CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® is een geneesmiddel op basis van Estradiol

THERAPEUTISCHE GROEP: natuurlijke oestrogenen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® wordt vaak gebruikt als vervangende oestrogeentherapie bij menopauzale vrouwen gedurende een periode langer dan een jaar en als een therapeutisch en preventief middel voor postmenopauzale osteoporose.

Werkingsmechanisme CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® een geneesmiddel op basis van 17-Beta Estradiol, een hormoon dat, hoewel het synthetisch wordt verkregen, structureel en functioneel identiek is aan het endogene.

De formulering in pleisters maakt een transdermale absorptie van estradiol mogelijk, wat resulteert in een grotere systemische biologische beschikbaarheid, gegeven de afwezigheid van een first-pass metabolisme.

Zodra zijn werking voorbij is, wordt dit hormoon gemetaboliseerd tot inactieve of volledig inactieve metabolieten van meerdere organen, inclusief de lever, en vervolgens geëlimineerd via het galkanaal.

Dit hormoon, normaal geproduceerd door de eierstokken en vrijgemaakt in de bloedsomloop gebonden aan eiwitten bekend als geslachtshormoon bindend eiwit, werkt op doelorganen en weefsels dankzij nucleaire receptoren voor steroïde hormonen waardoor:

Rijping en instandhouding van secundaire vrouwelijke geslachtskenmerken;
Endometriale regeneratie en proliferatie met de verwante cellulaire componenten;
Behoud van de botgezondheid, moduleren van de processen van herplaatsing / osteodepositie.

De normale "cyclische" productie van dit hormoon dat vrouwen vergezelt tijdens hun vruchtbare periode, mislukt met de komst van de menopauze, wat leidt tot het verschijnen van een complexe symptomatologie, gekenmerkt door neurologische symptomen zoals depressie, slaapstoornissen, opvliegers van warmte, urologisch syndroom met vaginale atrofie, langdurige pathologische manifestaties zoals osteoporose en cardiologische aandoeningen.

Het is daarom duidelijk hoe substitutietherapie de verbetering van de beschreven symptomatologie en de preventie van sterk invaliderende pathologieën aanzienlijk kan beïnvloeden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. CLIMARA- EN PLASMA LIPID-NIVEAUS

De dermale toediening van estradiol is nuttig gebleken bij het voorkomen van sommige cardiovasculaire accidenten bij postmenopauzale vrouwen, waardoor zowel HDL- als stikstofmonoxideconcentraties toenemen.

2. CLIMARA EN KWALITEIT VAN HET LEVEN

Ondanks de talrijke bijwerkingen die werden waargenomen bij de oestrogeenvervangingstherapie, die het klinische gebruik ervan sterk beperkt, lijkt de transdermale toediening van oestradiol, naast het bijzonder effectief zijn, verbetering van de kwaliteit van leven van vrouwen die worden behandeld, een lager profiel van risico vergeleken met orale therapie.

3. TRANSDERMISCHE PATCHES EN APPLICATIEPUNTEN

Onderzoek naar de absorptie en biologische beschikbaarheid van estradiol na transdermale inname. Uit de studie blijkt dat het meest geschikte gebied voor de toepassing van de pleister die van de billen is, gegeven de biologische beschikbaarheid van het actieve ingrediënt, beslist groter dan die waargenomen op de buik.

Wijze van gebruik en dosering

CLIMARA® estradiol-pleister voor transdermaal gebruik van 3, 8 mg (CLIMARA 50) of 25 mg estradiol (CLIMARA 100):

Vervangingstherapie dient altijd te worden gestart met het aanbrengen van pleisters met een lagere dosis en pas na beoordeling van de werkzaamheid en verdraagbaarheid van de therapie, een mogelijke aanpassing van de dosering.

De toepassing van de pleister, die een wekelijkse duur heeft, kan continue of cyclische regimes volgen, afhankelijk van de behoeften van de patiënt en medische evaluatie, waarbij het toepassingsstadium altijd wordt gevarieerd en de huidregio aan de borst wordt gespaard.

