ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® is een geneesmiddel op basis van celecoxib

THERAPEUTISCHE GROEP: niet-steroïde anti-inflammatoire en antirheumatische geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ARTILOG ® Celecoxib

ARTILOG ® is geïndiceerd voor de symptomatische behandeling van gewrichtsontstekingen, aanwezig in reumatische aandoeningen zoals artrose, reumatoïde artritis en spondylitis ankylopoetica.

Werkingsmechanisme ARTILOG ® Celecoxib

Talloze studies hebben ons in staat gesteld om de moleculaire gebeurtenissen die leiden tot de synthese van chemische bemiddelaars die betrokken zijn bij het ontstaan van het ontstekingsproces nauwkeurig te karakteriseren.

In de keten van reacties die optreedt tijdens ontstekingsprocessen, spelen enkele enzymen bekend als cyclo-oxygenasen, die in het menselijk organisme in verschillende isovormen aanwezig zijn, en in staat zijn om de reactie te katalyseren die de omzetting van arachidonzuur in prostaglandinen garandeert. .

Meer precies was het mogelijk Cycloxygenase 1 (COX1) te differentiëren, constitutief tot expressie te brengen in alle weefsels en in het bijzonder in het gastro-enterische weefsel en in staat om de synthese van prostanoïden met slijmbeschermende activiteit te mediëren, van de geïnduceerde Cyclossigenases 2 (COX 2) geïnduceerde van ontstekingsverschijnselen en betrokken bij de synthese van chemische bemiddelaars begiftigd met pro-inflammatoire, edemigena, pyrogene en algische activiteit.

Gedurende vele jaren werd de activiteit van beide isovormen stroomopwaarts gemoduleerd, op een ongedifferentieerde wijze, waarbij zowel het stoppen van de ontstekingsprocessen als een remming van de productie van chemische mediatoren met een beschermende activiteit tegen het slijmvlies werd verkregen, en aldus met de gebruik van niet-selectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen een verhoogd risico op bijwerkingen op het slijmvlies.

Farmaceutisch onderzoek heeft echter door middel van een reeks chemische modificaties van de pyrazolen actieve ingrediënten, zoals celecoxib, mogelijk gemaakt die COX 2 selectief kunnen remmen, waardoor een belangrijk ontstekingsremmend effect wordt bereikt zonder de gezondheid van de patiënt in gevaar te brengen. gastro-enterisch slijmvlies.

Deze selectieve remming is echter in verband gebracht met een groter risico op cardiovasculaire gebeurtenissen, voornamelijk als gevolg van het ontbreken van remming van de productie van TXA2, tromboxaan met vasoconstrictor en pro-aggregerende activiteit, hoewel hoofdzakelijk bij gepredisponeerde patiënten.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. DE CELECOXIB IN DE CONTROLE VAN POST-OPERATIEVE PIJN

J Craniofac Surg. 2012 mrt; 23 (2): 526-9.

Preemptief analgetisch effect van lage doses celecoxib is beter dan lage doses traditionele niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

Zeer belangrijke studie die de superieure analgetische werkzaamheid van celecoxib aantoont bij de controle van post-operatieve pijn na een grote operatie, vergeleken met de klassieke niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

2. CELECOXIB EN RADIOTHERAPIE

Int J Radiat Oncol Biol Phys. 13 maart 2012.

Celecoxib verbetert het radiosensitisatie-effect van 7-hydroxystaurosporine (UCN-01) op cellijnen voor humane longkanker.

Interessant experimenteel werk dat aantoont hoe celecoxib de specificiteit en werkzaamheid van radiotherapie tegen menselijke longkankercellen kan verhogen. Dit zou de deur kunnen openen naar nieuwe therapeutische benaderingen die voorbehouden zijn voor kankerpatiënten.

3. DE CELECOXIB IN DE VERVORMING VAN DE ENKEL

J Int Med Res., 2009 nov.-Dec; 37 (6): 1937-51.

Werkzaamheid en veiligheid van celecoxib bij de behandeling van acute pijn twee tot enkelverstuiking bij een bevolking uit Latijns-Amerika en het Midden-Oosten.

Mexicaanse studie die laat zien hoe de behandeling met 400 mg celecoxib in de oplaadfase, gevolgd door een wekelijkse onderhoudsbehandeling van 200 mg, effectief kan zijn bij het verminderen van pijn na ernstige enkelverstuiking.

Wijze van gebruik en dosering

ARTILOG ®

Ondoorzichtige capsules van 200 mg celecoxib.

