CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® is een geneesmiddel voor celecoxib

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX® is een selectieve niet-steroïde anti-inflammatoire medicatie die wordt gebruikt bij de symptomatische behandeling van reumatische inflammatoire aandoeningen zoals artrose, spondylitis ankylopoetica en reumatoïde artritis.

Werkingsmechanisme CELEBREX ® Celecoxib

Celecoxib, het werkzame bestanddeel in CELEBREX ®, is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel dat in staat is om de isovorm 2 van cyclo-oxygenasen selectief te remmen.

Het wordt oraal ingenomen en het wordt snel geabsorbeerd door het gastro-enterische slijmvlies en bereikt maximale plasmaconcentraties in ongeveer 2 - 3 uur, om vervolgens te worden verdeeld naar de verschillende weefsels, dankzij de binding aan plasmaproteïnen.

Na een halfwaardetijd van ongeveer 8 - 12 uur en een intens levermetabolisme ondersteund door het cytochroom CYP2C9, wordt celecoxib, in de vorm van inactieve katabolieten, voornamelijk via de nieren geëlimineerd.

Vanuit farmacodynamisch oogpunt is celecoxib, verkregen uit pyrazolen via een reeks chemische variaties, in staat om de specifieke pocket van cyclo-oxygenase 2 te herkennen en selectief te binden door een remmende werking uit te oefenen die uitsluitend op deze enzymen is gericht.

Deze activiteit resulteert in een balans van de biologische activiteit van het actieve ingrediënt, die daarom de chemische route kan blokkeren die leidt tot de vorming van prostanoïden die betrokken zijn bij het ontstaan van ontsteking, pijn en oedeem, zonder de normale activiteit van de constitutief tot expressie gebrachte cyclo-oxygenasen (COX1), hoofdzakelijk in de gastro-enterische mucosa, belangrijk bij de bescherming van maagslijmvlies, bij de regulatie van de homeostase van de nieren en bij de beheersing van het slaap / waakritme.

Vanuit therapeutisch oogpunt resulteren de hiervoor genoemde moleculaire mechanismen in een goede ontstekingsremmende en anti-oedema-activiteit en in een bescheiden gastro-schadelijke activiteit.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE CELECOXIB IN HERHA-DIEZIEKTEN

Drugs. 24 december 2011; 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: een overzicht van het gebruik ervan voor symptomatische verlichting bij de behandeling van osteoartritis, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica.

Zeer interessante beoordeling die de werkzaamheid van celecoxib evalueert in de behandeling van inflammatoire pijn aanwezig in pathologieën zoals reumatoïde artritis, osteoartritis en spondylitis ankylopoetica. Nauwkeuriger gezegd, dit actieve ingrediënt moet worden beschouwd als een therapeutische benadering van eerste keuze bij patiënten die lijden aan of vatbaar zijn voor de ontwikkeling van ziekten die het maagdarmkanaal beïnvloeden.

2. DE CELECOXIB IN DE CONTROLE VAN POST-OPERATIEVE PIJN

Cochrane Database Syst Rev. 2012 14 maart; 3: CD004233.

Enkelvoudige orale dosis celecoxib voor acute postoperatieve pijn bij volwassenen.

Onderzoek waaruit blijkt dat de enkelvoudige orale dosis van celecoxib 400 mg effectief kan zijn in het verminderen van pijn na een grote operatie, waardoor de bijwerkingen die gewoonlijk worden geassocieerd met conventionele niet-selectieve NSAID-therapieën worden verminderd.

3. DE CELECOXIB IN DE PREVENTIE VAN COLORECTALE ADENOMEN

Cancer Prev Res (Phila). 2009 april; 2 (4): 310-21. Epub 31 maart.

Vijf jaar durende werkzaamheids- en veiligheidsanalyse van de adenoompreventie met CelecoxibTrial.

Zeer interessante klinische studie die na 5 jaar experimenteren de werkzaamheid aantoont van de dagelijkse inname van 400 mg celecoxib, ter voorkoming van de vorming van colorectale adenomen, ondanks het verhoogde cardiovasculaire risico gedocumenteerd bij patiënten met een reeds bestaande atherosclerotische ziekte.

Wijze van gebruik en dosering

CELEBREX ®

Ondoorzichtige capsules van 200 mg celecoxib.

Het normale doseringsschema voor de behandeling van ontstekingsziekten op reumatische basis omvat de inname van 200 mg celecoxib per dag, bij voorkeur verdeeld over twee verschillende momenten.

Als de bovengenoemde dosering niet effectief blijkt, kunt u na overleg met uw arts de totale hoeveelheid celecoxib verhogen tot 400 mg per dag, altijd onderverdeeld in twee verschillende veronderstellingen.

