ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® is een geneesmiddel op basis van estradiol hemihydraat + norethisteronacetaat

THERAPEUTISCHE GROEP: Vrouwelijke geslachtshormonen - Progestine en oestrogeen, bifasische combinatie

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® wordt vaak gebruikt bij de farmacologische behandeling van symptomen van de menopauze bij vrouwen na de climacterie.

De aanwezigheid van oestrogenen en progestines maakt het ook mogelijk om het begin van chronische pathologische aandoeningen zoals osteoporose te voorkomen, en wordt daarom gebruikt bij het voorkomen van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen met een hoog risico op pathologische fracturen.

Werkingsmechanisme ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Hormoonvervangingstherapie maakt nu gebruik van progestagegerelateerde oestrus om de post-climacterische symptomen te verbeteren en tegelijkertijd de gezondheidstoestand van de patiënt te waarborgen.

Menopauze gaat in feite onvermijdelijk gepaard met een progressieve afname van de eierstokfunctie die resulteert in een vermindering van de productie van oestrogeen als gevolg van verschillende vasomotorische stoornissen, zoals opvliegers en neurologische stoornissen zoals slapeloosheid, stemmingsveranderingen en depressie.

De exogene toediening van oestrogenen maakt de beheersing van de bovengenoemde symptomen mogelijk, waardoor de kwaliteit van leven van vrouwen na de menopauze verbetert, waardoor de fysiologische afname van deze hormonen wordt gecompenseerd.

Ondanks de belangrijke en onvermijdelijke therapeutische activiteit, presenteren oestrogenen in het algemeen en estradiol in de eerste plaats een intense inducerende activiteit tegen endometriale cellen die verantwoordelijk zijn voor hyperplasie en in sommige gevallen van carcinomen.

Dit belangrijke risico wordt gelukkig beheerst door de gelijktijdige inname van synthetische progestagenen zoals norethisteron, die naast het bufferen van de proliferatieve activiteit van endometriumcellen, bijdragen tot de beheersing van climacterische symptomen en tot het voorkomen van osteoporose.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. ACTIEVE EN VASCULAIRE RISICO'S

Onderzoek op middellange termijn dat aantoont dat de inname van ACTIVELLE® het cardiovasculaire en cerebrovasculaire risico niet significant beïnvloedt, evenals andere progestagenen zoals ANGELIQ.

2. ACTIVELLE KLINISCHE EFFECTIVITEIT

Werk beschrijven hoe de toediening van ACTIVELLE effectief is in het verminderen van menopauzale vasomotorische symptomen in slechts 3 maanden behandeling, waardoor het bereiken van normale serumestradiolgehaltes wordt verzekerd.

3. ACTIVELLE EN MAMMOGRAFISCHE DICHTHEID

De aanname van oestrogeen met lage dosis progestagenen, ongeacht het gebruikte doseringsschema (continu of cyclisch), lijkt geen enkele toename in de mammografiedichtheid te bepalen. Deze parameter is belangrijk voor het verminderen van het risico op het ontwikkelen van neoplastische ziekten.

Wijze van gebruik en dosering

ACTIVELLE ®

1 mg oestradiolhemihydraat en 0, 5 mg met norethisteroneacetaat gecoate tabletten:

de farmacokinetische eigenschappen van estradiol en norethisteron maken de juiste implementatie van hormoonvervangende therapie mogelijk door dagelijks één tablet per dag in te nemen.

In dit geval zouden er geen suspensieperioden moeten zijn, omdat dit een continue combinatietherapie is.

Waarschuwingen ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

De inname van ACTIVELLE ® moet noodzakelijkerwijs worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek dat nuttig is voor het verifiëren van de prescriptieve geschiktheid en de mogelijke aanwezigheid van leiomyomen (baarmoederfibromen) of endometriose, een voorgeschiedenis van trombo-embolische aandoeningen, risicofactoren voor oestrogeenafhankelijke tumoren b.v. erfelijke aanleg (1e graad verwanten met borstkanker), hypertensie, leverziekte, diabetes mellitus met of zonder vasculaire betrokkenheid, cholelithiase, migraine of hoofdpijn (ernstig), systemische lupus erythematosus, geschiedenis van endometriale hyperplasie, epilepsie en osteosclerose, potentiële risicofactoren die in staat zijn om het risico te verhogen op het ontwikkelen van ernstige bijwerkingen geassocieerd met oestrogeen progestageentherapie zoals embolische en neoplastische trombusgebeurtenissen.

In deze gevallen is het daarom belangrijk dat de arts zorgvuldig de kosten / baten-verhouding evalueert en de gezondheid van de patiënt bewaakt door middel van periodieke controles.

ACTIVELLE ® bevat lactose zodat de inname ervan, bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie, glucose / galactose of lactose-intolerantie, geassocieerd kan zijn met ernstige gastro-intestinale stoornissen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De afwezigheid van klinische onderzoeken die in staat zijn om het veiligheidsprofiel van ACTIVELLE ® te bepalen tijdens de zwangerschap, en de aanwezigheid van experimentele onderzoeken die de toxiciteit van hoge oestrogene doses op de gezondheid van de foetus kunnen aantonen, verlengen de contra-indicaties ook tot zwangerschap.

Bovendien, vanwege het vermogen van estradiol en norethisteron om het borstfilter te doordringen en zich te concentreren in de moedermelk, verwijdt het de bovengenoemde contra-indicatie ook voor de daaropvolgende periode van borstvoeding.

interacties

Gelijktijdige inname van actieve ingrediënten die cytochromiale enzymen induceren, zoals primidon, fenytoïne, barbituraten, carbamazepine (gebruikt om epilepsie te behandelen), rifampicine (gebruikt om tuberculose te behandelen), ampicilline, tetracycline, griseofulvine (antibiotica gebruikt voor de behandeling van infectieziekten), ritonavir, modafinil en soms sint-janskruid (hypericum perforatum), zou de klaring van estradiol en norethisteron in ACTIVELLE ® kunnen verhogen waardoor de therapeutische effecten worden verminderd.

Het is ook nuttig om te onthouden dat het gebruik van geslachtshormonen variaties kan veroorzaken in sommige laboratoriumwaarden die verband houden met schildklier-, lever-, nier- en bijnierfunctie.

Contra-indicaties ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, in geval van vaginale bloedingen van onbekende oorsprong, borstkanker of afhankelijke oestrogeen-progestertumoren, veranderingen in lever- en nierfunctie, bestaande of eerdere trombo-embolische processen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van ACTIVELLE ® en die van andere progestageenestrus die wordt gebruikt bij hormoonvervangingstherapie, is geassocieerd met talrijke bijwerkingen van verschillende klinische omvang.

Nervositeit en veranderingen in stemming, migraine, hartkloppingen, buikpijn, misselijkheid, occasioneel bloeden, oedeem en gewichtstoename zijn de meest voorkomende, maar klinisch beheersbare en gemakkelijk regressieve bijwerkingen wanneer de behandeling wordt gestopt.

Integendeel, de verhoogde incidentie van episodes van galblaaslithiasis en pancreatitis, embolische trombusgebeurtenissen en neoplastische pathologieën, is momenteel het belangrijkste probleem dat verband houdt met de inname van oestrogeenprogestines gedurende langere tijdsperioden en in bepaalde categorieën van risicopatiënten.