CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat

CONVERTEN ® is een geneesmiddel op basis van Enalaprilmaleaat.

THERAPEUTISCHE GROEP: Antihypertensiva - ACE-remmers niet geassocieerd

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Aanwijzingen CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat

CONVERTEN ® wordt zowel in monotherapie als in combinatietherapie gebruikt om hoge bloeddruk te behandelen.

CONVERTEN ® kan ook worden gebruikt bij de behandeling van symptomatisch hartfalen en bij de preventie van deze ziekte bij hoogrisicopatiënten met asymptomatische linkerventrikeldisfunctie en met een ejectiefractie van minder dan 35%.

Werkingsmechanisme CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat

De orale inname van CONVERTEN ® zorgt voor een goede opname van de werkzame stof enalapril, geschat op ongeveer 60% van de ingenomen dosis. Ondanks dat de plasmatische piek van dit molecuul al na een uur uit de aanname wordt geregistreerd, zodat het actieve bestanddeel zijn eigen biologische werking kan uitvoeren, moet het noodzakelijkerwijs worden gemetaboliseerd in zijn actieve vorm, bekend als enalaprilaat, waarvan de plasmatische piek pas na 4 uur na inname van CONVERTEN ® oraal In het licht van de hiervoor genoemde farmacokinetische eigenschappen, begint het antihypertensieve effect van het medicijn ongeveer een uur na inname, om rond het vierde / zesde uur te optimaliseren wanneer de niveaus van het farmacologisch actieve principe maximaal zijn. Het antihypertensieve effect is voornamelijk te wijten aan de remmende werking van enalaprilaat op het ACE-enzym, met als gevolg een afname van de niveaus van angiotensine II en aldosteron, verantwoordelijk voor de toename van perifere vasculaire weerstand en hydrosaline-retentie. Bovendien tonen verschillende onderzoeken aan dat dit actieve ingrediënt microalbuminurie en urine-IgG-uitscheiding kan verminderen bij patiënten die lijden aan diabetische nefropathie en vooral progressieve cardiale dilatatie bij patiënten met mild en matig hartfalen verminderen, waardoor de progressie van de ziekte wordt voorkomen.

Zodra de werking ervan voorbij is, wordt het werkzame bestanddeel hoofdzakelijk via de urine geëlimineerd in de vorm van 40% enalaprilaat en 20% december.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. ENALAPRIL / FOLINEZUUR, WINNENDE COMBINATIE

Deze studie uitgevoerd bij ongeveer 430 patiënten met hypertensie en behandeld met gelijktijdige toediening van enalapril (10 mg) en foliumzuur (400mcg), laat zien hoe deze combinatie effectiever kan zijn - vergeleken met het medicijn alleen - bij het verminderen van de systolische en diastolische bloeddruk en bij het in evenwicht brengen van de bloedsuikerspiegel bij patiënten met hyperglycemie.

2. ENALAPRIL / HYDROCHLOROTHIAZIDE IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

In de meeste therapeutische protocollen voor hypertensie wordt een beroep gedaan op de gelijktijdige toediening van meer antihypertensiva. Deze Russische studie, uitgevoerd bij bijna 8000 patiënten die leden aan hypertensie en cardiovasculaire complicaties, heeft aangetoond hoe de gecombineerde hydrochloorthiazide / enalapriltherapie, bij constante dosering, een verlaging van de bloeddruk garandeert tot het bereiken van de standaardwaarden en agressoren bij maar liefst 77% van de patiënten behandeld.

3. ENALAPRIL EN BEHANDELING VAN DIABETISCHE NEPHROPATHIE

Een van de therapeutische indicaties van ACE-remmers bestaat uit de behandeling van diabetische nefropathie. De studie in kwestie laat zien hoe de toediening van enalapril bijzonder effectief kan zijn, zowel bij het verlagen van de bloeddruk als bij het verminderen van proteïnurie bij patiënten met diabetische nefropathie.

Wijze van gebruik en dosering

CONVERTEN ® enalaprilmaleaat 5/20 mg tabletten:

voor de behandeling van arteriële hypertensie worden doses tussen 5 en 20 mg aanbevolen, waarbij tabletten eenmaal per dag worden ingenomen. Het is noodzakelijk om te overwegen dat de precieze formulering van de dosering moet worden vastgesteld door de arts na een zorgvuldige evaluatie van de ernst van de ziekte, de mogelijke gevoeligheid voor het geneesmiddel en de aanwezigheid van interfererende factoren bij de therapeutische procedure (gelijktijdige of eerdere toediening van diuretica ouderdom, patiënten met volumedepletie of patiënten met nieraandoeningen)
voor de behandeling van hartfalen en linkerventrikeldisfunctie neigt de dosering in het algemeen te dalen; het juiste therapeutische schema moet echter worden vastgesteld door de arts, rekening houdend met de geschiedenis van de pathologie van de patiënt en de mogelijke associatie met andere geneesmiddelen die actief zijn op het cardiovasculaire systeem.

