Wat het is en waarvoor het wordt gebruikt
Alfuzosine is een selectieve antagonist van postsynaptische alfa-1-adrenerge receptoren, gelokaliseerd in de prostaat, aan de basis en nek van de blaas, in het prostaatgedeelte van de urethra en in de prostaatcapsule.
Alfuzosine wordt gebruikt om de symptomen van goedaardige prostaathyperplasie te behandelen en om hypertensie te behandelen .
Actiemechanisme
Het werkingsmechanisme van alfuzosine is heel eenvoudig: het geneesmiddel bindt zich op selectieve en competitieve wijze aan alfa-1-adrenerge receptoren, waardoor de relaxatie van de gladde spier wordt geïnduceerd waarin de betreffende receptoren aanwezig zijn; de ontspanning van de gladde spieren van de bloedvaten veroorzaakt een verlaging van de bloeddruk, terwijl de ontspanning van de gladde spieren van de blaas, urethra en prostaat helpt om de symptomen van goedaardige prostaathyperplasie te verlichten of op zijn minst te verminderen.
Effectiviteit en veiligheidsstudies
Alfuzosine is in 2003 goedgekeurd voor de behandeling van goedaardige symptomen van prostaathyperplasie door de Food and Drug Administration (FDA, de hoogste autoriteit die toeziet op de Amerikaanse drug- en voedselwetgeving). In de Verenigde Staten, alfuzosine wordt door het farmaceutisch bedrijf Sanofi Aventis op de markt gebracht onder de geregistreerde naam Uroxatral ®, terwijl het in andere landen, waaronder Italië, op de markt wordt gebracht onder de geregistreerde naam Xatral ®; in Egypte wordt het tenslotte op de markt gebracht onder de geregistreerde naam Prostetrol ®.
Alfuzosine heeft een bepaalde selectiviteit voor alfa-adrenerge receptoren in de lagere urinewegen. En het is precies door deze receptoren te blokkeren dat er ontspanning is van de gladde spieren van de blaashals en prostaat, wat leidt tot een verbetering en een toename van de urinestroom, waarvan de reductie een van de meest irritante symptomen is die geassocieerd zijn met goedaardige prostaathyperplasie .
Om de farmacokinetische eigenschappen van alfuzosine te evalueren, zijn verschillende onderzoeken uitgevoerd met gezonde vrijwilligers en met patiënten met goedaardige prostaathyperplasie; in een van deze onderzoeken werd behandeling overwogen met dagelijkse doses van 7, 5 mg en 30 mg bij gezonde vrijwilligers, terwijl patiënten met goedaardige prostaathypertrofie werden behandeld met dagelijkse doses van 7, 5 mg en 15 mg in verschillende controlegroepen.
De absolute biologische beschikbaarheid van het geneesmiddel waargenomen bij alfuzosinetabletten met verlengde afgifte is 49% op een volle maag. Uit de studie bleek dat de maximale plasmaconcentratie van alfuzosine bij gebruik van tabletten met verlengde afgifte ongeveer acht uur na inname wordt bereikt, altijd op een volle maag. Een ander kenmerk van alfuzosine tabletten met verlengde afgifte is dat ze een bijna lineaire kinetiek hebben na de toediening van enkele of meerdere doses die het totaal van 30 mg niet overschrijden. Het onderzoek wees uit dat de afwezigheid van voedsel in de maag de absorptie van alfuzosine tot 50% vermindert, in vergelijking met dezelfde doses die op een volle maag worden toegediend. Om deze reden wordt het aanbevolen om het medicijn op een volle maag en elke dag bij dezelfde maaltijd in te nemen, om het creëren van een nuttige routine te vergemakkelijken en om een plasmaconcentratie van quasi-constant alfuzosine te handhaven. beide om te onthouden het medicijn te gebruiken (aangezien een groot deel van de patiënten die behandeld worden voor goedaardige prostaathyperplasie, ouderen zijn, mogelijk geheugenproblemen heeft). Bij oudere patiënten moet ook aandacht worden besteed aan de toegediende dosis alfuzosine, omdat klinische studies bij patiënten die lijden aan goedaardige prostaathyperplasie, verschillen in plasmaconcentraties van geneesmiddelconcentraties hebben laten zien, afhankelijk van de leeftijd van de verschillende patiënten; in feite is opgemerkt dat bij personen ouder dan 75 de plasmaconcentraties van een therapeutische dosis alfuzosine ongeveer 35% hoger zijn dan bij patiënten jonger dan 65 jaar.
Dosering en wijze van gebruik
Er zijn verschillende doses alfuzosine op de markt, te beginnen met 2, 5 mg, 5 mg of 10 mg. De verschillende doseringen kunnen worden gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie en zijn nuttig bij het uitvoeren van gepersonaliseerde behandelingen op basis van de ernst van hypertensie. Voor de behandeling van goedaardige prostaathyperplasie is de aanbevolen dosis alfuzosine echter 10 mg / dag, maar slechts eenmaal per dag, na de maaltijd. Tabletten met verlengde afgifte mogen op geen enkele manier worden gedeeld, gekauwd of beschadigd en moeten worden doorgeslikt met voldoende water of andere vloeistoffen. Onjuiste toediening kan leiden tot ongewenste afgifte en absorptie van het actieve ingrediënt, met het risico op vroege bijwerkingen. Bij patiënten die al medicatie gebruiken voor arteriële hypertensie, dient de behandeling van goedaardige symptomen van prostaathyperplasie te worden gestart door aanpassing van de toegediende dosis alfuzosine, vanwege de bekende antihypertensieve eigenschappen van het middel. Ook in het geval van patiënten ouder dan 75 jaar, dient aandacht te worden besteed aan de toegediende dosis alfuzosine, omdat uit enkele klinische onderzoeken is opgemerkt dat bij personen die tot deze leeftijdsgroep behoren de plasmaspiegels van alfuzosine de neiging hebben groter te zijn tot 30% vergeleken met de waarden van andere patiënten.
Aangezien een groot deel van alfuzosine via de nieren wordt geëlimineerd, is het raadzaam om bijzondere aandacht te besteden aan patiënten met ernstige nierinsufficiëntie en, indien mogelijk, niet met alfuzosine te behandelen, omdat er onvoldoende gegevens zijn over de klinische veiligheid van het geneesmiddel in deze groep van patiënten. Het is ook af te raden om de dosis van 10 mg alfuzosine te gebruiken bij patiënten die lijden aan ernstig leverfalen.
Alfuzosin: bijwerkingen en contra-indicaties »
