METFORAL ® Metformine

METFORAL ® is een geneesmiddel op basis van Metformine Hydrochloride

THERAPEUTISCHE GROEP: orale antidiabetica

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties METFORAL ® Metformine

METFORAL ® is geïndiceerd, zowel in monotherapie als in combinatietherapie, bij de behandeling van type II diabetes, niet gecorrigeerd door een uitgebalanceerd dieet en een normale levensstijl.

Werkingsmechanisme METFORAL ® Metformine

De therapeutische werkzaamheid van metformine in METFORAL ® en van biguaniden in het algemeen is te wijten aan het vermogen om het glucosemetabolisme te moduleren, zonder in te grijpen op de bètacellen in de alvleesklier die verantwoordelijk zijn voor insulineafscheiding, wat in ieder geval een goede controle van zowel basale glycemie als postprandiaal, waardoor het risico op hypoglycemie wordt geminimaliseerd.

Vanuit farmacodynamisch standpunt werkt dit actieve ingrediënt op het hepatische niveau, waardoor gluconeogenese en glycogenolyse worden verminderd, processen waardoor het de leverafscheiding van glucose verhoogt, en op het spierniveau door de glucoseopname te verhogen door de expressie van specifieke receptoren zoals GLUT4.

De therapeutische werking van metformine lijkt echter ook het lipidenmetabolisme te beïnvloeden, de oxidatie van vetzuren te bevorderen en de synthese van lipoproteïnen en NEFA (niet-veresterde vetzuren) te verminderen, gedeeltelijk verantwoordelijk voor de insulineresistentie die wordt waargenomen bij diabetische patiënten van type II.

METFORAL®-therapie wordt vergemakkelijkt door de gemakkelijke inname van het medicijn, dat oraal in de darmomgeving kan worden gebracht waar het wordt geabsorbeerd op het niveau van de darm, de maximale plasmaconcentratie bereikt in twee en een half uur en vervolgens wordt geëlimineerd via de urine. in onveranderde vorm.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. METFORMINE DE EERSTE KEUZE DRUG

Metformine is het eerste medicijn bij de behandeling van prediabetische aandoeningen en diabetes type II. Het succes ervan moet niet uitsluitend worden toegeschreven aan de metabole rol, maar ook aan de positieve rol bij de preventie van cardiovasculaire en tumorziekten, bij de verbetering van de gezondheid van botten, lever en gonaden.

2. METFORMINE EN GASTRO-DARMNAME BIJWERKINGEN

Misselijkheid, braken en diarree zijn de meest voorkomende bijwerkingen die zijn beschreven na inname van metformine. Ondanks de hoge incidentie van deze aandoeningen, is het pathogene mechanisme nog niet volledig begrepen, hoewel het deels samenhangt met de verhoogde productie van darmserotonine en een slechte absorptie van galzouten. Het begrijpen van het pathogene mechanisme zou belangrijk kunnen zijn bij de ontwikkeling van analogen met minder bijwerkingen.

3. METFORMINE EN POLYCHISTISCH OVENSYNDROOM

Polycysteus ovariumsyndroom is een van die pathologische aandoeningen geassocieerd met hyperglycemie waarvoor metformine therapie een significante verbetering van de symptomen garandeert. Deze studie karakteriseert het werkingsmechanisme van dit medicijn, dat in staat is om de expressie van GLUT4 op het oppervlak van granulosacellen te verhogen in de aanwezigheid van insuline, waardoor de glucoseopname wordt verbeterd en de follikelgroei wordt vergemakkelijkt.

Wijze van gebruik en dosering

METFORAL ® meformin- omhulde tabletten 500 - 850 mg: de eerste twee weken moet een hypoglycemische behandeling worden gestart met de inname van 2 of 3 tabletten per dag tijdens de maaltijd en vervolgens de dosering aanpassen aan de bloedsuikerspiegel van de patiënt.

De maximale dosis mag nooit hoger zijn dan 3 gram per dag voor metformine.

Er dient een verdere aanpassing van de therapie te worden voorzien voor pediatrische patiënten, ouderen en patiënten met een verminderde nierfunctie.

Waarschuwingen METFORAL ® Metformine

Het potentiële risico van metabole acidose als gevolg van de overmatige inname of accumulatie van metformine als gevolg van verminderde renale excretie, zou de arts moeten dwingen om de bloedglucosewaarden en de creatininemie van de patiënt die de behandeling ondergaat voortdurend te controleren.

Bovendien, met name bij personen met een verminderde nierfunctie, zou het van fundamenteel belang zijn, met driemaandelijkse frequentie, ook de functioneringsstatus van dit orgaan te controleren, mogelijk door de dosering aan te passen of de therapie te onderbreken.

De therapie moet ook worden opgeschort in geval van chirurgische ingrepen ten minste 48 uur geleden, om metabole risico's te voorkomen.

De dosering van METFORAL ® dient te worden vastgesteld door de arts en mogelijk aangepast aan de verbetering van bloedchemieparameters.

Om het therapeutische protocol compleet te maken, is het noodzakelijk dat de farmacologische therapie wordt gecombineerd met een algemene verbetering van eetgewoonten en levensstijl.

Hoewel metformine geen hypoglycemie kan induceren, kan een gecombineerde therapie met insuline en sulfonylurea leiden tot een aanzienlijke daling van de bloedsuikerspiegel, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Verschillende onderzoeken hebben het goede veiligheidsprofiel van metformine voor de gezondheid van de foetus aangetoond tijdens de zwangerschap; de behoefte aan een goede glycemische controle en de noodzaak om potentieel gevaarlijke hyperglykemieën voor de gezondheid van het ongeboren kind te voorkomen, dwingt artsen echter insuline te verkiezen als een voorkeursdrug bij de behandeling van hyperglycemie tijdens de zwangerschap.

Integendeel, het is sterk gecontra-indiceerd om METFORAL ® tijdens de borstvoeding in te nemen, gezien de aanwezigheid van het actieve ingrediënt in de moedermelk en de mogelijke bijwerkingen voor de gezondheid van het kind.

interacties

Het risico op lactaatacidose zou kunnen toenemen in geval van gelijktijdige inname van alcohol of intravasculaire jodiumhoudende contrastmiddelen, waarmee de excretievermogen kan worden verminderd.

Bovendien kan de gelijktijdige inname van glucocorticoïden, beta-agonisten en diuretica de therapeutische werkzaamheid van metformine verminderen, in tegenstelling tot ACE-remmers die het risico op hypoglycemie kunnen verhogen, vooral voor combinatietherapieën.

Contra-indicaties METFORAL ® Metformine

METFORAL ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, diabetische ketoacidose, pre-coma bij de moeder, nierfalen of nierfunctiestoornis, uitdroging, infecties en shock, hart- en ademhalingsinsufficiëntie, leverfalen en lactatie tijdens de lactatieperiode. .

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel de inname van metformine vrij was van bijzonder significante bijwerkingen, werd METFORAL ®-therapie geassocieerd met het optreden van gastro-intestinale stoornissen zoals

misselijkheid, braken, diarree, buikpijn en verlies van eetlust.

Er waren ook meer ernstige bijwerkingen zoals veranderingen in de absorptie van vitamine B12, dermatologische reacties op allergische basis en veranderingen in de perceptie van smaak, die echter alleen in zeldzame gevallen werden waargenomen.

Een van de meest klinisch belangrijke bijwerkingen van de soms fatale afloop geassocieerd met metformine-therapie is lactaatacidose, die gelukkig zeer zelden wordt waargenomen bij patiënten met een verminderde nierfunctie en in het geval van een overdosis van het actieve ingrediënt.