromycine zou de activiteit van cumarinische orale anticoagulantia (zoals warfarine ) kunnen versterken, dus - in geval van gelijktijdige toediening - zouden frequentere protrombinetijdcontroles moeten worden uitgevoerd.
Azithromycine kan de plasmaconcentratie van cyclosporine (een immunosuppressivum dat gebruikt wordt ter voorkoming van afstoting bij transplantaties) verhogen. Daarom is het essentieel om goed op te letten en de bloedconcentratie van ciclosporine regelmatig te controleren als gelijktijdige toediening van de twee geneesmiddelen noodzakelijk is.
Nelfinavir (een antiviraal geneesmiddel) kan de plasmaconcentratie van azithromycine verhogen.
Azithromycine zou het effect van theofylline (gebruikt bij de behandeling van bronchiale astma), alfentanil (een opioïde geneesmiddel) en astemizol (een antihistaminegeneesmiddel) kunnen verhogen.
Gelijktijdig gebruik van azithromycine en cisapride kan cardiovasculaire aandoeningen veroorzaken.
In elk geval is het noodzakelijk om uw arts te informeren als u geneesmiddelen van welke aard dan ook neemt of onlangs heeft gebruikt, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en / of homeopathische producten.
Bijwerkingen
Azithromycine kan verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Omdat elke persoon zijn eigen gevoeligheid voor het medicijn heeft, wordt niet gezegd dat de nadelige effecten allemaal voorkomen met dezelfde intensiteit in elk individu.
Hieronder staan de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met azitromycine.
Bloed- en lymfestelselaandoeningen
Behandeling met azithromycine kan aandoeningen van het bloed en het lymfatische systeem veroorzaken (dwz het systeem dat wordt gebruikt om bloedcellen aan te maken). Dergelijke storingen kunnen veroorzaken:
- Hemolytische anemie;
- Bloedplaatjesie (dwz de daling van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan), met als gevolg een toename van het risico op bloedingen;
- Leukopenie, dwz de vermindering van het aantal leukocyten in de bloedbaan;
- Eosinofilie, dwz een verhoging van de bloedconcentratie van eosinofielen.
superinfecties
Behandeling met azithromycine kan de ontwikkeling bevorderen van infecties van resistente bacteriën en schimmels die normaal deel uitmaken van de menselijke bacteriële flora. Deze superinfecties omvatten:
- Clostridium difficile-infecties die pseudomembraneuze colitis kunnen veroorzaken;
- Orale (spruw) en vaginale candidiasis;
- Vaginale infecties;
- Longontsteking en ademhalingsstoornissen;
- Gastro-enteritis.
Allergische reacties
Azithromycine kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van angio-oedeem of anafylactische reacties.
Zenuwstelselaandoeningen
Azitromycine-therapie kan leiden tot:
- hoofdpijn;
- slaperigheid;
- duizeligheid;
- paresthesie;
- hypesthesie;
- Verlies van smaak;
- Psychomotorische hyperactiviteit;
- stuiptrekkingen;
- Syncope.
Psychische stoornissen
Azithromycinebehandeling kan induceren:
- slapeloosheid;
- nervositeit;
- roeren;
- angst;
- hallucinaties;
- wanen;
- Agressiviteit.
Oor- en labyrintaandoeningen
Azitromycine-therapie kan gehoorstoornissen, duizeligheid en doofheid veroorzaken.
Cardiovasculaire aandoeningen
Behandeling met azithromycine kan verschillende problemen met het cardiovasculaire systeem veroorzaken, waaronder:
- Opvliegers;
- hypotensie;
- hartkloppingen;
- QT-intervaluitbreiding;
- Peak twists;
- Ventriculaire tachycardie;
- Ritmestoornissen.
Maag-darmstoornissen
Azitromycine-therapie kan leiden tot:
- Misselijkheid en braken;
- diarree;
- Buikpijn;
- constipatie;
- winderigheid;
- dyspepsie;
- dysphagia;
- gastritis;
- Opgezette buik;
- Boeren;
- Pancreatitis.
Bovendien kan het medicijn een droge mond, aften en verkleuring van de tong veroorzaken.
Lever- en galaandoeningen
Azithromycine kan veranderingen in de leverfunctie, leverfalen, hepatitis en cholestatische geelzucht veroorzaken.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Behandeling met azithromycine kan het begin bevorderen van:
- Huiduitslag;
- urticaria;
- jeuk;
- dermatitis;
- Droogte van de huid;
- Fotosensitiviteitsreacties;
- hyperhidrosis;
- Stevens-Johnson-syndroom;
- Toxische epidermale necrolyse;
- Erythema multiforme.
