zopiclon

algemeenheid

Zopiclon is een hypnotiserend sedativum dat behoort tot de klasse van zogenaamde "Z-geneesmiddelen" (of "Z-geneesmiddelen"). Het wordt als een benzodiazepine-achtige drug beschouwd, omdat het zijn werking op een vergelijkbare manier uitvoert als benzodiazepines.

Zopiclon - chemische structuur

Zopiclon wordt op de markt gebracht als een tros; de activiteit van het medicijn is echter alleen te wijten aan het enantiomeer S. In feite wordt in de Verenigde Staten het zuivere S-enantiomeer op de markt gebracht onder de naam Eszopiclone.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van zopiclon is geïndiceerd voor de kortetermijnbehandeling van slapeloosheid.

waarschuwingen

Benzodiazepine-achtige geneesmiddelen - zoals zopiclon - mogen alleen worden gebruikt bij de behandeling van slapeloosheid als het een zeer ernstige en slopende aandoening voor het individu is.

De behandeling met Zopiclon moet zo kort mogelijk zijn.

Er moet veel voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan patiënten met een voorgeschiedenis van alcohol- en / of drugsmisbruik.

Bij oudere patiënten kan het nodig zijn de dosis toegediende medicatie aan te passen.

Voorzichtigheid is geboden bij toediening van het geneesmiddel aan patiënten bij wie de ademhalingsfunctie is verminderd, omdat het geneesmiddel ademhalingsdepressie kan veroorzaken.

Zopiclon mag niet alleen worden gebruikt voor de behandeling van angst geassocieerd met depressie.

Zopiclon mag niet worden gebruikt bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie.

Het geneesmiddel mag niet worden gebruikt als eerstelijnsbehandeling bij psychotische aandoeningen.

Zopiclon mag niet worden gebruikt bij kinderen en adolescenten jonger dan 18 jaar.

Omdat zopiclon effecten kan veroorzaken die de rijvaardigheid en het vermogen om machines te bedienen kunnen beïnvloeden, moeten deze activiteiten worden vermeden.

interacties

Omdat alcohol het sedatieve effect van zopiclon kan verhogen, moet deze associatie worden vermeden.

De depressieve werking op het centrale zenuwstelsel (CZS) geïnduceerd door zopiclon kan worden verhoogd door de gelijktijdige inname van geneesmiddelen die ook in staat zijn om het CZS te verlagen. Van deze medicijnen herinneren we ons:

Antipsychotica ;
Hypnotica en anxiolytische sedativa ;
Antidepressiva ;
Opioïde analgetica ;
Anti-epileptica ;
Verdovingsmiddelen ;
Kalmerende antihistaminica .

Met het gelijktijdig gebruik van zopiclon en opioïde analgetica kan echter ook een toename van euforie optreden en dientengevolge een toename van psychische afhankelijkheid.

De plasmaconcentratie van zopiclon kan worden verhoogd door gelijktijdige toediening van:

Erytromycine, claritromycine en andere macrolide-antibiotica;
Ketoconazol, itraconazol en andere azool-antischimmelmiddelen;
Ritonavir, een antiviraal geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van aids.

Gelijktijdige inname van zopiclon en de volgende geneesmiddelen kunnen daarentegen een verlaging van de plasmaconcentratie van de zopiclon zelf veroorzaken:

Rifampicine, een antibioticum;
Carbamazepine, fenobarbital en fenytoïne, geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van epilepsie;
Preparaten op basis van sint-janskruid (of sint- janskruid), een plant met antidepressieve eigenschappen.

Het is echter van essentieel belang dat u uw arts inlicht als u geneesmiddelen gebruikt, of als u deze onlangs hebt gebruikt, inclusief zelfzorggeneesmiddelen en kruiden- en / of homeopathische producten.

Bijwerkingen

Zopiclon kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, kunnen van persoon tot persoon verschillen, afhankelijk van de gevoeligheid die elk heeft tegenover het medicijn.

Hieronder staan de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens therapie met zopiclon.

verslaving

Het gebruik van zopiclon (zelfs bij therapeutische doses) kan leiden tot de ontwikkeling van fysieke en mentale afhankelijkheid.

Het risico van het ontwikkelen van afhankelijkheid is rechtevenredig met de toegediende dosis en de duur van de behandeling.

Patiënten met een voorgeschiedenis van alcohol- en / of drugsmisbruik lopen een groter risico om verslaving te ontwikkelen.

Zodra fysieke afhankelijkheid zich heeft ontwikkeld, kan abrupte stopzetting van de behandeling ontwenningsverschijnselen veroorzaken. Deze symptomen zijn:

hoofdpijn;
Extreme angst;
rusteloosheid;
spanning;
prikkelbaarheid;
verwarring;
Spierpijn.

In meer ernstige gevallen kunnen ze ook voorkomen:

derealisatie;
depersonalisatie;
Extreme angst;
Gevoelloosheid en tintelingen in de ledematen;
hallucinaties;
Epileptische schokken;
Overgevoeligheid en intolerantie voor geluiden (hyperacusis);
Overgevoeligheid voor licht en lichamelijk contact.

Anterograde geheugenverlies

Zopiclon kan anterograde amnesie veroorzaken.

Dit type geheugenverlies ontstaat meestal binnen enkele uren na toediening van het geneesmiddel. Daarom moeten patiënten na inname van zopiclon ten minste 7-8 uur continu kunnen slapen.