IN ELK GEVAL VOOR GEBRUIK VAN CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat

Er moet bijzondere aandacht worden geschonken aan de juiste doseringsformulering in geval van gelijktijdige toediening van antihypertensiva, met name diuretica. In feite zou de uitputting van het bloedvolume geïnduceerd door deze geneesmiddelen de incidentie van hypovolemische episodes gepaard met hypotensieve crises kunnen verhogen. Bovendien kunnen alle voorwaarden van hyperkaliëmie optreden na de gelijktijdige inname van kaliumsparende diuretica; we raden daarom aan om de bloedspiegels van kalium en bloeddruk constant te controleren.

Dezelfde monitoringmodaliteiten, met toevoeging van creatinine, moeten worden toegepast in het geval van gebruik van CONVERTEN door patiënten met een verminderde nierfunctie en onderworpen aan een enalapriltherapie, waarbij gezien het renale metabolisme van het werkzame bestanddeel, voldoende lagere doses van het geneesmiddel.

Het zou ook raadzaam zijn om regelmatig de bloedspiegels van granulocyten bij immuno-gecompromitteerde patiënten onder CONVERTEN ® -therapie te controleren om het mogelijke voorkomen van neutropenie of agranulocytose te minimaliseren, wat in zeldzame gevallen is waargenomen na toediening van ACE-remmers.

De verschillende therapeutische werkzaamheid van ACE-remmers, dus ook van enapril, bij zwarte en blanke patiënten, kan worden verklaard door de lage basale renineniveaus bij zwarten, die de therapeutische werkzaamheid van deze medicinale categorie aanzienlijk verminderen.

Het is ook belangrijk om te onthouden dat sommige van de bijwerkingen die gepaard gaan met antihypertensiva, zoals duizeligheid, hoofdpijn en slaperigheid, de perceptieve en reactieve capaciteiten van de patiënt kunnen verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines te gebruiken en voertuigen te besturen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De verschillende onderzoeken in de literatuur wijzen op een mogelijke toename van het risico van teratogeniteit en foetale toxiciteit bij het gebruik van ACE-remmers tijdens de zwangerschap; daarom wordt het niet aanbevolen om gedurende de gehele drachtperiode te gebruiken, door te kiezen voor geneesmiddelen met een hoger veiligheidsprofiel.

Zowel enalapril en enalaprilaat worden uitgescheiden in de moedermelk, met nog niet opgehelderde effecten, wat duidt op een onderbreking van de borstvoeding tijdens de behandeling met CONVERTEN ®

interacties

Enalapril, vervat in CONVERTEN ®, kan een wisselwerking hebben met talrijke andere werkzame bestanddelen, waardoor soms een aanzienlijke variatie in de normale functionaliteit van het geneesmiddel wordt veroorzaakt.

Zoals reeds vermeld, kan enalapril interageren met:

kaliumsparende medicijnen en kaliumsupplementen, die kennelijk de bloedspiegels van dit mineraal verhogen;
diuretica en antihypertensiva, die de bloeddrukverlagende werkzaamheid onderling versterken;
niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, die hun therapeutisch effect verminderen;
antidiabetica, met een toename van hun hypoglycemische werking, waarschijnlijk als gevolg van een verbeterde insulinegevoeligheid;
lithium, waardoor de cytotoxiciteit toeneemt.

Contra-indicaties CONVERTEN ® Enalaprilmaleaat

CONVERTEN ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, in het geval van angio-oedeem, ernstige nierfunctiestoornis en tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding.

CONVERTEN ® bevat lactose; daarom mag het niet worden gebruikt door patiënten met lactose / galactose-intolerantie, malabsorptie en lactasedeficiëntie.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Bijwerkingen waargenomen tijdens behandeling met CONVERTEN ® zijn over het algemeen van voorbijgaande aard en klinisch niet relevant. De meest voorkomende zijn hoest, hoofdpijn, depressie, duizeligheid, wazig zicht, buikpijn, misselijkheid en hypotensie.

In bepaalde categorieën risicopatiënten kunnen potentieel gevaarlijke bijwerkingen, zoals angio-oedeem, hypoglykemie, neutropenie, bloedarmoede en nierdisfunctie optreden.

In geval van overgevoeligheid voor het geneesmiddel kunnen dermatologische reacties optreden - zoals huiduitslag en erytheem, gepaard gaande met koorts, pruritus en gezichtsangio-oedeem - die de normale ademhalingscapaciteit zouden kunnen belemmeren.