Amikacin

Amikacine is een antibioticum dat tot de klasse van aminoglycosiden behoort. Het wordt semi-synthetisch geproduceerd van een ander antibacterieel aminoglycoside van natuurlijke oorsprong, kanamycine A.

Amikacina - Chemische structuur

Gewoonlijk wordt amikacine gebruikt voor de behandeling van infecties veroorzaakt door Mycobacterium tubercolosis, Yersinia tularensis en Pseudomonas aeruginosa die resistent zijn tegen andere antibiotica.

Amikacin is verkrijgbaar in gel voor dermaal gebruik en in een oplossing voor intraveneuze of intramusculaire toediening.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Amikacin wordt gebruikt bij de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die daarvoor gevoelig zijn.

Amikacine wordt vooral gebruikt, maar niet alleen, voor de behandeling van Gram-negatieve infecties die resistent zijn tegen andere antibiotica.

Meer in detail is het gebruik van amikacine aangewezen in de volgende gevallen:

Bacteremie en bloedvergiftiging (inclusief neonatale sepsis);
Gecompliceerde en terugkerende infecties van het urogenitale kanaal;
Luchtweginfecties;
Infecties van het centrale zenuwstelsel (inclusief meningitis);
Osteo-articulaire infecties;
Infecties van de huid en het onderhuidse weefsel;
Burns;
Abdominale infecties (inclusief peritonitis);
Post-operatieve infecties na een buikoperatie.

waarschuwingen

Voorzichtigheid is geboden bij de toediening van amikacine bij patiënten met een reeds bestaande nieraandoening of reeds bestaande problemen met het gehoor of vestibulair systeem.

Patiënten die met amikacine worden behandeld, moeten onder nauwlettend toezicht worden gehouden vanwege de ototoxiciteit en de nefrotoxiciteit die door het amikacine zelf wordt veroorzaakt.

Voordat met de behandeling met amikacine en voor de duur van de behandeling wordt begonnen, moeten regelmatige audiogrammen en periodieke controles van de nierfunctie worden uitgevoerd.

In het geval van het optreden van tinnitus (een auditieve stoornis die wordt gekenmerkt door de perceptie van fluiten, zoemen, sissen, enz.) Of in geval van gehoorverlies, moet de amikacinetherapie onmiddellijk worden gestopt.

Het risico op het optreden van ototoxiciteit en / of nefrotoxiciteit na behandeling met amikacine neemt toe bij die patiënten met een reeds bestaande nierfunctiestoornis of die in hoge doses en gedurende lange perioden worden behandeld.

Patiënten die amikacine krijgen, moeten voldoende worden gehydrateerd om chemische irritatie van de niertubuli te voorkomen.

Amikacine kan neuromusculaire blokkade en ademhalingsverlamming veroorzaken. Daarom moet voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met myasthenia gravis of de ziekte van Parkinson.

Behandeling met amikacine, vooral als dit gedurende lange perioden wordt voortgezet, kan het ontstaan van superinfecties met resistente bacteriën of schimmels begunstigen. Dergelijke superinfecties kunnen een adequate therapie vereisen.

Er moet veel voorzichtigheid worden betracht bij het gebruik van amikacine bij pasgeborenen en te vroege kinderen, omdat hun nieren nog niet volledig zijn ontwikkeld.

Wanneer amikacine parenteraal wordt toegediend, kan het bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid of het vermogen om machines te bedienen kunnen beïnvloeden, dus wees voorzichtig.

interacties

Het risico van het optreden van ademhalingsverlamming neemt toe wanneer amikacine gelijktijdig wordt toegediend met anesthetica of neuromusculaire blokkers (zoals tubocurarine, succinylcholine, atracurium, enz.).

Gelijktijdige toediening van amikacine en andere neurotoxische, nefrotoxische en / of ototoxische geneesmiddelen moet worden vermeden. Van deze medicijnen herinneren we ons:

Bacitracine, vancomycine, viomycine of colistine, andere antibiotica;
Kanamycine, gentamicine, tobramycine, neomycine, streptomycine of paromomycine, andere aminoglycosiden;
Cisplatine of andere organo-platinaverbindingen, antitumormiddelen;
Amphotericin B, een schimmelwerende;
Cefaloridine en andere cefalosporinen;
Krachtige diuretica, zoals etacrinezuur, furosemide of mannitol .

Gelijktijdige toediening van amikacine en bisfosfonaten verhoogt het risico op hypocalciëmie (dwz een daling van de calciumspiegels in de bloedbaan).

Gelijktijdig gebruik van amikacine en indomethacine (een NSAID) bij pasgeborenen kan de plasmaconcentratie van amikacine zelf verhogen.

In elk geval moet u uw arts informeren als u geneesmiddelen van welke aard dan ook neemt of onlangs heeft gebruikt, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en / of homeopathische producten.

Bijwerkingen

Amikacine kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit is te wijten aan de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn, daarom wordt niet gezegd dat de nadelige effecten allemaal voorkomen met dezelfde intensiteit in elke persoon.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met amikacine zijn hieronder weergegeven.

Nier- en urinewegaandoeningen

Amikacin-gebaseerde therapie kan veroorzaken:

Acuut nierfalen;
Giftige nefropathie;
Aanwezigheid van cellen in de urine;
oligurie;
Verhoogde creatininespiegels in het bloed;
Aanwezigheid van rode bloedcellen en / of witte bloedcellen in de urine;
albuminurie;
Azotemie.

Ooraandoeningen

Behandeling met amikacine kan leiden tot:

Gehoorverlies;
tinnitus;
Evenwichtsaandoeningen;
Doofheid, zelfs onomkeerbaar.

