Bupropion (ook bekend als amfebutanon) is een atypisch antidepressivum waarvan de structuur sterk lijkt op dat van amfetamine, een krachtige stimulans van het centrale zenuwstelsel.
Bupropion - Chemische structuur
Echter, ondanks de gelijkenis met amfetamine, heeft bupropion een compleet andere farmacologische activiteit.
indicaties
Voor wat het gebruikt
Het gebruik van bupropion is geïndiceerd voor de behandeling van depressieve stoornissen.
waarschuwingen
Depressie verhoogt het risico op zelfmoordgedachten, zelfbeschadiging en zelfmoordpogingen. Deze symptomen verbeteren niet onmiddellijk na inname van bupropion, omdat het geneesmiddel enige tijd nodig heeft om de therapeutische werkzaamheid te tonen (in het algemeen twee weken, maar soms zelfs meer). Het is daarom noodzakelijk om patiënten onder toezicht te houden totdat significante remissie optreedt.
Bupropion mag niet worden gebruikt voor de behandeling van depressie bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.
Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van bupropion aan patiënten met reeds bestaande lever- en / of nieraandoeningen.
Bupropion verlaagt de convulsiedrempel, daarom moet veel voorzichtigheid worden betracht bij de toediening ervan bij patiënten met een voorgeschiedenis van convulsieve aandoeningen of die andere geneesmiddelen gebruiken die de convulsieve drempel kunnen verlagen, waaronder antipsychotica, antimalaria, antihistaminica, kalmerende middelen, stimulerende of anorectische producten. Zelfs patiënten die hoofdletsel hebben opgelopen, alcohol gebruiken of lijden aan diabetes behandeld met insuline of hypoglycemische middelen lopen het risico op convulsies.
Toediening van bupropion bij hypertensieve patiënten kan verergering van hypertensie veroorzaken.
interacties
Het metabolisme van bupropion kan worden verminderd door gelijktijdige toediening van SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers), waaronder:
- paroxetine;
- fluvoxamine;
- sertraline;
- norfluoxetine;
- Fluoxetine;
- Vanlafaxina;
- Citalopram.
Aangezien bupropion de heropname van dopamine selectief remt, dient gelijktijdige therapie met dopaminerge agonisten of antagonisten te worden vermeden.
Gelijktijdige toediening van bupropion en MAOI's (monoamineoxidaseremmers) moet worden vermeden vanwege de bijwerkingen die kunnen voortvloeien uit een dergelijke associatie.
Gelijktijdig gebruik van bupropion en de volgende geneesmiddelen kunnen het risico op epileptische aanvallen verhogen:
- Theophylline, gebruikt bij de behandeling van astma;
- Andere antidepressiva;
- Tramadol, een opioïde pijnstiller;
- sedativa;
- Mefloquine of chloroquine, geneesmiddelen voor de behandeling van malaria;
- Geneesmiddelen voor het beheersen van het lichaamsgewicht of de eetlust;
- steroïden;
- Quinolonen, medicijnen met antibioticumwerking;
- antihistaminica;
- Diabetes medicatie.
Er kan een toename van de bijwerkingen worden veroorzaakt door bupropion wanneer het gelijktijdig met geneesmiddelen wordt gegeven, zoals:
- Geneesmiddelen voor de behandeling van de ziekte van Parkinson (zoals levodopa, amantadine of orfenadrine);
- Geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van epilepsie, zoals - bijvoorbeeld - carbamazepine, fenytoïne en valproaat;
- Antitumorale middelen, zoals cyclofosfamide en ifosfamide;
- Β-blocker geneesmiddelen, zoals metoprolol;
- Antiplaatjesmiddelen, zoals ticlopidine en clopidogrel;
- Anti-aritmica, zoals flecaïnide;
- Nicotinepleisters voor stoppen met roken;
- Geneesmiddelen voor de behandeling van HIV, zoals ritonavir.
Bupropion kan de therapeutische werkzaamheid van tamoxifen (een middel tegen kanker) verminderen.
De combinatie van bupropion en alcohol moet worden vermeden.
Bijwerkingen
Bupropion kan verschillende bijwerkingen veroorzaken die bij elke patiënt verschillend en met verschillende intensiteit kunnen voorkomen. Dit gebeurt vanwege de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.
Hieronder staan de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens bupropion-therapie.
Zenuwstelselaandoeningen
Behandeling met bupropion kan hoofdpijn, tremoren, duizeligheid, concentratiestoornissen, Parkinson-achtige symptomen, gebrek aan coördinatie, geheugenstoornissen, paresthesie en syncope veroorzaken.
Psychische stoornissen
Bupropion kan verschillende psychiatrische stoornissen veroorzaken, waaronder:
- slapeloosheid;
- roeren;
- angst;
- depressie;
- agressiviteit;
- vijandigheid;
- prikkelbaarheid;
- hallucinaties;
- Abnormale dromen en nachtmerries;
- depersonalisatie;
- Delirium;
- psychose;
- paranoia;
- Suïcidale conceptie en gedrag.
Stofwisselings- en voedingsstoornissen
Bupropion-therapie kan het begin van anorexia en gewichtsverlies bevorderen. Bovendien kan het medicijn de bloedsuikerspiegel wijzigen.
Cardiovasculaire aandoeningen
Behandeling met bupropion kan tachycardie en hartkloppingen veroorzaken.
Op vasculair niveau kan het medicijn daarentegen een toename veroorzaken - zelfs een ernstige - bij arteriële druk, vasodilatatie, roodheid en orthostatische hypotensie, dat is een scherpe daling van de bloeddruk bij het passeren van een zittende of liggende positie naar een rechtopstaande positie.
