drugs

Ticagrelor: Wat is het? Waar is het voor? Hoe werkt het? Dosering, bijwerkingen en contra-indicaties van I.Randi

algemeenheid

Ticagrelor is een actief ingrediënt met een aggregatie actie tegen bloedplaatjes .

Ticagrelor chemische structuur

Het gebruik ervan is daarom aangewezen in alle gevallen waarin bloedstolling moet worden voorkomen om het optreden van cardiovasculaire voorvallen bij risicopatiënten te voorkomen.

Gewoonlijk wordt ticagrelor oraal toegediend in combinatie met een ander actief ingrediënt met een aggregatie-actie tegen bloedplaatjes: acetylsalicylzuur . De dosering van het toe te dienen medicijn kan variëren afhankelijk van de reden waarom het noodzakelijk is de bloedplaatjesaggregatie te belemmeren.

Voorbeelden van medicinale specialiteiten met Ticagrelor

  • Brilique®

Therapeutische indicaties

Wanneer wordt het gebruik van Ticagrelor aangegeven?

Het gebruik van ticagrelor is geïndiceerd om de mogelijkheid van het optreden van een hartaanval, beroerte of andere fatale cardiovasculaire voorvallen veroorzaakt door de vorming van bloedstolsels bij patiënten die in het verleden een hartaanval hebben gehad of aan angina hebben geleden, te verminderen. onstabiel .

waarschuwingen

Waarschuwingen en voorzorgsmaatregelen voor het gebruik van Ticagrelor

Voordat u begint met de behandeling met ticagrelor, is het raadzaam uw arts te informeren als u in een of meer van de volgende aandoeningen verkeert:

  • Men moet een operatie ondergaan. In een dergelijke toestand moet de op ticagrelor gebaseerde therapie op tijd worden opgeschort om een ​​verhoogd risico op bloeding en bloeding tijdens de chirurgische ingreep te voorkomen. Op indicatieve wijze zou de suspensie van het geneesmiddel 5 dagen vóór de uitvoering van de interventie moeten plaatsvinden; in ieder geval zal de arts de juiste informatie over de kwestie verstrekken.
  • U wordt blootgesteld aan een groter risico op bloedingen / bloedingen als gevolg van recente chirurgische ingrepen (waaronder tandheelkundige), de aanwezigheid van stollingsstoornissen, de aanwezigheid van ernstige wonden, de aanwezigheid van een maagzweer of poliepen van de dikke darm en het rectum.
  • Je lijdt aan bradycardie .
  • U lijdt aan astma, ademhalingsmoeilijkheden of andere aandoeningen en longaandoeningen .
  • Er zijn hoge niveaus van uricemie (urinezuur in het bloed).
  • U lijdt aan aandoeningen of leveraandoeningen .

Als voorzorgsmaatregel is het echter altijd verstandig om uw arts te informeren over uw gezondheidstoestand en over de mogelijke aanwezigheid van een aandoening of ziekte voordat u op ticagrelor gebaseerde geneesmiddelen gebruikt.

Farmacologische interacties

Interacties van Ticagrelor met andere geneesmiddelen

Voordat u ticagrelor inneemt, moet u uw arts vertellen of u andere geneesmiddelen gebruikt die uw bloedingsrisico verhogen, zoals:

  • Orale anticoagulantia, zoals warfarine;
  • Fibrinolytische geneesmiddelen (alteplasi, streptokinase, enz.);
  • Niet-steroïde anti - inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), zoals bijvoorbeeld naproxen en ibuprofen;
  • Antischimmelmiddelen zoals ketoconazol;
  • De alkaloïden en ergotderivaten die worden gebruikt bij de behandeling van hoofdpijn;
  • Antibiotica zoals clarithromycine;
  • Cisapride (actief bestanddeel tegen dyspeptische stoornissen);
  • Antidepressiva zoals nefazodon en selectieve serotonineheropnameremmers (SSRI's), zoals sertraline, citalopram en paroxetine;
  • Antivirale middelen zoals atazanavir en ritonavir.

