Pantoprazol is een geneesmiddel dat tot de klasse van protonpompremmers (IPP) behoort, waarvan de chemische structuur sterk lijkt op de voorlopercellen van deze farmaceutische categorie: omeprazol.
Pantoprazol wordt op de markt gebracht onder de naam van verschillende geregistreerde specialiteiten, waaronder Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® en Peptazol ®. De naam van het generieke geneesmiddel is hetzelfde als dat van het werkzame bestanddeel: pantoprazol.
Pantoprazol is een pro-medicijn dat werkt na protonering en activering in de pariëtale cellen van de maag; op dit niveau bindt het op covalente wijze aan cysteïneresten die zich op het luminale oppervlak van het enzym H + / K + / ATPase bevinden, op zijn beurt gekoppeld aan de protonpomp die wordt geremd door deze binding die leidt tot de blokkering van zoutzuurafscheiding in de maag.
Pantoprazol, bij neutrale pH, is een zwakkere protonpompinhibitor (ongeveer 3 keer) dan omeprazol, terwijl bij een zure pH het bovengenoemde remmende vermogen groter is dan dat van omeprazol en lansoprazol. Bij de behandeling van gastritis was de werkzaamheid van pantoprazol voor de genezing van maagzweren vergelijkbaar met die van omeprazol, terwijl pantoprazol bij de behandeling van zweren aan de twaalfvingerige darm effectiever was dan omeprazol wat betreft littekens en afnemende secretie. zuur.
Pantoprazol wordt snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal na orale toediening, daarom vertraagt de aanwezigheid van voedsel de absorptie ervan.
Pantoprazol heeft een halfwaardetijd variërend van 0, 9 tot 1, 9 uur; deze eigenschap heeft echter geen invloed op de duur van de werking, omdat pantoprazol, zoals alle IPP's, de protonpomp onomkeerbaar remt tot de synthese van een nieuwe protonpomp.
Dosering en wijze van gebruik
Pantoprazol wordt toegediend in de vorm van gastro-resistente tabletten, omdat het een amfoteer molecuul is dat afbraak zou ondergaan in de zure omgeving van de maag.
Vóór het recept is het erg belangrijk om ervoor te zorgen dat de patiënt niet lijdt aan een neoplastisch ulcus (kwaadaardige maagzweer), vooral als hij klaagt over een plotselinge daling van het lichaamsgewicht, vergezeld van terugkerende dysfagie of braken; pantoprazol, in feite zou het verlichten van de symptomen van deze angstaanjagende ziekte de ware aard van de zweer verbergen en de juiste diagnose moeilijker maken.
Wanneer doses pantoprazol tussen 40 en 60 mg / dag worden toegediend, is er een vermindering van de maagsecretie van ongeveer 97% gedurende de 24 uur na de inname.
De volgende aanbevelingen voor de hoeveelheid geneesmiddel die bij de behandeling van verschillende ziekten moet worden gebruikt, zijn slechts een gemiddelde van de doses die gewoonlijk bij de therapie worden gebruikt. In feite verschillen de te nemen doses van patiënt tot patiënt; daarom, zelfs als uw doses afwijken van die aangegeven in het artikel, verander ze dan niet om wat voor reden dan ook, tenzij uw arts u uitdrukkelijk adviseert.
Bij de behandeling van gastritis wordt 40 mg / dag pantoprazol in een enkele toediening 's ochtends, vóór het ontbijt, gedurende 4 weken gebruikt. In ernstige gevallen, als de gastritis niet is genezen, kan de behandeling worden voortgezet tot 8 weken.
Bij de behandeling van zweren aan de twaalfvingerige darm wordt 40 mg / dag pantoprazol toegediend in een enkele dosis 's ochtends, vóór het ontbijt, gedurende 2 weken. Als de zweer niet geneest, kunt u de behandeling met nog eens twee weken verlengen, in totaal 4 weken; als alternatief kan de dosis worden verhoogd tot 80 mg / dag.
Voor gastro-oesofageale refluxziekte wordt 20 mg / dag pantoprazol toegediend in een enkele dosis, vóór of tijdens het ontbijt, gedurende 2-4 weken, terwijl in meer ernstige gevallen de dosis kan worden verhoogd tot 40 mg / dag en verlengd behandeling tot 8 weken. Bij onderhoudstherapie is de te nemen dosis 20 mg / dag, die in geval van een terugval kan worden verdubbeld tot 40 mg / dag en vervolgens opnieuw verlaagd tot 20 mg / dag zodra de herhaling is verdwenen.
Bij de uitroeiingsbehandeling van Helicobacter pylori wordt bij de drievoudige therapie 80 mg / dag pantoprazol gebruikt, verdeeld in twee toedieningen samen met antibiotica: claritomycine 1000 mg / dag, ook verdeeld in twee dagelijkse toedieningen en amoxicilline 2000 mg / dag (of metronidazol 1000 mg / dag), altijd onderverdeeld in twee verschillende dagelijkse aannames.