Verdere aanpassing van standaarddoses moet worden voorzien voor oudere patiënten of patiënten met lever- en nieraandoeningen.

Waarschuwingen CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX®-therapie, gegeven de mogelijke bijwerkingen, moet onder toezicht staan van uw arts, die op zijn beurt periodiek de mate van lever-, nier- en cardiovasculaire functie moet controleren.

Behandeling met celecoxib moet ook worden begrepen als een kortdurende behandeling, nuttig voor het overwinnen van de pijnsymptomen die worden waargenomen tijdens inflammatoire gewrichtsaandoeningen, waarbij verlenging van de toediening van het geneesmiddel gedurende een paar dagen wordt vermeden, gezien de grotere incidentie van bijwerkingen.

CELEBREX moet met bijzondere voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten die lijden aan gastro-intestinale, cardiovasculaire, hepatische en renale aandoeningen vanwege hun verhoogde gevoeligheid voor de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor selectieve NSAID-therapie.

Dezelfde zorg moet worden gereserveerd voor al die atopische patiënten, gezien de significante allergene kracht van celecoxib.

De mogelijke verschijning van bijwerkingen zou de patiënt moeten alarmeren, die na overleg met zijn arts de mogelijkheid zou kunnen overwegen om de lopende therapie te schorsen.

CELEBREX ® bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen voor patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

Gezien het vermogen van celecoxib om duizeligheid, vertigo en slaperigheid te veroorzaken, zou het raadzaam zijn om geen auto's te besturen of machines te gebruiken na het nemen van CELEBREX ®.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het gebruik van CELEBREX ® tijdens de zwangerschap is gecontraïndiceerd vanwege het ontbreken van significante klinische onderzoeken die het veiligheidsprofiel van celecoxib voor de gezondheid van de foetus kunnen karakteriseren, en gezien de resultaten van talrijke experimentele studies die de toxiciteit van dit actieve ingrediënt voor de foetus.

De contra-indicaties strekken zich ook uit tot de daaropvolgende periode van borstvoeding, gezien het vermogen van celecoxib om zich op te hopen in moedermelk in klinisch relevante hoeveelheden.

interacties

Bekend hepatisch metabolisme van celecoxib, dat cytochromiale enzymen als protagonisten en in het bijzonder CYP2C9 ziet, het is mogelijk om een reeks actieve ingrediënten te beschrijven waarvan de contextuele aanname de normale farmacokinetische en farmacodynamische kenmerken van celecoxib zou kunnen veranderen.

Preciezer gezegd, de hedendaagse administratie van:

Orale anticoagulantia kunnen het risico op bloedingsdiathese aanzienlijk verhogen;
ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, cyclosporine en tacrolimus zouden de nefro- en hepatotoxische eigenschappen van celecoxib kunnen versterken;
Fluconazol en andere actieve ingrediënten die CYP2C9 induceren of remmen, kunnen in plaats daarvan de normale farmacokinetische eigenschappen van celecoxib veranderen.

Om dezelfde reden zou het gepast zijn om de remmende activiteit van celecoxib tegen het bovengenoemde enzym te overwegen, betrokken bij het metabolisme van andere actieve ingrediënten zoals antidepressiva, neuroleptica en anti-aritmica, waarvan de inname het therapeutisch profiel van de bovengenoemde geneesmiddelen aanzienlijk zou kunnen variëren.

Contra-indicaties CELEBREX ® Celecoxib

Het gebruik van CELEBREX is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor de werkzame stof of voor één van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, chronische ontstekingsziekten van de darmen, maagzweren, congestief hartfalen, ischemische hartaandoeningen en arteriopathieën en vasculopathieën, zowel centraal als randapparatuur.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Talrijke klinische onderzoeken en zorgvuldige post-marketing monitoring hebben aangetoond dat CELEBREX®-therapie talrijke bijwerkingen kan hebben, ondanks de selectiviteit van de werking van celecoxib, vooral bij patiënten met een predisponerende werking.

Sinusitis, infecties van de urinewegen en luchtwegen, slapeloosheid, buikpijn, flatulentie, obstipatie en diarree, griepachtige symptomen, hypertensie, palpitatie, cardiovasculaire pathologieën, lever- en nefrotoxiciteit, allergische reacties van zowel huid- als ademhalingswegen, visusstoornissen en gehoor vertegenwoordigen de belangrijkste bijwerkingen die zijn beschreven na de inname van CELEBREX®, waarvan de incidentie en ernst echter verband lijken te houden met de gebruikte dosis drugs.