Zenuwstelselaandoeningen

Amikacinetherapie kan veroorzaken:

verlamming;
Tremors;
paresthesie;
Hoofdpijn.

superinfecties

Behandeling met amikacine kan de ontwikkeling van secundaire infecties (superinfecties) bevorderen, veroorzaakt door bacteriën die resistent zijn tegen amikacine zelf of tegen schimmels.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Het hemolymfopoietische systeem is dat systeem dat verantwoordelijk is voor de productie van cellen uit het bloed.

Amikacinetherapie kan aandoeningen van het bovengenoemde systeem veroorzaken door het begin van anemie en eosinofilie (dwz een toename van het aantal eosinofielen in de bloedstroom) te begunstigen.

Allergische reacties

Amikacine kan - net als elk ander medicijn - overgevoeligheidsreacties of anafylactische shock veroorzaken bij gevoelige personen.

Long- en luchtwegaandoeningen

Behandeling met amikacine kan apneu en bronchospasme bevorderen.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Amikacinetherapie kan huiduitslag, jeuk en netelroos veroorzaken.

Musculoskeletale aandoeningen

Behandeling met amikacine kan artralgie en spiercontracties veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met amikacine zijn:

koorts;
Misselijkheid of braken;
blindheid;
Retina-infarct;
hypotensie;
Hypomagnesiëmie, dwz de afname van de hoeveelheid magnesium in de bloedbaan.

Overdose

Gevallen van overdosering met amikacine zijn alleen gemeld tijdens parenterale toediening van het geneesmiddel.

In geval van overdosering met amikacine kan neuromusculaire blokkering optreden, gepaard gaand met ademstilstand die onmiddellijke behandeling vereist.

Peritoneale dialyse of hemodialyse zijn nuttig voor het snel elimineren van overtollig amikacine uit de bloedbaan. Circulerend amikacine kan ook worden verminderd door continue arterioveneuze hemofiltratie. Bij pasgeborenen kan ook wisseltransfusie nuttig zijn.

Actiemechanisme

Amikacine is een aminoglycoside en oefent als zodanig zijn antibioticumwerking uit door te interfereren met bacteriële eiwitsynthese.

Eiwitsynthese vindt plaats dankzij bepaalde organellen die ribosomen worden genoemd. Deze organellen bestaan uit ribosomaal RNA en eiwitten die met elkaar zijn geassocieerd om twee subeenheden te vormen: de 30S-subeenheid en de 50S-subeenheid.

De taak van het ribosoom is om het boodschapper-RNA afkomstig van de celkern te vertalen en de eiwitten waarvoor het codeert te synthetiseren.

Amikacine - net als alle aminoglycosiden - bindt zich aan de ribosomale subeenheid 30S en daarbij:

Voorkomt dat boodschapper-RNA zich aan het ribosoom bindt;
Het induceert een "verkeerde lezing" van hetzelfde boodschapper-RNA, waardoor het ribosoom wordt gedwongen "verkeerde" eiwitten te synthetiseren, onzin-eiwitten genaamd.

Sommige van deze nonsense-eiwitten zijn inbegrepen in het bacteriële celmembraan en veranderen hun permeabiliteit. Wijziging van membraanpermeabiliteit maakt het invoeren van andere antibiotica in de cel mogelijk, hetgeen een totale blokkering van eiwitsynthese veroorzaakt.

Gebruiksmodus - Posologie

Zoals eerder vermeld, is amikacine beschikbaar als een gel voor cutaan gebruik en als een oplossing voor intramusculaire of intraveneuze toediening.

Hieronder volgen enkele aanwijzingen voor de doses van het geneesmiddel die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Gel voor cutaan gebruik

De op amikacine gebaseerde gel moet eenmaal per dag op de huid worden aangebracht en voorzichtig masseren.

Oplossing voor intramusculaire of intraveneuze toediening

Bij volwassenen en kinderen ouder dan 12 jaar is de dosis amikacine die gewoonlijk wordt toegediend 15 mg / kg lichaamsgewicht per dag, om te worden toegediend in een enkele dosis of in twee verdeelde doses op een afstand van twaalf uur elk 'anders.

Bij kinderen zijn ze één maand oud tot de leeftijd van 12 jaar, de dosis amikacine die gewoonlijk wordt gebruikt, is 15-20 mg / kg lichaamsgewicht per dag, om te worden toegediend in een enkele dosis of in twee verdeelde doses op een afstand van twaalf uur l de een van de ander.

Bij zuigelingen is de aanvalsdosis van amikacine die gewoonlijk wordt toegediend 10 mg / kg lichaamsgewicht, gevolgd door doses van 7, 5 mg / kg lichaamsgewicht die om de twaalf uur moeten worden toegediend.

Bij te vroeg geboren baby's is de gewoonlijk gebruikte dosis amikacine 7, 5 mg / kg lichaamsgewicht om de twaalf uur.

De duur van de behandeling is gewoonlijk 3-7 dagen voor intraveneuze toediening en 7-10 dagen voor intramusculaire toediening.

Bij patiënten met een nieraandoening zullen de toegediende doses amikacine lager zijn dan die normaal worden gebruikt.

Zwangerschap en borstvoeding

Amikacine kan de placenta passeren en kan schade aan de foetus veroorzaken. Daarom mag het gebruik van het medicijn door zwangere vrouwen alleen worden uitgevoerd in gevallen van echte nood en alleen onder strikt toezicht van de arts.

Moeders die borstvoeding geven, moeten voordat ze amikacine nemen, advies inwinnen bij een arts die zal beslissen of het aangewezen is om te stoppen met het geven van borstvoeding of als het nodig is om de start van de behandeling met het betreffende antibioticum te vermijden.