SELOKEN ® is een medicijn op basis van metoprololtartraat
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties SELOKEN ® Metoprolol tartraat
SELOKEN ® is geïndiceerd voor de behandeling van arteriële hypertensie, angina pectoris, acuut myocardiaal infarct en aritmieën, met uitzondering van bradyaritmieën.
SELOKEN ® kan ook worden gebruikt als een therapeutische ondersteuning bij hyperthyreoïdie.
Werkingsmechanisme SELOKEN ® Metoprolol tartraat
Metoprolol, het actieve ingrediënt in SELOKEN ® dat oraal wordt ingenomen, wordt snel en volledig geabsorbeerd op het gastro-enterische niveau en bereikt zijn maximale plasmapiek na ongeveer anderhalf uur, waarbij de gehalten gehalveerd zijn in vergelijking met de totale ingenomen dosis (voor belangrijk first-pass metabolisme dat door het medicijn wordt opgelopen).
Het resterende deel werkt, bij therapeutische concentraties, selectief op bèta-1-receptoren, remt ze en vermindert de activering die wordt geïnduceerd door catecholamines. Dit biologische mechanisme neemt de vorm aan van het negatieve inotrope en chronotropische effect, dat een vermindering van de hartslag, de intensiteit van contractie van het hartspierstelsel en in het algemeen van het hartwerk garandeert. Deze aannames vormen de basis van de therapeutische werking van SELOKEN ® die, naast het garanderen van een vermindering van angina-aanvallen, een regulering van de hartslag, een betere tolerantie voor fysieke inspanning en een betere coronaire perfusie, ook een significante verlaging van de bloeddruk mogelijk maakt, zowel in orthostatische en clinostatische positie.
Na zijn werking wordt, gegeven de halfwaardetijd van ongeveer 3/5 uur, de metoprolol geëlimineerd in gehydroxyleerde vorm, hoofdzakelijk via de urine.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
METOPROLOL EN SIBUTRAMINE
Sibutramine is een medicijn dat traditioneel wordt gebruikt bij de behandeling van obesitas, maar dat vaak gepaard gaat met hartkloppingen en hypertensie. De gegevens tonen aan dat de gelijktijdige toediening van metoprolol de incidentie van hypertensie en hartkloppingen aanzienlijk kan verminderen, waardoor de therapietrouw van de patiënt toeneemt.
2. METAPROLOL IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE
Deze studie, uitgevoerd bij bijna 22.000 patiënten met matige hypertensie, testte de werkzaamheid van het dagelijks toedienen van 100 mg metoprolol gedurende vier weken. De resultaten, vrij positief, laten zien dat in 85% van de gevallen een gemiddelde drukdaling werd waargenomen van 162/95 mmHg tot 148/87 mmHg, met uitstekende verdraagbaarheid voor ongeveer 94% van de patiënten.
3.LIMIETEN VAN NIET-VASODILERENDE BETABLOCCANTEN
De antihypertensieve en cardioprotectieve effecten van cardioselectieve bètablokkers, geen vasodilatoren, zoals metoprolol, zijn bekend. Ondanks deze therapeutische rol garanderen deze actieve ingrediënten geen significante vermindering van de dikte van de intieme en middelgrote tuniek, laat staan een vasoprotectief effect. Ook om deze reden ontstond de behoefte om in de klinische praktijk te experimenteren met bètablokkers van de derde generatie, die naast de bovengenoemde effecten een belangrijke antioxidatieve werking lijken te bieden die noodzakelijk is voor vasculaire bescherming.
Wijze van gebruik en dosering
SELOKEN ® 100 mg tabletten metoprololtartraat of 200 mg metoprolol met verlengde afgifte: bij de behandeling van hypertensie zijn de aanbevolen doseringen het gebruik van één of twee 100 mg tabletten metoprolol per dag. De precieze dosis en de behandelingsperiode moeten door de arts worden vastgesteld op basis van de fysiologisch-pathologische omstandigheden van de patiënt en zijn reactie op de therapie.
Bij de behandeling van hartritmestoornissen, angina pectoris en infarct, varieert de verwachte dagelijkse dosering van één tot drie tabletten, en het is de plicht van de arts om de nuttige dosis vast te stellen.
Het injecteerbare preparaat van metoprolol is uitsluitend relevant voor het ziekenhuis en moet vervolgens worden gevolgd door een onderhoud met tabletten.
