BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ®

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® is een op benzatine gebaseerd benzylpenicillinegeneesmiddel

THERAPEUTISCHE GROEP: algemene antimicrobiële middelen voor systemisch gebruik - breed-spectrum penicillines

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® Benzatine Benzylpenicilline

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® is geïndiceerd voor de behandeling van penicilline-infectieziekten.

Dankzij de lange werkingsduur is dit geneesmiddel met name geïndiceerd voor de behandeling van reumatische aandoeningen als gevolg van Streptococcus en Lue.

Werkingsmechanisme BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatinebenzylpenicilline

Benzatin benzylpenicilline is een van de meest effectieve vertragingsformules van penicilline G, gemaakt om de frequentie van toediening van geneesmiddelen te verminderen, vaak de oorzaak van lokale bijwerkingen en therapie-onderbrekingen.

Intramusculair ingenomen, accumuleert benzylische benzylpenicilline op de injectieplaats en wordt vervolgens geleidelijk afgegeven in de circulatiestroom en maakt aldus de realisatie van persistente bloedconcentraties mogelijk.

Door de binding met plasma-eiwitten en in het bijzonder met albumine, concentreert dit actieve bestanddeel, omgezet in zijn actieve vorm benzylpenicilline, zich op het niveau van de verschillende biologische vloeistoffen, waarbij het zijn eigen microbicidale therapeutische werking uitoefent door de remming van de vorming van verknopingen van peptidoglycan.

Het ontbreken van synthese van deze verknoping brengt de structurele kenmerken van de bacteriële wand ernstig in gevaar, waardoor het micro-organisme bijzonder vatbaar is voor osmotische gradiënten en het bepalen van zijn dood als gevolg van osmotische lyse.

Na zijn activiteit wordt de benzylpenicilline hoofdzakelijk via de urine in actieve vorm uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. THERAPIE MET BENZYLPENICILLIN BENZATINE EN SELECTIE VAN RESISTENTE STRAINS

Arq Bras Cardiol. 19 april 2012.

Interessant werk dat aantoont hoe de toediening van benzatine benzylpenicilline voor de profylaxe van reumatische koorts de proliferatie en kolonisatie van de mondholte van penicilline-resistente streptokokken kan bevorderen, wat aantoont hoe langdurige antibioticatherapie de selectie van resistente stammen significant beïnvloedt.

2. WEERSTAND TEGEN LACTAMISCHE BETA EN MICROBIËLE VERLENGING

BMC Microbiol. 2012 18 april; 12: 57.

Moleculair onderzoek dat enkele van de mechanismen die betrokken zijn bij antibioticaresistentie beoogt te karakteriseren. In dit geval werd door het bestuderen van de expressie van PBP-eiwitten in Listeria monocytogenes opgemerkt hoe dit eiwit, dat klassiek bekend staat als de hoofdpersoon van de beta-lactamica, feitelijk ook nodig is om de controle over celdeling te garanderen.

3. DE PENICILLINS: DE MEESTE ANTIBIOTISCHE DRUGS DIE IN EUROPA WORDEN GEBRUIKT

J Antimicrob Chemother. 2011 Dec; 66 Suppl 6: vi13-23.

Interessant epidemiologisch surveillancewerk dat laat zien hoe penicillines nog steeds de belangrijkste antibiotica vertegenwoordigen die worden gebruikt in klinische settings in alle 33 deelnemende Europese landen. Deze studies veronderstellen belangrijke betekenissen, vooral voor het begrijpen van enkele biologische verschijnselen zoals de diffusie van resistente stammen.

Wijze van gebruik en dosering

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ®

Poeder en oplosmiddel voor oplossing voor injectie voor intramusculair gebruik bij 600.000 IE en 1.200.000 IE

Behandeling met BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® moet noodzakelijkerwijs door uw arts worden gecontroleerd, zowel voor de definitie van de dosering als voor de juiste injectieprocedure.

De therapeutische schema's variëren aanzienlijk, afhankelijk van het type pathologie, en voorzien gewoonlijk kortere wekelijkse toedieningen voor geslachtsziekten zoals syfilis en maandelijks voor pathologieën zoals reumatische koorts.

De toediening van het medicijn moet noodzakelijkerwijs intramusculair plaatsvinden, dus zorgdragen voor het betalen van alle noodzakelijke voorzorgsmaatregelen, ook gezien de chemisch-fysische aard ervan die het risico op embolische pathologieën na een accidentele vasculaire injectie verhoogt.

Waarschuwingen BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatin Benzylpenicilline

Bekend met de sterke sensibiliserende kracht van benzylpenicilline, alvorens de therapeutische behandeling te starten, zou het aangewezen zijn om de afwezigheid van overgevoeligheid voor het geneesmiddel of voor chemisch en functioneel gerelateerde actieve bestanddelen vast te stellen.

Het is nuttig om te onthouden dat dit medicijn wordt geïnactiveerd door bèta-lactamasen die door sommige resistente stammen worden geproduceerd en dus niet effectief zijn.

Oudere patiënten of patiënten met nieraandoeningen moeten bijzondere aandacht besteden aan het gebruik van BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® vanwege de verminderde renale klaring van het geneesmiddel en de grotere gevoeligheid voor mogelijke bijwerkingen.

Alle behandelingen moeten onder toezicht van uw arts worden uitgevoerd om de effectiviteit van de therapie en de afwezigheid van bijwerkingen te verifiëren.

BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® bevat parahydroxybenzoaten, hulpstoffen met een sterk allergeen vermogen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De potentiële toxische en sensibiliserende effecten in verband met de langdurige persistentie van benzylpenicilline in de bloedsomloop maken het mogelijk om de bovengenoemde contra-indicaties uit te breiden tot zwangerschap en de daaropvolgende borstvoeding.

interacties

De therapeutische behandeling met BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® kan worden aangetast door het gelijktijdig gebruik van:

Probenecid, in staat om de lever- en niertoxiciteit van penicilline te verhogen;
Geneesmiddelen met bacteriostatische activiteit, bekend om de therapeutische effecten van benzylpenicilline die voornamelijk optreden tijdens de proliferatieve activiteit van micro-organismen.

Het is ook nuttig om te herinneren aan de verlaging van de anticonceptieve kracht van orale anticonceptiva veroorzaakt door de gelijktijdige toediening van antibiotica.

Contra-indicaties BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® Benzatine Benzylpenicilline

Het gebruik van BENZYLPENICILLIN BENZATINICA is gecontraïndiceerd bij patiënten die overgevoelig zijn voor penicillines of hun excipiënten en tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De specifieke chemisch-fysische consistentie van het medicijn en de noodzaak om het medicijn noodzakelijkerwijs intramusculair toe te dienen, konden het optreden van ernstige lokale irritatieve manifestaties na de consumptie van BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® bepalen.

Bovendien kunnen de blijvende plasmaconcentraties die in deze gevallen optreden, het risico van overgevoeligheidsreacties bij gepredisponeerde patiënten verhogen.

Naast de bovengenoemde bijwerkingen, kon de behandeling met BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® het uiterlijk bepalen van:

Misselijkheid, braken en diarree;
Buis- en glomerulaire schade gepaard gaand met urinaire anomalieën en proteïnurie;
Hemolytische anemie, neutropenie, leukopenie en myelo-remming;
Hypertransaminasemie en hyperbilirubinemie;
Lethargie, spasmen, convulsies en verschillende neurologische symptomen;
Angio-oedeem, pruritus, urticaria, bronchospasmen, hypotensie en anafylactische shock.