LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® is een geneesmiddel op basis van Gemfibrozil

THERAPEUTISCHE GROEP: Ipolipemizzanti - Fibrati

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® het verlagen van het bloedniveau van triglyceriden en het normaliseren van dat van cholesterol, is geïndiceerd in de therapeutische behandeling van dyslipidemieën waarbij de niet-farmacologische benadering (hypolipide dieet en fysieke activiteit) geen bevredigende resultaten heeft gegarandeerd.

LOPID ® kan worden gebruikt voor de behandeling van hypercholesterolemie als vervangings- of statine-substitutietherapie.

Werkingsmechanisme LOPID ® Gemfibrozil

Het werkzame bestanddeel van LOPID ® gemfibrozil is een derivaat van fibrinezuur. Oraal ingenomen, wordt gemfibrozil volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en gedistribueerd door bloed dat is gebonden aan plasmaproteïnen.

Hoewel het werkingsmechanisme nog niet definitief is opgehelderd, is het mogelijk dat de therapeutische activiteit van dit actieve ingrediënt gekoppeld is aan de activering van de PPAR-receptor, voornamelijk in de lever, met het volgende:

Vermindering van bloedtriglycerideniveaus;
Vermindering van de bloedspiegels van VLDL-cholesterol, dus LDL;
Verhoogde bloedspiegels van HDL-cholesterol.

Het therapeutisch potentieel van lipide-normalisator speelt een belangrijke preventieve rol bij de ontwikkeling van atherosclerose en geassocieerde cardiovasculaire ziekten.

Na zijn werking wordt gemfibrozil in de lever gemetaboliseerd via carboxylatie- en hydroxyleringsreacties en voornamelijk geëlimineerd via de urine.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

ANTIPERTENSIVE ACTIE VAN GEMFIBROZIL

Naast de lipideverlagende effecten van gemfibrozil hebben recente onderzoeken ook een afnemend effect op bloeddrukwaarden aangetoond. In vitro en in vivo onderzoeken hebben ons in staat gesteld om de biologische basis van dit effect te begrijpen. Inderdaad, het lijkt erop dat gemfibrozil selectief kan werken op gladde spieren, ontspanning bevorderend, wat resulteert in een belangrijk effect, niet alleen op de bloeddruk, maar ook op de gastro-intestinale motiliteit. Dit onderzoek kan daarom de grotere incidentie van bijwerkingen in het maag-darmkanaal rechtvaardigen.

2. GEMFIBROZIL: NIET ALLEEN HYPOLYPHEZISME

De lipidenverlagende therapeutische eigenschappen van gemfibrozil zijn nu bekend, maar meer en meer onderzoeken zijn gericht op het verduidelijken van de complexe farmacodynamische eigenschappen van dit molecuul. Nieuw bewijs suggereert in feite ook een regulerende rol bij ontsteking, activering van T-lymfocyten, cel-celcontact en oxidatieve stressprocessen.

3. PRAVASTATINA vs GEMFIBROZIL

All-Italiaanse studie waaruit de verschillende therapeutische werkzaamheid van statines en fibraten blijkt. In het bijzonder werden de effecten van therapeutische doses pravastatine en gemfibrozil bestudeerd - in een dubbelblind experiment - met de volgende resultaten.

Pravastatine was effectiever in het verlagen van LDL-cholesterolwaarden dan gemfibrozil (30% vergeleken met 23%), terwijl gemfibrozil effectiever was dan pravastatine in het verlagen van triglyceriden (37% in vergelijking met 5%) en in de 'verhoog het HDL-cholesterolgehalte (13% in vergelijking met 5%).

Wijze van gebruik en dosering

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg omhulde tabletten: twee 600mg tabletten per dag worden aanbevolen, ten minste 30 minuten voor de maaltijd genomen.

De dosering kan worden gecorrigeerd afhankelijk van het geval en genormaliseerd op 900 mg / dag in geval van goede controle van de lipiden.

Zowel voor als tijdens de therapeutische interventie is het noodzakelijk om een hypolipide voedingsregime en gezonde leefgewoonten te volgen.

