CATAPRESAN® Clonidine

CATAPRESAN ® is een op clonidine gebaseerd medicijn

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - imidazoline receptor agonist

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties CATAPRESAN ® Clonidine

CATAPRESAN® is geïndiceerd voor de behandeling van alle vormen van hoge bloeddruk.

Werkingsmechanisme CATAPRESAN ® Clonidine

CATAPRESAN ® oraal ingenomen, wordt gemakkelijk opgenomen in het maagdarmkanaal en bereikt goede bloedconcentraties, ook gezien de afwezigheid van een first-pass metabolisme. Eenmaal in circulatie wordt clonidine - het werkzame bestanddeel van CATAPRESAN ® snel verdeeld in de verschillende weefsels, de actieve vorm gedurende ongeveer 13 uur gehandhaafd en vervolgens gemetaboliseerd in p-hydroxyclonidine (farmacologisch inactief) of grotendeels intact via de urine geëlimineerd.

De antihypertensieve werking van CATAPRESAN ® wordt uitgeoefend door het actieve bestanddeel clonidine, dat door gemakkelijk de bloed-hersenbarrière te passeren, in staat is om op het niveau van het centrale zenuwstelsel te werken, waardoor de activering van het sympathische systeem, perifere renale weerstand, hartritme wordt verminderd en arteriële druk, ook dankzij de vermindering van de gevoeligheid van de gladde spiercellen van de arteriolen voor vernauwende vaatbemiddelaars zoals norepinefrine.

Deze effecten worden gegarandeerd door het vermogen van het bovengenoemde actieve principe om pre-synaptische alfa-2-receptoren van het centrale zenuwstelsel selectief te activeren, waardoor de productie van catecholamines (met name norepinefrine) wordt verminderd en dus de balans wordt verschoven naar de biologische effecten die door het parasympathische systeem worden geïnduceerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. CLONIDINE EN HYPERTENSIE

De behandeling van arteriële hypertensie kan verschillende bruikbare geneesmiddelen omvatten, elk met een ander werkingsmechanisme en met een specifieke effectiviteit. Deze studie uitgevoerd bij meer dan 1200 patiënten die leden aan hypertensie, probeerde de werkzaamheid van verschillende geneesmiddelen die alleen werden genomen (monotherapie) bij het verlagen van de bloeddruk te testen. Van de geteste geneesmiddelen werd clonidine op de derde plaats gerangschikt, na diltiazem en atenolol, waarmee een verlaging van de bloeddruk tot de normale waarden bij ongeveer 50% van de behandelde patiënten werd gegarandeerd.

Desondanks moet bij de keuze van de therapie ook rekening worden gehouden met de individuele gevoeligheid voor een bepaald type geneesmiddel en de potentieel haalbare bijwerkingen.

2. CLONIDINE EN INHOUD VAN DE CARDIAC

Deze studie toont aan dat het sympathicolytische effect van clonidine een dubbele rol kan spelen in de behandeling van de patiënt die lijdt aan hartfalen. De voordelen van een lage dosis therapie met clonidine zouden een significante verzwakking van de sympathische tonus garanderen, niet alleen op cardiaal niveau, maar ook op nierniveau, waardoor een betere regulatie van de retentie van hydro-saline mogelijk is.

3. CLONIDINE NIET ALLEEN ANTI-GEVOELIG

Clonidine wordt al jaren uitsluitend gebruikt voor de gemarkeerde bloeddrukverlagende middelen. Recente studies hebben daarentegen een reeks geassocieerde effecten geëvalueerd die het bereik van therapeutische toepassingen zouden kunnen uitbreiden. In deze studie werd de werkzaamheid van clonidine in de peri-operatieve fase als een anxiolytische, sederende en stabiliserende hartslag en slagaderdruk geëvalueerd. De resultaten lijken bemoedigend, zowel voor de cardioprotectieve werking als voor de verminderde behoefte aan pre-operatieve anesthetica en sedativa, vereist. Om ervoor te zorgen dat clonidine in de reguliere klinische praktijk terechtkomt, is het nog steeds noodzakelijk om de farmacokinetiek van het middel te bestuderen om de mogelijke bijwerkingen te verminderen.

Wijze van gebruik en dosering

CATAPRESAN ® -tabletten van 150 mcg clonidine: er wordt een eerste inname van ½ - 1 tablet per dag voorgesteld, 's avonds in geval van lichte hypertensie of bij patiënten die bijzonder gevoelig zijn voor de farmacologische werking van clonidine.

CATAPRESAN ® -tabletten van 300 mcg clonidine: het wordt gebruikt bij de behandeling van ernstige hypertensie, waarbij het gaat om aanvalsdoses gelijk aan 1 tablet, 2/3 maal per dag ingenomen.