Rebound slapeloosheid

Wanneer de behandeling met Zopiclon stopt, kan rebound-slapeloosheid optreden. Dat wil zeggen, we zijn getuige van de terugkeer in een verergerde vorm van de symptomen die hebben geleid tot het gebruik van het medicijn (slapeloosheid, in feite).

Rebound-slapeloosheid kan gepaard gaan met stemmingswisselingen, angst en rusteloosheid.

Het risico van het ontwikkelen van deze symptomen is groter wanneer de behandeling abrupt wordt gestopt, daarom moet de onderbreking van de behandeling geleidelijk plaatsvinden.

Psychische stoornissen

Paradox-symptomen kunnen optreden tijdens behandeling met zopiclon. Deze symptomen zijn:

roeren;
rusteloosheid;
prikkelbaarheid;
agressiviteit;
Rage;
teleurstelling;
psychose;
hallucinaties;
Veranderingen in gedrag;
Nachtmerries.

Deze symptomen komen vooral voor bij oudere patiënten.

Bovendien kan het medicijn depressie en libido-veranderingen veroorzaken.

slaapwandelen

Tijdens de behandeling met zopiclon kunnen gevallen van slaapwandelen en aanverwant gedrag optreden, zoals het besturen van voertuigen in de slaap, telefoneren, koken en eten, gevolgd door geheugenverlies van het evenement.

Het lijkt erop dat het risico van het verschijnen van deze symptomen groter is wanneer zopiclon wordt ingenomen op hetzelfde moment als alcohol (een associatie die moet worden vermeden) of geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel kunnen onderdrukken.

Zenuwstelselaandoeningen

Zopiclon-therapie kan leiden tot:

hoofdpijn;
duizeligheid;
Slaperigheid tijdens de volgende dag;
vermoeidheid;
Vermindering van supervisie;
Veranderingen in coördinatie;
Ataxie.

Maag-darmstoornissen

Misselijkheid en braken kunnen optreden tijdens de behandeling met Zopiclon.

Long- en luchtwegaandoeningen

Zopiclon-therapie kan dyspneu en ademhalingsdepressie veroorzaken.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met zopiclon kan huidreacties, urticaria, erythema multiforme, Stevens-Johnson-syndroom en toxische epidermale necrolyse veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met zopiclon zijn:

Allergische reacties, zelfs ernstig, bij gevoelige onderwerpen;
Angio-oedeem;
Diplopia (dubbel zicht);
Veranderingen in de zin van smaak;
Droge mond;
Spierzwakte;
Licht in het hoofd voelen.

Overdose

Overdosering met Zopiclon vormt gewoonlijk geen gevaar voor het leven van de patiënt, tenzij er tegelijkertijd andere geneesmiddelen of stoffen zijn gebruikt die in staat zijn het centrale zenuwstelsel te deprimeren.

De symptomen die zich kunnen manifesteren zijn vertroebeling, verwarring en lethargie. In de meest ernstige gevallen kunnen ze zich ook manifesteren:

ataxie;
hypotonie;
hypotensie;
methemoglobinemie;
Ademhalingsdepressie;
Coma.

De behandeling is symptomatisch en ondersteunend. Maagspoeling of toediening van actieve kool kan alleen nuttig zijn als het onmiddellijk na een intoxicatie wordt uitgevoerd.

Flumazenil kan nuttig zijn als tegengif.

Als u vermoedt dat u een overdosis zopiclon heeft ingenomen, dient u in ieder geval onmiddellijk een arts te raadplegen en naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis te gaan.

Actiemechanisme

Zopiclon werkt door het signaal van y-aminobuttirinezuur (GABA) te verhogen.

GABA is de belangrijkste remmende neurotransmitter van de hersenen en voert zijn biologische functies uit door binding aan specifieke receptoren: GABA-A, GABA-B en GABA-C.

Een specifieke bindingsplaats voor benzodiazepinen is aanwezig op de GABA-A-receptor.

Zopiclon is een benzodiazepine-achtig medicijn en kan zich binden aan deze specifieke bindingsplaats. Door dit te doen activeert het de receptor en bevordert het de cascade van remmende signalen geïnduceerd door GABA.

Gebruiksmodus - Posologie

Zopiclon is beschikbaar voor orale toediening in de vorm van tabletten.

De duur van de behandeling moet zo kort mogelijk zijn en varieert gewoonlijk van enkele dagen tot twee weken.

De dosis van zopiclon die gewoonlijk aan volwassenen wordt gegeven, is 7, 5 mg geneesmiddel dat moet worden ingenomen voordat het naar bed gaat.

Bij oudere patiënten en patiënten met een gestoorde leverfunctie moet de toegediende dosis geneesmiddel worden gehalveerd.

Zwangerschap en borstvoeding

Zopiclon is meestal gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap.

Als het geneesmiddel wordt toegediend tijdens het laatste trimester van de zwangerschap of tijdens de bevalling, kunnen er bij de pasgeborene bijwerkingen optreden, waaronder hypothermie, hypotonie en ademdepressie. Bovendien kunnen kinderen van wie de moeder chronisch zopiclon tijdens de zwangerschap heeft gebruikt, lichamelijke afhankelijkheid ontwikkelen en ontwenningsverschijnselen in de postnatale periode vertonen.

Zopiclon wordt uitgescheiden in de moedermelk; daarom mogen moeders die borstvoeding geven het middel niet gebruiken.