IN ELK GEVAL, VOORDAT LOPID® Gemfibrozil WORDT GEBRUIKT, IS HET VEREISTE EN DE CONTROLE VAN UW ARTS NODIG.

Waarschuwingen LOPID ® Gemfibrozil

Medicamenteuze behandeling met LOPID® dient alleen te worden overwogen na het volgen van een gezonde levensstijl en eetgewoonten gedurende ten minste een kwart. Hypolipide dieet, gecontroleerde lichamelijke activiteit en verminderd alcoholgebruik zijn de eerste voorzorgsmaatregelen die moeten worden genomen in de aanwezigheid van dyslipidemie.

Als deze maatregelen, die gedurende ten minste 3 maanden worden nagestreefd, geen bevredigende resultaten garanderen, is de associatie met een gemfibrozil-medicamenteuze behandeling aangewezen. In dit geval, gezien de remmende activiteit op het enzym HMG-CoA-reductase en de mogelijkheid om leverziekte en myopathieën te ontwikkelen, zou het raadzaam zijn - vóór en tijdens de behandeling - om enkele laboratoriumparameters (transaminasen en creatinkinase) te volgen, indicatief voor de toestand van lever- en spiergezondheid.

De therapie moet worden opgeschort, of nooit worden gestart, in het geval van plasma-transaminaseconcentraties die driemaal hoger zijn dan het normale bereik, met een toename van het niveau van cratinkinase gepaard gaande met spierpijn, spierpijn, vermoeidheid en aanhoudende vermoeidheid, in het geval van een maagzweer, van cholelithiasis en verminderde nierfunctie.

Hoewel er geen gevallen zijn beschreven in de literatuur waarin genfibrozil de cognitieve vermogens van de patiënt heeft verminderd, zou de aanwezigheid van duizeligheid en duizeligheid, die vaak werd gevoeld in de beginfase van de behandeling, het normale vermogen om voertuigen te besturen en machines te bedienen, kunnen veranderen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De afwezigheid van studies over de veiligheid van gemfibrozil tijdens de zwangerschap en het belang van lipiden bij de juiste embryonale, foetale en neonatale ontwikkeling suggereert het vermijden van het gebruik van dit medicijn tijdens de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding.

interacties

Gemfibrozil, indien gelijktijdig ingenomen met orale anticoagulantia, zou een toename in de biologische werkzaamheid van deze geneesmiddelen kunnen bepalen, met mogelijke bloedingscomplicaties. In dit geval zou het raadzaam zijn om de protrombinetijd constant te controleren en de dosis anticoagulant aan te passen.

De lipidenverlagende activiteit van LOPID ® kan in plaats daarvan worden versterkt door de gelijktijdige toediening van andere geneesmiddelen, zoals statines (HMG-CoA-reductaseremmers), waarvoor - naast een verhoogde werkzaamheid vanwege synergie - een verhoogde bijwerkingen.

In het bijzonder schadelijk, met ernstige gebeurtenissen van myopathie, myositis en rabdomyolyse. De associatie tussen gemfibrozil en cerivastatine werd gevonden.

Gemfibrozil lijkt ook het hypoglykemische effect van repaglinide te verhogen, met mogelijk glycemische druppels, zelfs ernstige.

Contra-indicaties LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® is gecontra-indiceerd in gevallen van ernstige lever- en nierinsufficiëntie, en in het geval van cholelithiasis of overgevoeligheid voor een van de componenten.

LOPID ® mag niet gelijktijdig worden ingenomen met cerivastatine of repaglinide.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen die werden beschreven na behandeling met LOPID ® waren allemaal van voorbijgaande aard en klinisch niet significant. Tot de meest voorkomende reacties behoorden gastro-intestinale aandoeningen, dyspepsie, buikpijn, misselijkheid, diarree, duizeligheid en vermoeidheid.

Andere, nog ernstiger, reacties werden slechts in enkele gevallen en in bepaalde categorieën risicopatiënten geregistreerd, met betrokkenheid van het musculoskeletale, visuele en hepatische apparaat.