drugs

gastroprotectors

algemeenheid

Gastroprotectieve geneesmiddelen - zoals uit hun eigen naam kan worden afgeleid - hebben de taak om de maag, in het bijzonder het slijmvlies, te beschermen tegen de schade die veroorzaakt kan worden door zowel gastro-intestinale geneesmiddelen (zoals bijvoorbeeld NSAID's), en van pathologische aandoeningen die de vorming van laesies op het niveau van het maagslijmvlies zelf bevorderen (zoals, bijvoorbeeld, stress, Helicobacter pylori-infecties, veranderingen van de endogene factoren die de productie van zuur in de maag reguleren en mucosale barrière-deficiëntie).

In werkelijkheid is de term "gastroprotectors" vrij algemeen en omvat verschillende actieve ingrediënten, met verschillende doelen en verschillende werkingsmechanismen.

Deze actieve ingrediënten worden hieronder kort beschreven.

Protonpompremmers (IPP)

Protonpompremmers oefenen de activiteit van gastroprotectieve geneesmiddelen uit door de maagzuursecretie te remmen.

Meer in detail kunnen deze actieve ingrediënten onomkeerbaar binden aan H + / K + -ATPasi, dwz aan de protonpomp die aanwezig is op de membranen van de pariëtale cellen van het maagslijmvlies, waardoor de productie van zoutzuur wordt gehinderd.

Protonpompremmers hebben een lange werkingsduur en remmen zowel basale zuursecretie als door voedsel gestimuleerde secretie.

De voorliefde van deze klasse geneesmiddelen is omeprazol, maar lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol en rabeprazol worden ook veel gebruikt.

Als u meer informatie wilt over deze klasse geneesmiddelen, raden we u aan het artikel 'Protonpompinhibitoren tegen gastritis' te lezen.

Histamine H2-receptorantagonisten

Histamine H2-receptorantagonisten (of H2-antihistaminica) werken ook als maagbeschermende geneesmiddelen door remming van de zuurafscheiding uit de maag.

Op de pariëtale cellen van het maagslijmvlies zijn er in feite receptoren voor histamine van type 2. Wanneer histamine wordt afgegeven door de endocriene cellen die in de maag aanwezig zijn, bindt het aan zijn receptoren op de membranen van pariëtale cellen, waar het een positief signaal voor de afgifte van zoutzuur.

Daarom wordt, door de antagonisatie van de hiervoor genoemde H2-receptoren, zowel basale als door voedsel gestimuleerde zuursecretie geremd.

Onder de verschillende H2-receptorantagonisten die bij de therapie worden gebruikt, noemen we cimetidine (de stamvader van deze klasse van geneesmiddelen), ranitidine, nizatidine en famotidine.

misoprostol

Misoprostol (Cytotec®) is een synthetisch analoog van prostaglandine E1 (PGE1). Dit actieve ingrediënt is een van de maagbeschermende geneesmiddelen dankzij het vermogen om een ​​sterke cytoprotectieve werking uit te oefenen tegen het maagslijmvlies.

Meer in detail is misoprostol in staat bicarbonaatsecretie en slijmproductie te verhogen, waardoor schade aan het slijmvlies van de maag wordt voorkomen.

Dit actieve ingrediënt wordt vooral gebruikt om schade te voorkomen die kan optreden na chronisch gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

sucralfaat

Sucralfaat (Gastrogel®) is een complex van aluminiumhydroxide (Al (OH) 3 ) en sucrose-octasulfaat.

Deze verbinding maakt deel uit van de maagbeschermende geneesmiddelen omdat het een cytoprotectief middel is dat - zodra het de maag bereikt - in staat is om een ​​gel te vormen die als een beschermende barrière tegen het maagslijmvlies werkt, waardoor contact met zoutzuur wordt belemmerd en waardoor het voorkomen van letsel wordt voorkomen.

Bovendien kan sucralfaat ook de pepsine-activiteit remmen en de prostaglandinesynthese stimuleren.

De inname van deze stof kan echter aanzienlijke bijwerkingen veroorzaken, zoals constipatie en vermindering van de absorptie van andere mogelijke orale medicatie.

Colloïdaal bismut

Colloïdaal bismut - vergelijkbaar met misoprostol en sucralfaat - valt ook in de categorie gastroprotectieve geneesmiddelen, dankzij de cytoprotectieve werking die het kan uitoefenen.

Colloïdaal bismut is zelfs in staat om de synthese van prostaglandinen en bicarbonaat te stimuleren; in aanvulling op het kunnen uitoefenen van een toxische werking tegen Helicobacter pylori, waardoor ook de hechting ervan aan het maagslijmvlies wordt voorkomen.

Het is niet verrassend dat colloïdaal bismut - samen met antibiotische geneesmiddelen en protonpompremmers - wordt gebruikt in de eradicatietherapie van H. pylori zelf .

antacida

Antacida worden in feite niet als echte maagbeschermende geneesmiddelen beschouwd, omdat ze niet in staat zijn om de afweer van het maagslijmvlies te vergroten; in feite neutraliseren ze de overmatige zuurgraad van de maag slechts tijdelijk, zonder de productie van zoutzuur te belemmeren.

Tot de best bekende antacida behoren natriumbicarbonaat (NaHCO3), calciumcarbonaat (CaCO 3 ), aluminiumhydroxide (Al (OH) 3 ) en magnesiumhydroxide (Mg (OH) 2 ). In het bijzonder wordt de associatie van deze laatste twee zouten gebruikt in verschillende medicinale specialiteiten (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) die veel worden gebruikt bij de behandeling van maagzuur en epigastrische pijn geassocieerd met dyspepsie maagzweer of andere gastro-intestinale ziekten.