Na de ontdekking van sildenafil en het enorme succes bij de behandeling van erectiestoornissen, hadden de belangrijkste bedrijven in de farmaceutische markt een groot nadeel vergeleken met Pfizer, een bedrijf dat Viagra op de markt bracht; bijgevolg hebben zij zich vol overgave ingezet voor nieuwe en effectievere fosfodiësterase type 5-remmende geneesmiddelen, een categorie waartoe sildenafil behoort.
Vardenafil is een fosfodiesterase type 5-remmer die wordt gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen.
Geschiedenis van vardenafil
Vardenafil is het tweede fosfodiësterase type 5-remmend geneesmiddel dat op de markt is gebracht na het verkrijgen van toestemming van de Food and Drug Administration voor de behandeling van erectiestoornissen op 19 augustus 2003.
Vardenafil werd tegelijkertijd op de markt gebracht door de drie farmaceutische bedrijven die het ontworpen hadden - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline en Schering-Plough - onder de geregistreerde naam Levitra ®. In 2005 heeft het bedrijf Bayer Pharmeceutical echter het recht verkregen om de vardenafil onder de naam Levitra op de markten buiten de Verenigde Staten en vervolgens in Italië en in andere landen van de Europese Unie te commercialiseren aan het farmaceutisch bedrijf GlaxoSmithKline. Vandaag verkoopt het farmaceutische bedrijf GlaxoSmithKline vardenafil onder de geregistreerde naam van Vivanza ®.
Vanwege de handelswetten van de EU, die parallelle bedragen mogelijk maken, kan vardenafil in Italië en andere EU-lidstaten op de markt worden gevonden onder zowel geregistreerde namen, namelijk Levitra (verkocht door Bayer Pharmaceuticals) en Vivanza (verkocht door GlaxoSmithKline). Onlangs is een orodispergeerbare vorm van vardenafil goedgekeurd in de Verenigde Staten van Amerika en Canada, die op de markt wordt gebracht onder de geregistreerde naam Staxyn® .
Vardenafil, meer dan het resultaat van een echt onderzoek of een wetenschappelijke ontdekking, is een structurele modificatie van het oudermolecuul sildenafil (viagra-actief bestanddeel). In feite verschilt de chemische structuur van vardenafil alleen van die van sildenafil vanwege de verschillende positie van een stikstofatoom en de alkylsubstituent van de piperazinering, die in plaats van een methylgroep een ethylgroep is, dwz het is alleen toegevoegd een koolstofatoom dat de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van vardenafil absoluut niet verandert in vergelijking met sildenafil. Er kan inderdaad worden opgemerkt dat de farmacologische eigenschappen, de bijwerkingen, de tijd die het duurt voordat het medicijn effect heeft en andere kenmerken van vardenafil sterk lijken op die van sildenafil. Ondanks alle gelijkenissen heeft vardenafil echter een bepaalde eigenschap, die geen andere fosfodiësterase type 5-remmer bezit; vardenafil verhoogt de tijd die nodig is vanaf het begin van vaginale penetratie tot ejaculatie aanzienlijk en kan daarom ook worden gebruikt bij de behandeling van premature ejaculatie . Dit voordeel van vardenafil kan worden gebruikt voor de behandeling van patiënten die lijden aan zowel erectiestoornissen als premature ejaculatie met een enkel medicijn.
Actiemechanisme
Om te kunnen functioneren, heeft vardenafil voldoende seksuele stimulatie nodig, anders heeft de inname niet het gewenste effect.
Vardenafil is een fosfodiësterase type 5-remmer (PED5), specifiek voor cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat); type 5 fosfodiesterase bevindt zich voornamelijk in de gladde spier van bloedvaten van het corpus cavernosum van de penis en is het enzym dat verantwoordelijk is voor de afbraak van cGMP (cyclisch guanosine monofosfaat); daarom leidt de remming van dit enzym door vardenafil tot een hogere concentratie cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat), waardoor het een grotere vasodilatatie mogelijk maakt die een krachtigere erectie geeft door de grotere toevoer van bloed in het corpus cavernosum.
Samengevat kunnen we stellen dat vardenafil, een fosfodiësterase type 5-remmer specifiek voor cGMP (cyclisch guanosinemonofosfaat), geen direct ontspannend effect heeft, maar het spierverslappende effect van stikstofmonoxide (NO) effectief verhoogt op de gladde spieren van het holle lichaam van de penis: wanneer de NO / cGMP-route wordt geactiveerd, zoals gebeurt tijdens seksuele stimulatie, verhoogt de remming van fosfodiësterase van type 5 door vardenafil het niveau van cGMP in het caverneuze lichaam aanzienlijk.
Ook heeft vardenafil, net als de andere fosfodiësteraseremmergeneesmiddelen van type 5 en de behandelingen van erectiestoornissen in het algemeen, alle internetpagina's overwonnen, waarvan de meeste een zeer eenvoudige manier bieden om het medicijn te krijgen, en zelfs aanbieden om het medicijn direct te verzenden naar het huis van de betrokken klant. Veel mensen voelen zich aangetrokken door de mogelijkheid om vardenafil te verkrijgen via internet, verleid door schijnbaar lage prijzen en door de wens om hun probleem op te lossen zonder contact op te nemen met hun arts, waardoor mogelijke schaamte wordt vermeden. Dit is duidelijk een absoluut verkeerde houding, omdat de arts onmisbaar is bij de evaluatie van het probleem. Bijvoorbeeld, erectiestoornissen kunnen van nature verschillen en medicatie is niet nodig.
Vaak worden vardenafil en andere remmers van het enzym fosfodiësterase type 5 verkocht in veel lagere of hogere doses dan de aanbevolen therapeutische geneesmiddelen en / of in preparaten die meerdere '' wonderbaarlijke '' geneesmiddelen combineren: soortgelijke cocktails worden geadverteerd door de managers van deze internetsites als "zeer krachtig" of "onfeilbaar"; in werkelijkheid kunnen vergelijkbare doses de gezondheid van de patiënt ernstig schaden door de mate en de incidentie van de bijwerkingen van het geneesmiddel te vergroten. Daarom wordt de aankoop van vardenafil via internet zonder eerst een arts te raadplegen sterk afgeraden. In geval van inname van vardenafil door mensen die ouder zijn of die cardiovasculaire aandoeningen hebben, is het ook noodzakelijk om een grondige en preventieve medische beoordeling uit te voeren om ervoor te zorgen dat de toediening van vardenafil niet leidt tot ernstige bijwerkingen en niet interfereert met de klinisch beeld van de patiënt.
