XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® is een geneesmiddel op basis van Rivaroxaban.

THERAPEUTISCHE GROEP: antithrombotica

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® is geïndiceerd als een preventief farmacologisch hulpmiddel - tegen veneuze trombo-embolie - bij volwassen patiënten die worden onderworpen aan heup- en knievervangingsoperaties.

Werkingsmechanisme XARELTO ® Rivaroxaban

Rivaroxaban, oraal ingenomen door XARELTO ®, wordt snel geabsorbeerd en bereikt maximale plasmaconcentraties na ongeveer 2-4 uur na orale toediening.

De biologische beschikbaarheid van dit actieve ingrediënt is zeer hoog en overschrijdt constant bij doses lager dan 15 mg.

Eenmaal opgenomen, wordt rivaroxaban in de circulatiestroom getransporteerd grotendeels gebonden aan plasma-eiwitten, in het bijzonder aan albumine.

XARELTO ® vertegenwoordigt een innovatief antitrombotisch medicijn, gezien het werkingsmechanisme dat tot uitdrukking komt door de directe remming van stollingsfactor Xa. Door het effect van deze oplosbare factor te antagoniseren, voorkomt Rivaroxaban dat de coagulatieroute doorgaat, hetzij via de extrinsieke route of via de intrinsieke route, door een belangrijke fase te blokkeren waardoor protrombine trombine (factor IIa) kan genereren en trombusvorming kan initiëren, met fibrineproductie.

De afwezigheid van een directe actie tegen bloedplaatjes of vitamine K garandeert een meer gecontroleerd actieprofiel met minder bijwerkingen.

Na het biologische effect wordt rivaroxaban na ongeveer 7-11 uur in de lever gemetaboliseerd door cytochromiale enzymen CYP3A4 en CYP2J2 en vervolgens via de feces en urine geëlimineerd.

Van de totale ingenomen dosis wordt ongeveer 1/3 onveranderd in de urine gevonden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

EFFECTIVITEIT EN VEILIGHEID VAN RIVAROXABAN

Verschillende klinische studies lijken overeenstemming te bereiken over de grotere werkzaamheid van rivaroxaban bij de preventie van veneuze trombo-embolische aandoeningen na een operatie. De gegevens tonen aan dat XARELTO ® -therapie niet alleen effectiever kan zijn, maar ook gemakkelijker (het is een orale therapie, niet parenteraal) en veilig is, waardoor bloedingsepisodes aanzienlijk worden verminderd.

2. RIVAROXABAN OOK IN DE ATRIALE FIBRILLATIE

Naast de grotere werkzaamheid bij de preventie van veneuze trombo-embolische pathologieën als gevolg van heupkniechirurgie, ondersteunen verschillende klinische onderzoeken de therapeutische werkzaamheid van rivaroxaban als een preventief hulpmiddel voor atriale fibrillatie-embolie. Meer precies lijkt XARELTO ® minstens zo effectief als warfarine bij de behandeling van deze aandoeningen, maar zeker veiliger en gemakkelijker toe te passen voor zowel de arts als de patiënt.

3. XARELTO IN DE PREVENTIE VAN THROMBOLBESTRIJDINGSZIEKTEN

XARELTO ® is vandaag een goed alternatief voor warfarine voor de behandeling van trombo-embolische pathologieën. In feite zorgde een post-interventietoediening van rivaroxaban voor een onderzoek bij 4500 patiënten die een chirurgische heupprothese ondergingen, voor een verlaging van de incidentie van veneuze embolie-trombus bij 0, 2%, vergeleken met 2% eerder verkregen met normale farmacologische profylaxe .

Wijze van gebruik en dosering

XARELTO ® rivaroxaban 10 mg tabletten : de behandeling moet enkele uren na de operatie beginnen, maar niet voordat de hemostase volledig is bereikt.

Op dit punt moet de optimale dosering - die eenmaal daags 10 mg lijkt te zijn - gedurende ongeveer 5 weken worden voortgezet bij heupoperaties en gedurende 2 weken in de knie.

Aanpassing van de dosering moet worden verwacht bij oudere patiënten of patiënten met lever- en nierinsufficiëntie.