Maag-darmstoornissen
Het gebruik van bupropion kan buikpijn, misselijkheid, braken, obstipatie en een droge mond veroorzaken.
Lever- en galaandoeningen
Bupropion-therapie kan het optreden van hepatitis, geelzucht en verandering van leverenzymen in het bloed bevorderen.
Huid- en onderhuidaandoeningen
Na behandeling met bupropion kunnen huiduitslag, erytheem, pruritus, Stevens-Johnson-syndroom (een variant van polymorfe erytheem) en verhoogde transpiratie optreden. Bovendien kan psoriasis verergeren bij patiënten met psoriasis.
Andere bijwerkingen
Andere bijwerkingen die kunnen optreden na bupropion zijn:
- Allergische reacties bij gevoelige personen en - in sommige gevallen - anafylactische shock;
- Angio-oedeem;
- koorts;
- dyspnoe;
- bronchospasme;
- Artralgie en spierpijn;
- Spiercontracties;
- asthenie;
- Pijn op de borst;
- Wijziging van de smaakzin;
- Visiestoornissen;
- Tinnitus.
Overdose
De symptomen van overdosis bupropion bestaan uit een verergering van de bijwerkingen, maar gevallen van bewusteloosheid zijn ook gemeld. De dood is zelden opgetreden als gevolg van een overdosis.
Er is geen specifiek antidotum bekend, daarom is de behandeling alleen symptomatisch. Het gebruik van actieve kool kan nuttig zijn. Als u echter een overdosis neemt, moet u onmiddellijk naar een ziekenhuis gaan.
Actiemechanisme
Bupropion is een selectieve dopamine (DA) -heropnameremmer op presynaptisch niveau en heeft een milde werking, ook tegen de heropname van serotonine (5-HT) en noradrenaline (NA).
Dopamine, serotonine en noradrenaline zijn neurotransmitters die worden gesynthetiseerd in specifieke presynaptische zenuwuiteinden en worden vrijgegeven op basis van bepaalde stimuli. Eenmaal in de synaptische ruimte (de ruimte die aanwezig is tussen de presynaptische en postsynaptische zenuwuiteinden), werken deze samen met hun postsynaptische receptoren om hun biologische actie uit te voeren. Daarna worden ze heroverd door specifieke transporteurs en keren ze terug naar de presynaptische beëindiging.
Bupropion remt voornamelijk de heropname van dopamine, waardoor het gedurende een langere periode in de synaptische ruimte kan blijven. Dopamine interageert daarom langer met zijn postsynaptische receptoren, waardoor het dopaminerge signaal stijgt.
Gebruiksmodus - Posologie
Bupropion is beschikbaar voor orale toediening als tabletten. Omdat het medicijn slaapstoornissen kan veroorzaken, wordt het niet aanbevolen om de tabletten voor het slapen gaan in te nemen.
De dosis bupropion moet op individuele basis door de arts worden vastgesteld.
In elk geval is de dosis van het normaal gebruikte medicijn 150 mg actief bestanddeel, dat eenmaal per dag moet worden ingenomen. De dosis kan worden verhoogd tot 300 mg.
Bij patiënten met lever- en / of nierinsufficiëntie kan een verlaging van de dosis toegediende bupropion noodzakelijk zijn.
Hoewel er geen gevallen van ontwenningsverschijnselen zijn gemeld, wordt abrupte beëindiging van de behandeling niet aanbevolen; in plaats daarvan wordt een geleidelijke verlaging van de dosis aanbevolen.
Zwangerschap en borstvoeding
Sommige studies hebben een verhoogd risico op cardiovasculaire misvormingen gemeld bij pasgeborenen van wie de moeder tijdens de zwangerschap bupropion heeft gebruikt, vooral tijdens het eerste trimester van de zwangerschap. Daarom mag bupropion niet aan zwangere vrouwen worden gegeven, tenzij de arts het absoluut noodzakelijk acht.
Bupropion en zijn metabolieten worden uitgescheiden in de moedermelk, dus het geneesmiddel mag niet worden gebruikt door moeders die borstvoeding geven.
Contra
Het gebruik van bupropion is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
- Bekende overgevoeligheid voor bupropion;
- Bij patiënten die krampachtige pathologieën hebben of met een voorgeschiedenis van convulsieve stoornissen;
- Bij patiënten die andere op bupropion gebaseerde geneesmiddelen gebruiken;
- Bij patiënten die lijden aan tumoren waarbij het centrale zenuwstelsel is betrokken;
- Bij patiënten met ernstige levercirrose;
- Bij patiënten die lijden aan - of lijden aan - boulimia of anorexia nervosa;
- Bij patiënten die al MAO-remmers gebruiken.
Bupropion en roken
Voor meer informatie: Bupropion voor stoppen met roken
Bupropion is een medicijn dat niet alleen wordt gebruikt voor de behandeling van ernstige depressies, maar ook wordt gebruikt bij stoppen met roken.
In feite heeft het medicijn, naast remming van de heropname van dopamine (een mechanisme dat verantwoordelijk is voor de antidepressieve werking), ook een antagonistische werking tegen nicotinereceptoren al bij therapeutische concentraties.
Bupropion is dankzij zijn werkingsmechanisme in staat om nicotinecravings bij patiënten te verminderen, en vermindert ook het ongemak en de symptomen veroorzaakt door onthouding. Bovendien kan het medicijn het risico van terugval verminderen.
Over het algemeen is de aanbevolen startdosis bupropion 150 mg per dag, die kan worden verhoogd tot een maximum van 300 mg.