Doseringen, methoden en gebruiksregimes moeten noodzakelijkerwijs door de arts worden geformuleerd na een zorgvuldige evaluatie van de gezondheidstoestand en het klinische beeld van de patiënt.

Waarschuwingen CLIMARA ® - Estradiol

De talrijke en ernstige bijwerkingen van oestrogeenvervangingstherapie vereisen een zeer hoge scrupuleerbaarheid in de evaluatie van de relatie tussen kosten en baten, waarbij de therapie uitsluitend wordt aanbevolen in die gevallen waarin de climacterische symptomatologie de kwaliteit van leven van de patiënt significant beïnvloedt.

Het begin van de therapeutische procedure moet worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek dat nuttig is voor het evalueren van alle risicovolle aandoeningen zoals endometriose, risico op trombo-embolische of afhankelijke oestrogeenaandoeningen, hypertensie, leverziekte, diabetes, migraine, auto-immuunziekten die de gevaar van therapie.

Op dezelfde manier moet de volledige behandelingsperiode noodzakelijkerwijs worden gecontroleerd door medisch personeel en worden gemarkeerd door periodieke controles.

Het is ook nuttig om te onthouden dat oestrogeentherapie het risico op het ontwikkelen van borstkanker, endometriumkanker, borstkanker, coronaire hartziekte en beroerte verhoogt.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Hoewel uit epidemiologische studies geen specifieke teratogene en mutagene effecten op de foetus bestaan, is de inname van CLIMARA ® bij blootstelling aan oestrogeen gecontra-indiceerd, zowel tijdens de zwangerschap als in de daaropvolgende periode van borstvoeding.

interacties

Ondanks de mogelijkheid dat klinisch significante interacties met een lage dosis hormoontherapie worden bereikt, vooral wanneer deze worden uitgevoerd door het gebruik van pleisters, die het first-pass effect minimaliseren, is het noodzakelijk om te onthouden hoe dezymen van de leverenzymen (cytochroom p450 klasse) naar het metabolisme van estradiol kan gemakkelijk worden geïnduceerd of geremd door talrijke actieve ingrediënten.

De verandering van de normale activiteit van deze enzymen zou een weerslag kunnen hebben op de werkzaamheid van hormonale therapie, waardoor de potentiële therapeutische en collaterale effecten worden benadrukt of verminderd.

Onder de belangrijkste inductoren is het mogelijk om de anticonvulsiva en anti-infectiemiddelen te onthouden, terwijl onder de remmers ritonavir en nelfinavir die hun werkzaamheid lijken te verhogen wanneer ze samen met steroïden worden ingenomen.

Contra-indicaties CLIMARA ® - Estradiol

CLIMARA ® gecontra-indiceerd tijdens zwangerschap en borstvoeding, bij patiënten met estorgeno-afhankelijke carcinomen, mammacarcinoom, acute tromboflebitis, recente embolische trombusziekte,

voorgeschiedenis van trombusembolie, leveraandoening, porfyrie, onbehandelde endometriale hyperplasie, niet-gediagnosticeerde vaginale afscheiding en natuurlijk in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van zijn hulpstoffen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De beginfase van de behandeling met CLIMARA ® gaat vaak gepaard met talrijke manifestaties die verschillende organen en systemen beïnvloeden, die gelukkig gemakkelijk na verloop van tijd achteruitgaan of met de onderbreking van de therapie.

Tot de meest voorkomende bijwerkingen behoren: gewichtsveranderingen, toegenomen omvang en gevoelige borsten, veranderingen in de leverfunctie, gestoorde glucosetolerantie, migraine, hartkloppingen, algemene malaise, duizeligheid, depressie, veranderingen in het libido, endometriale hyperplasie, urine-incontinentie, cystitis, hypercholesterolemie, dyspneu en rhinitis.

Aan de andere kant lijken de bijwerkingen van langdurige hormoonvervangingstherapie, gekenmerkt door een lichte toename van het risico op het ontwikkelen van borstkanker, zoals benadrukt door de studie van het Women's Health Initiative, van het risico van het ontwikkelen van endometriumcarcinoom bij niet-hysterectomiseerde vrouwen en pathologieën belangrijker. vasculaire.