Vanwege de geneesmiddelinteracties die kunnen optreden, is het even belangrijk om uw arts te vertellen als u het volgende inneemt:

  • Anti-aritmica, zoals diltiazem en kinidine;
  • Antihypertensiva (verapamil en bètablokkers);
  • Digitalis-glycosiden zoals digoxine;
  • Anti-epileptica (carbamazepine, fenytoïne, fenobarbital, enz.);
  • Statines, zoals atorvastatine en lovastatine, in het bijzonder in doseringen van meer dan 40 mg per dag;
  • Immunosuppressiva zoals cyclosporine;
  • Opioïde medicijnen;
  • Rifampicine (een antibioticum behorend tot de rifamycinegroep).

Voordat u met ticagrelor begint, moet u in ieder geval uw arts inlichten als u geneesmiddelen of producten van welke aard dan ook gebruikt, of als u dat de laatste tijd bent geweest, inclusief geneesmiddelen zonder voorschrift (SOP ), OTC-geneesmiddelen, kruiden- en kruidenproducten en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Bijwerkingen veroorzaakt door de veronderstelling van Ticagrelor

Zoals alle geneesmiddelen kan ticagrelor ook verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze manifesteren of op dezelfde manier manifesteren. In feite reageert elk individu verschillend en subjectief op de toediening van het medicijn.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met ticagrelor zijn hieronder weergegeven.

Bloeden en bloeden

Aangezien ticagrelor een bloedplaatjesaggregaat is, is het mogelijk dat de inname ervan een groter risico op bloedingen en bloeding met zich meebrengt .

In het bijzonder kan ticagrelor veroorzaken:

  • Gastro-intestinale bloeding;
  • Retroperitoneale hemorragie;
  • Intracraniële bloeding;
  • Bloedingen van de luchtwegen;
  • Spierbloeding;
  • Bloed in de urinewegen;
  • Oogbloeding;
  • otorrhagia;
  • Subcutaan bloeden;
  • Bloedsomloop van het reproductieve systeem.

Het risico van bloeden en bloeden is met name uitgesproken in de aanwezigheid van tumoren, andere bloedziekten, maagpathologieën (bijvoorbeeld maagzweer), trauma, enz.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met ticagrelor kan het uiterlijk veroorzaken van:

  • misselijkheid;
  • Diarree of obstipatie;
  • Dyspepsie.

Zenuwstelselaandoeningen

Tijdens ticagrelor-therapie kan het volgende optreden:

  • hoofdpijn;
  • duizeligheid;
  • syncope;

Huid- en onderhuidaandoeningen

Ticagrelor innemen kan huiduitslag en jeuk veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere mogelijke bijwerkingen van het nemen van ticagrelor bestaan ​​uit:

  • Allergische reacties bij gevoelige personen;
  • dyspnoe;
  • duizeligheid;
  • Hyperurikemie, jicht en jichtachtige artritis;
  • hypotensie;
  • verwarring;
  • Verhoogde creatininespiegels in het bloed.

Overdose

In het geval van een overdosis ticagrelor is het mogelijk om een ​​of meer van de bovengenoemde bijwerkingen te ontwikkelen. Dit alles gaat gepaard met een significante toename van het risico op bloedingen en bloedingen. Daarom moet u, als u een overdosis ticagrelor neemt waarvan vermoed wordt of vastgesteld is dat u het moet doen, onmiddellijk naar de eerste hulp gaan met de verpakking van het geneesmiddel dat u gebruikt.

Actiemechanisme

Hoe werkt Ticagrelor?

Ticagrelor oefent zijn antibloedplaatjeswerking uit door selectieve en reversibele binding met de P2Y12-receptor op de bloedplaatjes. Wanneer deze receptor wordt geactiveerd door de link met het endogene substraat - ADP (adenosinedifosfaat) - is er een aanzienlijke toename van de bloedplaatjesaggregatie die wordt geïnduceerd door de remming van adenylaatcyclase en de daaropvolgende daling van het aantal cyclische AMP-waarden. (verbinding die, in tegenstelling tot ADP, de aggregatie van bloedplaatjes remt).

Ticagrelor bindt aan de P2Y12-receptor en voorkomt activering en signaaltransductie geïnduceerd door ADP, met als gevolg remming van de bloedplaatjesaggregatie .

Let op

De ticagrelor hindert de binding van ADP met P2Y12 niet, maar voorkomt dat de laatste wordt geactiveerd wanneer de binding met zijn endogene substraat (de ADP, in feite) optreedt.

Wijze van gebruik en dosering

Hoe neemt u ticagrelor in?