IN ELK GEVAL VOORDAT SELOKEN ® Metoprolol Tartraat WORDT GEBRUIKT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen SELOKEN ® Metoprolol tartraat
Gezien de hoge selectiviteit voor de normale therapeutische dosering en de matige lipofiliteit die voorkomt dat SELOKEN ® de luchtwegen bereikt, is het mogelijk om het gebruik ervan ook uit te breiden naar patiënten met luchtwegaandoeningen die zijn onderworpen aan bèta-2-agonist-medicamenteuze therapie.
Op dezelfde manier zou SELOKEN ® kunnen worden gebruikt bij patiënten met hartfalen, zolang ze adequaat worden behandeld vóór en tijdens de behandeling.
Hoewel metoprolol een cardioselectieve antagonist van bèta-1-receptoren is, is het mogelijk, zij het minimaal, dat het actieve ingrediënt het glucosemetabolisme verstoort en enkele tekenen en symptomen van hypoglycemie maskeert.
Voorafgaand aan de operatie is speciale aandacht vereist, omdat de anesthesiemiddelen die in de operatiekamer worden gebruikt, het negatieve inotrope effect van metoprolol kunnen versterken en de gezondheid van de patiënt ernstig in gevaar kunnen brengen. Daarom is het raadzaam om de anesthesist onmiddellijk op de hoogte te stellen of om de therapie in nuttige tijden op te schorten. Het is noodzakelijk om te onthouden dat in het geval van opschorting van de therapie, het passend is om te voorzien in een geleidelijke afname van de dosering, om reactieve reacties te vermijden, potentieel schadelijk.
SELOKEN ® bevat lactose, daarom kan het bijwerkingen van gastro-intestinale interesse veroorzaken bij patiënten die lijden aan intolerantie voor glucose / galactose of voor lactase-enzymdeficiëntie.
Metoprolol lijkt niet te interfereren met normale rijvaardigheid en het gebruik van motorvoertuigen.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Net als andere antihypertensiva, is het, zelfs bij gebrek aan voldoende klinische literatuur, raadzaam om de toediening van metoprolol gedurende de gehele zwangerschap te vermijden, om het verschijnen van hemodynamische en cardiovasculaire effecten die gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de foetus te voorkomen.
Hoewel therapeutische doses SELOKEN ® geen concentraties van metoprolol die schadelijk zijn voor de pasgeborene in de moedermelk lijken te bereiken, is het raadzaam de borstvoeding tijdens de behandeling met dit geneesmiddel te onderbreken.
interacties
Metoprolol ondergaat een hepatisch first-pass metabolisme, ondersteund door bepaalde cytochrome P450-isovormen; daarom kunnen moleculen die in staat zijn om interactie te hebben met dit enzym de normale concentraties van metoprolol veranderen en de therapeutische respons onvoorspelbaar maken. Nauwkeuriger gezegd, anti-aritmica, antidepressiva, antipsychotica, COX-2-remmers, alcohol en hydralazine zouden de concentraties van metoprolol kunnen verhogen, terwijl rifampicine ze kan verlagen.
Calciumantagonisten zoals verapamil of diltiazem en anti-aritmica zouden het negatieve inotrope en chronotropische effect kunnen verhogen, terwijl gelijktijdige toediening van digitalisglycosiden de atrioventriculaire geleidingstijd zou kunnen verhogen en bradycardie zou kunnen bepalen.
Bij patiënten die gelijktijdig hypoglycemisch worden behandeld, moet de dosering mogelijk worden aangepast, gezien het effect van metoprolol op het metabolisme van koolhydraten.
Contra-indicaties SELOKEN ® Metoprolol tartraat
SELOKEN ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van zijn componenten, in het geval van bradycardie, hoogwaardig atrioventriculair blok, hartfalen dat niet reageert op digitale therapie of onvoldoende behandelde, cardiogene shock, in therapie met bèta-receptoragonisten en in geval van nierfalen of verminderde nierfunctie.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
SELOKEN ® lijkt goed verdragen te worden, zelfs als vooral tijdens de beginfase van de behandeling de incidentie van gastro-intestinale stoornissen, slaapstoornissen, vermoeidheid, vermoeidheid, bradycardie en koude extremiteiten toeneemt.
Minder frequent waren gevallen van trombocytopenie, hypotensie, bradycardie, granulocytopenie, bronchospasmen, vermindering van de hartfunctie en overgevoeligheidsreacties, waarvoor het noodzakelijk was de therapie te staken. In ieder geval moet de behandeling geleidelijk plaatsvinden, vooral bij patiënten met een verslechtering van de hartfunctie.
Notes
SELOKEN ® kan alleen onder medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van SELOKEN ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DOPANT-praktijk.