Voor de profylaxe van gastritis veroorzaakt door het continue gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, wordt 20 mg / dag pantoprazol vóór toediening in een enkele toediening gebruikt.
Bij de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom is de aanvalsdosis 80 mg pantoprazol per dag in een enkele ochtenddosis; pas later, op basis van de individuele therapeutische respons, wordt besloten welke dosis het meest geschikt is voor de individuele patiënt. Bij oudere patiënten is het echter niet aan te raden om de dosis van 40 mg / dag te overschrijden.
Contra-indicaties en waarschuwingen voor gebruik
De metabolisatie van pantoprazol, door de grote familie van CYP450-enzymen, omvat een reeks interacties met andere geneesmiddelen die door dezelfde enzymatische familie worden gemetaboliseerd. Een van de geneesmiddelen om op te letten, is clopidogrel. Protonpompremmers verminderen de biologische beschikbaarheid van clopidogrel door het metaboliserende iso-enzym te remmen en het om te zetten in de actieve vorm (zelfs clopidogrel is een pro-medicijn). Pantoprazol is echter de protonpompinhibitor die het minst remmende effect heeft op de anti-aggregerende activiteit van clopidogrel.
Een ander geneesmiddel dat minder biologisch beschikbaar wordt wanneer het samen met pantoprazol wordt ingenomen, is Azatanavir; omdat de absorptie van dit geneesmiddel een zuur-maag-pH vereist, wordt het niet aanbevolen om het samen met pantoprazol in te nemen.
Dankzij een dierstudie werd bevestigd dat wanneer diazepam samen met pantoprazol wordt ingenomen, de therapeutische werkzaamheid van diazepam toeneemt; daarom is het raadzaam om extra voorzichtig te zijn wanneer u de twee geneesmiddelen tegelijkertijd gebruikt.
Het gebruik van pantoprazol samen met Warfarine kan leiden tot een verhoging van het anticoagulerende effect van de laatste, vanwege de metabolische interacties tussen de twee actieve bestanddelen; daarom wordt geadviseerd om patiënten die deze geneesmiddelen tegelijkertijd gebruiken te controleren, vooral wanneer pantoprazol niet-continu wordt ingenomen, moet men voorzichtig zijn.
Bij patiënten met een ernstig verminderde leverfunctie wordt het niet aanbevolen om meer dan 20 mg / dag pantoprazol te nemen; Als alternatief kunt u op afwisselende dagen 40 mg / dag nemen.
Zwangerschap en borstvoeding
Het gebruik van protonpompremmers tijdens de zwangerschap treedt op voor de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte. Uit in vivo klinische onderzoeken naar de inname van pantoprazol tijdens de zwangerschap, was er geen nadelig effect op de foetus of peri- of postnatale toxiciteit.
Een onderzoek met ratten wees uit dat pantoprazol wordt uitgescheiden in de moedermelk tot een waarde die niet groter is dan 0, 02% van de ingenomen dosis. Men heeft ook gezien dat het medicijn de placenta passeert en dat deze passage wordt geïntensiveerd naarmate de zwangerschap vordert; bepaalde gegevens zijn echter niet beschikbaar voor mensen. Daarom is het raadzaam om vóór aanvang van de behandeling met pantoprazol rekening te houden met de voordelen van de behandeling voor de moeder en met alle risico's die deze behandeling voor de foetus met zich mee kan brengen.
Zij- en ongewenste effecten
De meest voorkomende bijwerkingen van pantoprazol zijn, net als bij alle protonpompremmers, die gerelateerd aan het gastro-intestinale systeem zoals: diarree, misselijkheid, braken, winderigheid en droge mond. Een van de meest voorkomende bijwerkingen bij met pantoprazol behandelde patiënten is diarree, die optreedt bij ongeveer 4% van de patiënten. Een studie uitgevoerd over het gebruik van lansoprazol, omeprazol en pantoprazol toonde aan dat pantoprazol minder bijwerkingen veroorzaakt dan lansoprazol, maar meer dan omeprazol.
Na de gastro-intestinale bijwerkingen zijn de meest voorkomende de centrale zoals: hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid, vermoeidheid en nervositeit. Van de bovengenoemde bijwerkingen is de meest manifeste hoofdpijn, die ongeveer 1, 4% van de patiënten behandeld met pantoprazol treft.
Andere bijwerkingen die kunnen optreden, maar met een nog lagere incidentie, zijn dermatologische, zoals jeuk en huiduitslag, die zijn gemeld bij ongeveer 0, 5% van de patiënten die pantoprazol namen.
