TAREG ® Valsartan

TAREG ® is een op Valsartan gebaseerd medicijn

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - angiotensine II-antagonisten

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties TAREG ® Valsartan

TAREG ® is geïndiceerd voor de behandeling van essentiële arteriële hypertensie en bij recent myocardiaal infarct, met relatief symptomatisch hartfalen of met linkerventrikel systolische disfunctie.

TAREG ® kan worden gebruikt in combinatietherapie voor de behandeling van hartfalen.

TAREG® Valsartan werkingsmechanisme

Valsartan, het werkzame bestanddeel van TAREG ®, wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en bereikt de maximale plasmaconcentratie tussen het tweede en het vierde uur. Het is voornamelijk gekoppeld aan plasmaproteïnen en heeft een biobeschikbaarheid van ongeveer 23%, die kan worden verminderd door gelijktijdige inname van voedsel.

Net als de andere werkzame bestanddelen van dezelfde farmaceutische categorie, werkt Valsartan door de AT1-receptor met grotere affiniteit te binden dan angiotensine II, waardoor alle biologische reacties achter deze activering worden voorkomen. De biologische werking van valsartan wordt gerealiseerd door vermindering van perifere vasoconstrictie, afname van aldosteronniveaus en betere controle van de elektrolytenbalans. Dit alles vertaalt zich in een betere bloeddrukregeling en een beschermende werking tegen het cardiovasculaire systeem.

Na ongeveer 6 uur, overeenkomend met de halfwaardetijd van dit werkzame bestanddeel, wordt valsartan ongeveer 83% onveranderd door de feces uitgescheiden en voor de rest door de urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. EFFECTIVITEIT VAN VALSARTAN IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

Er zijn verschillende angiotensine II-antagonistgeneesmiddelen gebruikt bij de behandeling van hypertensie. Deze studie zocht via een kritische beoordeling van de literatuur naar de therapeutische werkzaamheid van de afzonderlijke werkzame stof. Wat valsartan betreft, is aangetoond dat dit effectief is in het verlagen van de systolische druk met ongeveer 15 mmHg en de diastolische druk met 11 mmHg, waardoor het effectiever wordt - bij dezelfde dosis - dan andere analogen, zoals losartan.

2. HOGE-DOSISVEILIGHEID VALSARTAN

Gewoonlijk wordt, om bijwerkingen vanwege de toediening van hoge doses van een geneesmiddel te voorkomen, gecombineerde therapie gekozen, hetgeen het mogelijk maakt om hetzelfde therapeutische effect te verkrijgen door lagere doses van een medicijn te gebruiken maar dit met andere te combineren. In deze studie werd geëvalueerd hoe risicovol een hoge dosis van valsartan kan zijn. De verkregen resultaten laten niet alleen een aanhoudende therapeutische werkzaamheid na verloop van tijd zien, maar ook de afwezigheid van klinisch relevante bijwerkingen, zelfs bij doses van valsartan van 320 mg per dag, wat de mogelijkheid suggereert om - zonder ernstige gevolgen - naar monotherapie in de behandeling te gaan van patiënten die lijden aan matige hypertensie.

3. VALSARTAN: MOGELIJKE ANTIDIABETISCHE ROL?

De betreffende studie bevraagt het antidiabetische potentieel van valsartan. De discussie ontstond uit de observatie van een verminderd begin van diabetes bij hypertensieve patiënten die een valsartan-therapie ondergingen, meetbaar met 14% in vergelijking met placebo. Onderzoekers betwijfelen nog steeds het mogelijke werkingsmechanisme van het werkzame bestanddeel op het glucosemetabolisme en natuurlijk op persoonlijke gevoeligheid - en op die geïnduceerd door het metabool syndroom - gerelateerd aan het begin van diabetes mellitus.

Wijze van gebruik en dosering

TAREG ® 80/160 mg capsules of valsartan 40/320 mg tabletten: voor de behandeling van arteriële hypertensie wordt over het algemeen aangeraden om 80 mg valsartan in een enkele dagelijkse dosis in te nemen. Het antihypertensieve effect verschijnt binnen 14 dagen om de vierde behandelweek te maximaliseren. In geval van verminderd therapeutisch effect, kan de arts besluiten de dosis te verhogen tot 320 mg / dag, of TAREG ® combineren met andere antihypertensiva.

Bij de behandeling van een recent hartinfarct heeft het daarentegen de voorkeur om te beginnen met een dagelijkse dosering van 20 mg tweemaal daags gedurende twee dagen, om vervolgens binnen 2 weken de geleidelijke verhoging van de doses te geven, tot 160 mg tweemaal daags binnen drie weken. maanden.