De effectieve standaarddosis voor de behandeling van inflammatoire aandoeningen geassocieerd met reumatische aandoeningen is die van 200 mg celecoxib, verdeeld over twee verschillende tijdstippen van de dag.

In bijzonder ernstige gevallen, waarbij de bovengenoemde dosis niet voldoende is om een merkbaar therapeutisch effect te garanderen, zou de dosering onder medische indicatie kunnen worden verhoogd tot 400 mg per dag, altijd verdeeld in twee verschillende doses.

Voor oudere patiënten of patiënten met lever- en nieraandoeningen moet een aanpassing van de normaal gebruikte dosering worden voorzien.

Waarschuwingen ARTILOG ® Celecoxib

In het licht van de resultaten die zijn verkregen uit talrijke onderzoeken die aantoonden dat de incidentie en ernst van de bijwerkingen geassocieerd met celecoxib evenredig is met de gebruikte dosering en de duur van de behandeling, zou het juist zijn om ARTILOG ® in de minimale effectieve dosis en voor de kortst mogelijke tijd in te nemen.

Bijzondere voorzichtigheid is geboden bij patiënten die lijden aan gastro-intestinale, cardiovasculaire, lever- en nieraandoeningen vanwege hun verhoogde gevoeligheid voor de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor selectieve NSAID-therapie.

Dezelfde zorg moet worden gereserveerd voor al die atopische patiënten, gezien de significante allergene kracht van celecoxib.

Als de standaardtherapie niet effectief is of wordt geassocieerd met het optreden van ongewenste bijwerkingen, moet de patiënt onmiddellijk contact opnemen met zijn arts, met wie hij mogelijk geneigd is de therapie te staken.

ARTILOG ® bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen voor patiënten met lactose-intolerantie, lactase-enzymdeficiëntie of glucose-galactose malabsorptiesyndroom.

Gezien het vermogen van celecoxib om duizeligheid, duizeligheid en slaperigheid te veroorzaken, zou het raadzaam zijn om geen auto's te besturen of machines te gebruiken na de inname van ARTILOG ®.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Gezien het ontbreken van significante klinische onderzoeken en de mogelijk toxische effecten van celecoxib op de gezondheid van de foetus, zoals waargenomen in talrijke experimentele onderzoeken, is het gebruik van ARTILOG ® tijdens de zwangerschap gecontraïndiceerd.

Deze contra-indicatie strekt zich ook uit tot de daaropvolgende periode van borstvoeding, gezien de neiging van dit actieve ingrediënt om zich op te hopen in de moedermelk.

interacties

Het levermetabolisme waaraan celecoxib wordt onderworpen, waarbij sommige bijzonder actieve cytochromiale enzymen als CYP2C9 als protagonisten worden gezien, stelt ARTILOG ® bloot aan het risico van relevante geneesmiddelinteracties, zowel voor de mogelijke bijwerkingen als voor de significante therapeutische variaties.

Bijzondere aandacht moet daarom worden geschonken aan de gelijktijdige inname van celecoxib en:

orale anticoagulantia, gegeven de belangrijke veranderingen in coagulatiehomeostase;
ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, cyclosporine en tacrolimus vanwege de toename in nierdragend vermogen;
Fluconazol en andere actieve ingrediënten induceerders of remmers van CYP2C9, vanwege de onvoorspelbare farmacokinetische en daarom therapeutische variaties.

Om dezelfde reden zou het gepast zijn om de remmende activiteit van celecoxib tegen het bovengenoemde enzym te overwegen, betrokken bij het metabolisme van andere actieve ingrediënten zoals antidepressiva, neuroleptica en anti-aritmica.

Contra-indicaties ARTILOG ® Celecoxib

Het gebruik van ARTILOG ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, chronische ontstekingsziekten van de ingewanden, maagzweren, congestief hartfalen, ischemische hartaandoeningen en arteriopathieën en vasculopathieën, zowel centraal als randapparatuur.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel de selectieve remmende werking van celecoxib het mogelijk maakt de schadelijke werking op de gastro-enterische mucosa drastisch te verminderen, normaal beschreven voor niet-selectieve niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, is de inname van ARTILOG ® niet vrij van mogelijke bijwerkingen.

In feite zijn sinusitis, urineweg- en luchtweginfectie, slapeloosheid, buikpijn, flatulentie, constipatie en diarree, griepachtige symptomen, hypertensie, palpitatie, cardiovasculaire ziekte, hepatische en nefrotoxiciteit, allergische reacties gemeld. die luchtwegen.

De ernst en frequentie van de bovengenoemde symptomen is onvermijdelijk geassocieerd met de duur van de behandeling en de gebruikte medicatie.