Nier- en urinewegaandoeningen
Azitromycine-therapie kan nierpijn en dysurie veroorzaken (moeilijk urineren). Bovendien zou het medicijn het begin van acuut nierfalen en interstitiële nefritis kunnen bevorderen.
Andere bijwerkingen
Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met azithromycine zijn:
- asthenie;
- koorts;
- oedeem;
- anorexia;
- Veranderingen in visie;
- Myasthenia gravis;
- gewrichtspijn;
- myalgie;
- artrose;
- dyspnoe;
- Neusbloedingen.
Overdose
De symptomen die kunnen optreden als u een overdosis azitromycine gebruikt, zijn:
- malaise;
- Ernstige misselijkheid;
- braken;
- diarree;
- Tijdelijke doofheid.
Als u een overdosis van azithromycine vermoedt, moet u uw arts onmiddellijk informeren en contact opnemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.
Actiemechanisme
Azithromycine is een macrolide en oefent als zodanig zijn antibioticumwerking uit door te interfereren met de eiwitsynthese van bacteriën.
Eiwitsynthese in bacteriële cellen vindt plaats dankzij organellen die ribosomen worden genoemd.
Ribosomen bestaan uit ribosomaal RNA en eiwitten die met elkaar zijn geassocieerd om twee subeenheden te vormen:
- De 30S-subeenheid, bestaande uit 21 eiwitten en één RNA-molecuul (16S);
- De 50S-subeenheid, bestaande uit 34 eiwitten en twee RNA-moleculen (23S en 5S).
Deze organellen binden en vertalen het boodschapper-RNA dat uit de celkern komt, waardoor de eiwitten worden gesynthetiseerd waarvoor het codeert.
Azithromycine bindt aan het 23S-ribosomale RNA-molecuul dat aanwezig is in de 50S-subeenheid.
De azithromycine-RNA-binding voorkomt dat het RNA zelf de eiwitsynthese voltooit, waardoor de bacteriële celgroei wordt geremd.
Gebruiksmodus - Posologie
Azithromycine is beschikbaar voor orale toediening in de vorm van tabletten en poeder voor orale suspensie.
De tabletten moeten heel worden doorgeslikt, zonder kauwen.
Het medicijn kan worden ingenomen op een lege maag of na een maaltijd.
Voedselinname vóór toediening van azithromycine kan eventuele gastro-intestinale bijwerkingen die kunnen optreden verminderen.
Hieronder volgen enkele aanwijzingen voor de gewoonlijk gebruikte doses azithromycine.
volwassenen
Bij volwassenen is de dosis azithromycine die gewoonlijk wordt toegediend 500 mg geneesmiddel per dag, in een enkele toediening en gedurende drie opeenvolgende dagen.
Voor Chlamydia trachomatis en Haemophilus ducreyi- infecties is de gebruikelijke dosis medicatie 1 g per dag in een enkele orale toediening.
kinderen
Voor kinderen met een lichaamsgewicht gelijk aan of groter dan 45 kg, is de gebruikelijke dosis azithromycine dezelfde voor volwassenen, dwz 500 mg geneesmiddel per dag, gedurende drie opeenvolgende dagen.
In elk geval is de maximale dosis azithromycine die bij elk type pediatrische behandeling kan worden gebruikt 1500 mg geneesmiddel.
ouderen
Zelfs bij oudere patiënten kunnen dezelfde doses azithromycine bij volwassenen worden gebruikt, behalve in het geval dat dergelijke patiënten het risico lopen hartritmestoornissen te ontwikkelen. In dit geval is voorzichtigheid geboden.
Zwangerschap en borstvoeding
Het kan niet worden uitgesloten dat azitromycine schade aan de foetus en / of de pasgeborene kan veroorzaken. Daarom moet het gebruik van het medicijn door zwangere vrouwen alleen worden gedaan in gevallen van absolute noodzaak, alleen onder strikt toezicht van de arts en alleen na een zorgvuldige evaluatie van de relatie tussen het verwachte voordeel voor de moeder en het potentiële risico voor de foetus of de pasgeborene.
Aangezien azitromycine wordt uitgescheiden in de moedermelk, moet het gebruik van het geneesmiddel door moeders die borstvoeding geven worden vermeden. Als het gebruik van azithromycine essentieel is, moeten moeders stoppen met borstvoeding geven.
Zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, dienen echter altijd een arts te raadplegen voordat zij medicatie nemen.
Contra
Het gebruik van azithromycine is gecontraïndiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor azithromycine zelf, voor erytromycine, andere macroliden of ketoliden.