Ticagrelor is beschikbaar in farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor orale toediening, zoals omhulde tabletten - die 60 mg of 90 mg actief bestanddeel bevatten - en orodispergeerbare tabletten - die 90 mg actief bestanddeel bevatten.

De omhulde tabletten moeten heel worden ingeslikt met een beetje water; terwijl de orodispergeerbare tabletten langzaam in de mond moeten worden opgelost .

De ticagrelor kan worden ingenomen, onverschillig, ver of dichtbij maaltijden, maar het is raadzaam om de drug alle dagen (zolang de arts zegt) tegelijkertijd te gebruiken .

De dosering van het aangegeven werkzame bestanddeel om de vorming van stolsels bij elke patiënt te voorkomen, moet door de arts worden vastgesteld. De dosering is echter meestal als volgt:

  • Tabletten met 60 mg ticagrelor : ze worden gebruikt om de vorming van stolsels te voorkomen bij patiënten die al meer dan een jaar een hartaanval hebben gehad. De gebruikelijke toegediende dosis is twee tabletten per dag, 's morgens en' s avonds in te nemen.
  • Tabletten die 90 mg ticagrelor bevatten : ze worden gebruikt om de vorming van stolsels te voorkomen, zowel bij patiënten die een hartaanval hebben gehad als bij patiënten die leden aan onstabiele angina pectoris. Meestal wordt eerst een initiële aanvalsdosis toegediend en daarna een onderhoudsdosis toegediend:
    • Aanvankelijke aanvalsdosis : twee tabletten tegelijk in te nemen, voor een totaal van 180 mg ticagrelor.
    • Gebruikelijke onderhoudsdosis : één tablet van 90 mg tweemaal per dag in te nemen, tot 12 maanden of gedurende de door de arts voorgeschreven periode.

Patiënten met slikmoeilijkheden

Patiënten die moeite hebben om de ticagrelor-omhulde tablet in zijn geheel door te slikken en de orodispergeerbare tabletten niet kunnen innemen, kunnen het verpulveren en het in een half glas water schorten, snel roeren en onmiddellijk drinken. Daarna wordt het aanbevolen om het glas opnieuw te vullen en opnieuw te drinken, om er zeker van te zijn dat u al het gepoederde tablet hebt ingenomen.

Combinatie met acetylsalicylzuur

Gewoonlijk wordt ticagrelor toegediend in combinatie met een ander antibloedplaatjesagens, acetylsalicylzuur . Over het algemeen varieert de dosis van dit actieve ingrediënt die gewoonlijk wordt toegediend van 75 mg tot 150 mg per dag. De exacte dosering van beide actieve ingrediënten - ticagrelor en acetylsalicylzuur - zal echter door de arts op individuele basis voor elke patiënt worden vastgesteld.

Zwangerschap en borstvoeding

Kan Ticagrelor worden gebruikt tijdens de zwangerschap en tijdens het geven van borstvoeding?

Het gebruik van ticagrelor wordt niet aanbevolen bij zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, omdat het reproductietoxiciteit heeft vertoond en omdat het wordt uitgescheiden in de moedermelk . Daarom moet deze categorie patiënten, indien de noodzaak zich voordoet om het betreffende werkzame bestanddeel in te nemen, de arts noodzakelijkerwijs vóór aanvang van de behandeling op de hoogte stellen van hun toestand.

Bovendien moeten vruchtbare vrouwen die ticagrelor gebruiken geschikte anticonceptiemethoden gebruiken om zwangerschappen te voorkomen.

Contra

Wanneer de Ticagrelor niet mag worden gebruikt

Ticagrelor-toediening is gecontra-indiceerd in alle volgende gevallen:

  • Bekende overgevoeligheid voor dezelfde ticagrelor of voor één van de in het te gebruiken geneesmiddel aanwezige excipiënten;
  • Bij patiënten met bloeding of bloeding in uitvoering ;
  • Bij patiënten die leden aan een beroerte veroorzaakt door een bloeding in de hersenen;
  • Bij patiënten die lijden aan ernstige leveraandoeningen en ziekten ;
  • Bij patiënten met medicatie, zoals: ketoconazol (antischimmel), claritromycine (antibioticum), nefazodon (antidepressivum), ritonavir en atazanavir (antiviraal);
  • Tijdens de zwangerschap en tijdens de borstvoeding .

Houd er ook rekening mee dat het gebruik van ticagrelor alleen wordt aanbevolen bij volwassenen. Het mag daarom niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar .