OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® is een op oestriolen gebaseerd medicijn

THERAPEUTISCHE GROEP: natuurlijke oestrogenen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® wordt met succes gebruikt bij de preventie en behandeling van symptomen die gepaard gaan met oestrogeendeficiëntie die kenmerkend is voor de menopauze.

Experimentele testen hebben hun nut bewezen, zelfs in het geval van prostatische dysplasie en vaginale stoornissen.

Werkingsmechanisme OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN ® is een geneesmiddel op basis van oestriol, een terminale metaboliet van oestrogenen en in het bijzonder van 17 beta-oestradiol, waarmee het de onderliggende biologische activiteit deelt, maar met significante variaties in farmacokinetische en farmacodynamische termen,

Vanuit biologisch oogpunt interacteert oestriol met specifieke nucleaire receptoren door zwakke en daarom omkeerbare bindingen, regulering van de genexpressie van doelwitcellen door remming of inductiemechanismen, waardoor aldus hun biologische activiteit wordt gemoduleerd.

Vanwege de zwakke kinetiek van receptorbinding zijn de biologische effecten van voorbijgaande aard en minder verlengd dan die beschreven voor 17-beta-estradiol met een lager risico op het ontwikkelen van bijwerkingen, vooral op het endometriumniveau.

Vanuit klinisch oogpunt resulteert de inname van OVESTIN® in een algemene verbetering van post-climacterische symptomen die worden gekenmerkt door neurologische, vasomotorische en metabolische stoornissen.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. MONDELINGE STERKTE EN MEERVOUDIGE SCLEROSE

De behandeling van multiple sclerose gebaseerd op klassieke anti-inflammatoire en immunomodulerende therapeutische behandelingen heeft de deur geopend voor het gebruik van oestrogenen. Hoewel het werkingsmechanisme nog niet helemaal duidelijk is, zijn de eerste resultaten opgenomen aangemoedigd in fase II klinische studies.

2. MONDELINGE ESTROLEU EN DEGENERATIEVE PATHOLOGIEËN

Een interessante studie uitgevoerd bij de langstlevende populatie in de wereld die aantoonde dat orale inname van oestriol in vergelijking met andere oestrogenen de botmineraaldichtheid aanzienlijk zou kunnen verbeteren zonder het lipidenprofiel te veranderen. De preventieve werking op osteoporose en op cardiovasculaire pathologieën is nuttig gebleken bij het tegengaan van de belangrijkste ouderdomsziekten.

3. MONDELINGE ESTROLEUM en FAMELADENOMA VAN MAMA

Zoals bekend is, kunnen oestrogenen het risico op borstkanker verhogen door genexpressie te herprogrammeren ten gunste van proliferatie. In deze experimentele studie is het verminderde transformatievermogen van oestriol aangetoond vergeleken met dat van andere oestrogenen, waarbij de expressieniveaus van genen die betrokken zijn bij celproliferatie worden geëvalueerd.

Wijze van gebruik en dosering

OVESTIN® Estriol 1 mg tabletten:

bij de behandeling van climacterische en post-climacterische symptomen is de effectieve dosering de minimum dosering die het therapeutische effect kan garanderen.

In de meeste gevallen ligt het therapeutisch bereik tussen 1 en 2 tabletten per dag.

Therapie moet noodzakelijkerwijs worden gedefinieerd en gecontroleerd door medisch personeel om mogelijke bijwerkingen te minimaliseren en therapeutische degenen te optimaliseren.

Waarschuwingen OVESTIN ® - Estriol

Hormoonsubstitutietherapie moet noodzakelijkerwijs worden gedefinieerd en gecontroleerd door medisch personeel om de incidentie van bijwerkingen te verminderen en de therapeutische werkzaamheid te maximaliseren.

een zorgvuldig eerste klinisch en medisch onderzoek en een reeks periodieke controles zijn nodig om de correcte progressie van de therapie te volgen.

Bijzondere aandacht moet worden besteed aan risicopatiënten, gekenmerkt door endometriose, risico op trombo-embolische of afhankelijke oestrogeenaandoeningen, hypertensie, leverziekte, diabetes, migraine, cardiovasculaire pathologieën, lever- en nierpathologieën, bronchiale astma en allergische aandoeningen waarvoor OVESTIN®-therapie het kan zelfs gecontra-indiceerd zijn.

De juiste arts-patiëntsamenwerking, gegarandeerd door een effectieve communicatie, kan belangrijk zijn bij het tijdig herkennen van de eerste bijwerkingen en bij het voorkomen van belangrijke pathologische progressies.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Gezien het ontbreken van gecontroleerde klinische onderzoeken en gezien de biologische effecten van oestrogenen op het voortplantingssysteem en de algehele ontwikkeling van het ongeboren kind, is het innemen van OVESTIN ® gecontra-indiceerd, zowel tijdens de gehele zwangerschap als in de daaropvolgende periode van borstvoeding.

interacties

De hoge gevoeligheid van cytochromiale enzymen, verantwoordelijk voor het metabolisme van estriol, inductoren en remmers, verhoogt het risico op farmacologisch relevante interacties aanzienlijk.

De gelijktijdige inname van fenobarbital, fenytoïne, carbamazepine, rifampicine, nevirapine en andere actieve anti-infectiva gemetaboliseerd door cytochroom p450, zou de farmacokinetische eigenschappen van oestriol kunnen veranderen door de therapeutische werkzaamheid van OVESTIN ® te variëren.

Contra-indicaties OVESTIN ® - Estriol

OVESTIN® is gecontraïndiceerd bij leveraandoeningen, aangeboren enzymdeficiënties, endometriose en gerelateerde genitale pathologieën, cardiovasculaire pathologieën, porfyrie, endometriale en borstcarcinomen, overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel of voor één van de hulpstoffen en tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel estriol een ander farmacokinetisch profiel heeft in vergelijking met 17 beta-estradiol, wat het risico op bijwerkingen vermindert, zijn de bijwerkingen die voor dit hormoon zijn beschreven vergelijkbaar met de bijwerkingen die zijn waargenomen na het nemen van oestrogeen.

Naast acute reacties gekenmerkt door misselijkheid, braken, diarree, buikkrampen, verhoogde borstspanning, verminderde eetlust en dermatologische overgevoeligheidsreacties, was er een algemene toename van het risico op het ontwikkelen van endometrium- en borstcarcinomen en hart- en vaatziekten.