Bij de behandeling van hartfalen worden in plaats daarvan maximum doses van 80 mg tweemaal daags aanbevolen.

Het is van fundamenteel belang dat het therapeutisch protocol wordt opgesteld door de arts, na een zorgvuldige beoordeling van de fysiologisch-pathologische toestand van de patiënt, de ernst van zijn ziekte en de gevoeligheid voor medicamenteuze behandeling.

Waarschuwing TAREG ® Valsartan

Het gebruik van TAREG ® moet worden gecombineerd met een periodieke controle van de plasmaspiegels van elektrolyten, met name natrium en kalium, en van creatinine en azotemie, met bijzondere zorg bij patiënten die lijden aan stenose van de nierslagader of behandeld met kaliumsparende diuretica. . In het laatste geval kan het verhoogde risico op hyperkaliëmie de gezondheid van de patiënt in gevaar brengen.

Bloeddrukmonitoring en mogelijk dosisaanpassing kan nodig zijn bij patiënten met uitgeputte, uitgedroogde of gelijktijdige inname van antihypertensiva.

Er moet ook worden herhaald dat bij patiënten met een recent hartinfarct of met hartfalen gerichte therapeutische protocollen moeten worden ontwikkeld, met een verlaging van de maximale aanbevolen dosis en met continue monitoring van de nierfunctie.

Hoewel er zelfs in dit geval geen direct bewijs is om de inname van valsartan te correleren met een verminderd vermogen om te rijden en machines te gebruiken, kunnen sommige typische effecten van antihypertensieve therapie (met name duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid) interfereren met normale perceptieve en reactieve vermogens van de patiënt.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

TAREG® dient niet tijdens de gehele zwangerschap te worden ingenomen, gezien de aanwezigheid van talrijke onderzoeken die het teratogene en mutagene potentieel van de foetus van valsartan en andere angiotensine II-antagonisten aantonen. De schadelijke werking zou ook worden uitgeoefend door verandering van normale foetale bloedperfusie, met mogelijke veranderingen in het normale ontwikkelingsproces.

Toediening van TAREG ® wordt ook niet aanbevolen tijdens het geven van borstvoeding, gezien het lage veiligheidsprofiel van het actieve ingrediënt en gezien de afwezigheid van experimenteel bewijs dat het gebrek aan uitscheiding in de moedermelk aantoont.

interacties

De gelijktijdige inname van kaliumsparende diuretica en / of supplementen van dit mineraal kan leiden tot een stijging van de kaliumconcentraties in het bloed en kan leiden tot hyperkaliëmie, mogelijk gevaarlijk voor de gezondheid van de patiënt.

De antihypertensieve werking van TAREG ® kan worden versterkt door de gelijktijdige toediening van antihypertensiva van verschillende aard. In dit geval is het noodzakelijk om een routine controle van de druk en mogelijk een aanpassing van de medicamenteuze behandeling te hebben om hypovolemische crises te vermijden.

De gelijktijdige toediening van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen zou een vermindering van de therapeutische werkzaamheid van TAREG ® kunnen bepalen en bijdragen aan de achteruitgang van de nierfunctie.

Het is ook nuttig om te onthouden dat TAREG ® de toxiciteit van lithium kan verhogen.

TAREG ® contra-indicaties van Valsartan

TAREG ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten en metabolieten, in geval van obstructie van de galwegen, ernstige leverinsufficiëntie, biliaire cirrose, cholestase, evenals tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Klinische onderzoeken en post-marketing beoordeling van de veiligheid van TAREG ® hebben een goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel aangetoond, met de incidentie van bijwerkingen die noch statistisch significant noch klinisch zijn. De meest voorkomende bijwerkingen waren duizeligheid, misselijkheid en diarree, terwijl vooral in bepaalde categorieën risicopatiënten toediening van TAREG ® leidde, hoewel in zeldzame gevallen, tot hypotensie, orthostatische hypotensie, hyperkaliëmie, duizeligheid, spierpijn, verslechtering van de nierfunctie. met verhoogde creatininewaarden en wijziging van sommige bloedchemieparameters.

In ieder geval waren de effecten van voorbijgaande aard en van ondergeschikt belang.

Er zijn zeldzame gevallen van overgevoeligheid voor een van de componenten van TAREG ® geweest, wat de hypothese van een goede verdraagbaarheid van het geneesmiddel bevestigt.