PALUDRINE ® - Proguanil hydrochloride

PALUDRINE ® is een geneesmiddel op basis van Proguanyl hydrochloride

THERAPEUTISCHE GROEP: antimalarianten - biguaniden

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties PALUDRINE ® - Proguanil hydrochloride

PALUDRINE ® wordt gebruikt, meestal in combinatie met chloroquine, maar soms op zichzelf, voor profylaxe van malaria.

Werkingsmechanisme PALUDRINE ® - Proguanil-hydrochloride

PALUDRINE ® is een geneesmiddel dat wordt gebruikt ter preventie van maligne malaria veroorzaakt door Plasmodium Falciparum.

De therapeutische activiteit is te wijten aan de metabolische eigenschappen van Proguanile, die eenmaal ingenomen, wordt gemetaboliseerd door het cytochroom p450-enzym in cycloguanil, waarbij het als een remmersubstraat van het enzym dihydrofolaatreductase fungeert, en aldus de synthese van foliumzuur blokkeert, wat fundamenteel is voor actieve replicatiecellen.

In het bijzonder beperkt het ontbreken van foliumzuur aanzienlijk de vorming van schizonten, sleutelelementen van de exo-erytrocytische cyclus en initiatoren van de erytrocytvorm, die dan verantwoordelijk zijn voor de klassieke symptomatologie en voor het sluiten van de levenscyclus van de parasiet.

De profylactische werkzaamheid van Proguanile wordt vaak aangetast door het gelijktijdig verschijnen van farmacologische resistentiemechanismen, geïmplementeerd door Plasmodium door continue mutaties van het gen dat codeert voor het dihydrofolaatreductase.

Juist om deze reden is daarom de combinatie met andere geneesmiddelen noodzakelijk, nuttig bij het beperken van de hematogene verspreiding van de parasiet.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

DE VOORWAARDE VAN ANTIMALARICI

J Travel Med. 2012 oktober; 19 (6): 357-60.

Interessante studie die de voorschriften van antimalariamedicijnen evalueert in een tijdsinterval van 4 jaar. Proguanil, meestal in combinatie met geneesmiddelen zoals atovaquon, blijft nog steeds een van de meest voorgeschreven geneesmiddelen bij de preventie van malaria.

PREVENTIEVE STRATEGIEËN VOOR MALARIA

PLoS One. 2012; 7 (8): e42284.

Belangrijk onderzoek naar het beheer van malariabehandeling en -preventie in endemische gebieden zoals Malawi. Nauwkeuriger gezegd, het gebruik van geneesmiddelen zoals atovaquon en proguanil in de loop van de tijd heeft de frequentie van chloroquine-resistente plasmodia verminderd, waardoor een herintroductie van dit actieve ingrediënt wordt gerechtvaardigd tegen de opkomst van nieuwe mechanismen van resistentie tegen geneesmiddelen zoals Proguanil.

TOLERABILITEIT VAN DE PROGUANIL

Infectiechemother. 2013 februari; 19 (1): 20-3.

Werk dat aantoont dat de associatie tussen atovaquon en proguanil in het algemeen effectief is en beter wordt verdragen dan mefloquine bij Japanse reizigers.

Wijze van gebruik en dosering

PALUDRINE ®

Proguanyl hydrochloride 100 mg tabletten

Het profylactische schema voor malaria moet worden gedefinieerd door de arts op basis van internationale protocollen voor de preventie van protozoale ziekten.

Het type schema, waarbij ook rekening wordt gehouden met de mogelijke associatie met andere geneesmiddelen, zal worden gedefinieerd op basis van de fysiopathologische kenmerken van de patiënt en de mate van malaria endemisch in het gastland.

Preventieve protocollen vereisen over het algemeen een langdurige farmacologische behandeling die een paar dagen voor vertrek begint en enkele weken na thuiskomst op is.

Om de farmacokinetische eigenschappen van Proguanile te optimaliseren, wordt het aanbevolen om het medicijn op een volle maag in te nemen, met water en bij voorkeur altijd op hetzelfde moment.

Waarschuwingen PALUDRINE ® - Proguanil hydrochloride

PALUDRINE®-therapie moet noodzakelijkerwijs worden voorafgegaan door een zorgvuldige medische controle om de mogelijke aanwezigheid van aandoeningen die onverenigbaar zijn met op Proguanil gebaseerde therapie te beoordelen.

Bijzondere voorzichtigheid dient in feite te worden gereserveerd voor oudere patiënten of patiënten die lijden aan nierleverziekte, gezien de farmacokinetische eigenschappen van Proguanile, die zowel een intens levermetabolisme als een daaropvolgende renale eliminatie vereisen.

Tijdens de behandeling met PALUDRINE ® is het essentieel om alle aanwijzingen van uw arts zorgvuldig te volgen, waarbij u bedenkt dat dit geneesmiddel alleen geschikt is voor de preventie van malaria en niet voor de behandeling van acute episodes.

Samen met medicamenteuze behandeling, zou het ook raadzaam zijn om eenvoudige hygiënische regels toe te passen om het risico van steken van de malaria-vector te beperken, waardoor het risico van infectie stroomopwaarts wordt voorkomen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

PALUDRINE® is in het algemeen gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap en in de daaropvolgende periode van borstvoeding vanwege het ontbreken van werk dat het veiligheidsprofiel van het geneesmiddel voor de gezondheid van de foetus en de baby volledig kan karakteriseren.

Het mogelijke gebruik van dit medicijn, gekoppeld aan onvermijdelijke behoeften, moet voortdurend worden gecontroleerd door uw gynaecoloog.

interacties

Om de profylactische effectiviteit van Proguangile te maximaliseren, waardoor het optreden van ernstige bijwerkingen zoveel mogelijk wordt beperkt, zou het voor de patiënt op de behandeling met PALUDRINE® zinvol zijn om de gelijktijdige inname van:

Geneesmiddelen op basis van magnesiumsilica, gegeven de verminderde systemische absorptie van het actieve ingrediënt;
Orale anticoagulantia, voor de versterking van de anticoagulantia activiteit.

Contra-indicaties PALUDRINE ® - Proguanil hydrochloride

PALUDRINE is gecontraïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen in plaats van patiënten met ernstige lever- en nieraandoeningen en gastroduodenale ulcera.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De toediening van Proguanile kon het optreden van gastro-enterische reacties met krampen, diarree, obstipatie, aften, stomatitis en slechts zelden ernstigere reacties als gevolg van overgevoeligheid voor het geneesmiddel bepalen.