IN ELK GEVAL, VOORDAT XARELTO ® Rivaroxaban wordt ingenomen, IS HET VEREISTE EN DE CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.

Waarschuwingen XARELTO ® Rivaroxaban

Voordat de behandeling met XARELTO ® wordt gestart, is het raadzaam om het stollingspatroon van de patiënt te controleren en vervolgens tijdens de therapeutische interventie te controleren.

Nog meer aandacht moet worden besteed aan patiënten met een aanleg voor de ontwikkeling van bloedingen, getraumatiseerd, onderworpen aan risicovolle medische procedures (zoals spinale of epidurale punctie), of aangetast door hematologische pathologieën met gestoorde stollingsprocessen.

Om dezelfde reden zou het raadzaam zijn om uw arts, of eventueel de hulpverleners, te adviseren een medicijn te nemen met anticoagulantia.

Het levermetabolisme en de renale en hepatische secretie van rivaroxaban maken het bijzonder riskant om het medicijn te nemen in geval van verminderde functionaliteit van de bovengenoemde organen, in staat om een significante toename in bloedconcentraties van het actieve ingrediënt met een verhoogd risico op bijwerkingen te bepalen.

XARELTO ® bevat lactose, daarom kan het verantwoordelijk zijn voor gastro-intestinale stoornissen bij patiënten die lijden aan glucose-galactose malabsorptie en lactase-enzymdeficiëntie.

Sommige bijwerkingen die zijn beschreven na het gebruik van XARELTO ® kunnen de normale waarnemingsvermogens van de patiënt verminderen en het gevaarlijk maken om machines te gebruiken of voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Verschillende experimentele bewijzen, al was het maar op diermodellen, hebben een toxisch effect op de gezondheid van de foetus aangetoond. Bovendien kan het vermogen om de placenta over te gaan en geïnduceerde hemodynamische veranderingen het risico op foetale bloedingen, leidend tot de dood of abortus, verhogen.

Om de bovengenoemde redenen en vanwege het ontbreken van verder onderzoek naar de afscheiding van rivaroxaban in moedermelk, wordt inname tijdens de zwangerschap en de daaropvolgende periode van borstvoeding ten sterkste afgeraden.

interacties

De aanwezigheid van een levermetabolisme en de betrokkenheid van twee cytochromiale enzymen die goed door andere actieve ingrediënten kunnen worden gemigreerd, stellen rivaroxaban bloot aan mogelijke farmacokinetische eigenschapsproblemen.

Nauwkeuriger gezegd, CYP3A4-remmers zoals ketoconazol, azol-antischimmelmiddelen, HIV-proteaseremmers en ederithromycine kunnen leiden tot verhoogde plasmaconcentraties van dit actieve ingrediënt, waardoor zowel therapeutische als toxische effecten worden versterkt, terwijl CYP3A4-inductoren, zoals fenytoïne, carbamazepine, fenobarbital of sint-janskruid kan de plasmaconcentraties verlagen door het effect te maskeren.

Anticoagulantia, niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen en plaatjesaggregatieremmende middelen kunnen in plaats daarvan het anticoagulansvermogen van het geneesmiddel moduleren.

Contra-indicaties XARELTO ® Rivaroxaban

XARELTO ® is gecontraïndiceerd bij bloeding in uitvoering, pathologieën die het stollingssysteem beïnvloeden, verhoogd risico op bloedingen, echte overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor de hulpstoffen en gedurende de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Klinische studies hebben de incidentie van nevenreacties waargenomen bij ongeveer 14% van de patiënten die XARELTO ® -therapie ondergingen De meest algemeen waargenomen reacties waren in het maagdarmkanaal, met diarree en braken en in de lever, met een toename van plasma-transaminaseconcentraties.

De gevallen van bloedingen of anemieën waren zeldzamer, geassocieerd met symptomen van verschillende ernst (duizeligheid, hoofdpijn, amnesie, paresthesie, bleekheid, oedeem, asthenie, wijdverspreide pijn), afhankelijk van de mate van de bloeding.