In elk geval moet de juiste dosering - zowel in de aanval- als de onderhoudsfase - door de arts worden geformuleerd na een zorgvuldige evaluatie van de fysiologische omstandigheden van de patiënt en de ernst van zijn pathologie.

IN ELK GEVAL VOORDAT CATAPRESAN ® Clonidine wordt gebruikt - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen CATAPRESAN ® Clonidine

De hypotensieve werking van CATAPRESAN ® kan, vooral in de eerste fase, gepaard gaan met slaperigheid en sederende werking, waarvoor - in geval van persistentie van dergelijke effecten - het passend zou zijn om de farmacologische therapie aan te passen. De onderbreking van het gebruik van CATAPRESAN ® moet in elk geval geleidelijk plaatsvinden, met een geleidelijke afname van de ingenomen dosis om een rebound-hypertensie te voorkomen, gepaard gaand met agitatie, hoofdpijn en nervositeit.

Bij patiënten met nierinsufficiëntie, voor wie de individuele respons aan een enorme veranderlijkheid onderhevig is, zou, indien nodig, continue monitoring voor de uiteindelijke herkalibratie van het behandelplan belangrijk zijn.

Dezelfde aandacht moet ook worden besteed aan patiënten die lijden aan ernstige coronaire insufficiëntie, cerebrovasculaire aandoeningen, hartaandoeningen zoals recente hartinfarcten en brady-aritmie, of de ziekte van Raynaud (gekenmerkt door stoornissen van de bloedsomloop, vooral zichtbaar in de handen en voeten).

Het is ook belangrijk om te overwegen dat de mogelijke depressieve effecten veroorzaakt door CATAPRESAN ® de toestand van psychiatrische patiënten zouden kunnen verslechteren, waardoor deze symptomen worden benadrukt.

De hypotensieve werking, maar vooral de sedatieve werking van CATAPRESAN ® kan de waarnemings- en reactievermogen van de patiënt verminderen, waardoor het besturen van voertuigen en het gebruik van machines gevaarlijk worden.

CATAPRESAN ® is niet effectief in het geval van door feochromocytoom geïnduceerde hypertensie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Hoewel gegevens over de verlengde toediening van CATAPRESAN ® aan de gezondheid van de foetus nog niet bekend zijn, wordt het gebruik ervan tijdens de zwangerschap niet aanbevolen, omdat clonidine gemakkelijk de placentabarrière kan passeren en de foetale hartslag kan verlagen, waardoor het ook kan worden blootgesteld aan potentiële rebound risico's op het moment van levering.

Gezien het ontbreken van gegevens over het effect van clonidine tijdens borstvoeding, zou het de voorkeur hebben om het niet te nemen.

interacties

De hypotensieve werking van CATAPRESAN ® kan worden versterkt door gelijktijdige toediening van andere antihypertensiva, zoals diuretica, calciumantagonisten en ACE-remmers. Deze synergie kan worden gebruikt voor therapeutische doeleinden in het geval van patiënten ongevoelig voor monotherapie, en moet noodzakelijkerwijs zorgen voor een aanpassing van de doseringen van individuele geneesmiddelen.

Daarentegen zou de therapeutische werking van CATAPRESAN® kunnen worden geremd door niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, tricyclische antidepressiva of andere geneesmiddelen, die de retentie van zout en water vergroten.

Bovendien kunnen alcohol en digitalisglycosiden de normale functie van clonidine veranderen.

Contra-indicaties CATAPRESAN® Clonidine

Het gebruik van CATAPRESAN ® bij personen die overgevoelig zijn voor een van de componenten en metabolieten wordt niet aanbevolen in het geval van ernstige bradyarrhythmia en atrio-ventriculair blok.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De bijwerkingen na het gebruik van CATAPRESAN ® zijn over het algemeen van minder klinisch belang en zijn bestemd om te verdwijnen als de medicamenteuze behandeling is gestopt.

In de meeste gevallen zijn dit gastro-enterische reacties zoals droge mond, misselijkheid, braken, verlies van eetlust en obstipatie, gepaard gaand met nerveuze symptomen zoals sedatie, vermoeidheid, verwarring, perceptieve stoornissen, hallucinaties, depressie en algemene malaise.

Zeldzame gevallen van impotentie, verminderd libido en hartritmeveranderingen zijn ook beschreven.

De bijwerkingen in plaats van overgevoeligheid voor een van de verbindingen van het medicijn zijn over het algemeen van een dermatologisch karakter en omvatten huiduitslag, netelroos, jeuk en alopecia.