Sildenafil is het meest bekende en meest gebruikte medicijn voor de behandeling van erectiestoornissen, dat wil zeggen het onvermogen om een erectie te krijgen of te behouden die geschikt is voor bevredigende seksuele activiteit.
Om sildenafil te laten werken, is seksuele stimulatie ook noodzakelijk, anders zou het gebruik ervan nutteloos zijn.
Hoe het werkt
Het fysiologische proces dat verantwoordelijk is voor de erectie van de penis omvat de afgifte van een bepaalde hoeveelheid stikstofmonoxide (NO) in het lichaam van de holte tijdens elke seksuele stimulatie. Stikstofmonoxide activeert op zijn beurt een enzym dat guanyl-cyclase wordt genoemd en dat een verhoging van het gehalte aan cyclisch guanosinemonofosfaat (cGMP) veroorzaakt, waardoor de gladde spieren van het holachtige lichaam worden ontspannen en waardoor de bloedstroom naar de penis mogelijk wordt .
Geboorte van Viagra
Sildenafil werd bedacht en gesynthetiseerd door een groep chemici die behoren tot het Britse onderzoeksbureau van het farmaceutische bedrijf Pfizer in Kent, Engeland.
Aanvankelijk werd sildenafil ontworpen en getest voor de behandeling van arteriële hypertensie en angina pectoris. Sinds de eerste klinische onderzoeken, uitgevoerd in het Morrison-ziekenhuis in Swansea, constateerden de onderzoekers dat het medicijn bijna onbetekenende genezende eigenschappen had met betrekking tot de behandeling van angina pectoris, maar massale erecties veroorzaakten bij patiënten aan wie het werd toegediend om de angina pectoris. Op dat moment besloot het farmaceutische bedrijf Pfizer om het medicijn op de markt te brengen voor de behandeling van erectiestoornissen, in plaats van voor de behandeling van angina pectoris, waardoor het een van de best verkochte geneesmiddelen aller tijden is. Het sildenafil-molecuul is in 1996 gepatenteerd en werd in maart 1998 door de Food and Drug Administration (FDA) goedgekeurd voor gebruik bij patiënten met erectiestoornissen, waardoor het de eerste orale behandeling is die is goedgekeurd door een gezondheidsautoriteit voor behandeling van erectiestoornissen in de Verenigde Staten van Amerika.
Sildenafil werd in de Verenigde Staten op de markt gebracht enkele maanden nadat de FDA het had goedgekeurd, onder de geregistreerde naam en nu bekend bij alle Viagra® . De commercialisering van sildenafil bleek een groot succes, niet alleen in de Verenigde Staten, maar over de hele wereld, en leverde miljoenen dollars per jaar aan het farmaceutische bedrijf Pfizer, dat nog steeds eigenaar is van het octrooi. De toewijzing van de uitvinding van sildenafil was het onderwerp van een discussie tussen het farmaceutische bedrijf Pfizer en de Britse pers, volgens welke de uitvinders van sildenafil Peter Dunn en Albert Wood zijn, wier naam voorkomt in het patent voor de productie van het medicijn, terwijl het farmaceutische bedrijf ontkent en verkondigt Nicholas Terrett en Peter Ellis als uitvinders van de sildenafil, wiens naam samengaat met het oorspronkelijke patent voor de synthese van het medicijn. Een andere nieuwsgierigheid naar de marketing van Viagra is dat, hoewel het medicijn onder medisch voorschrift valt, vooral aan het begin van de marktintroductie, het direct op televisie werd geadverteerd met behulp van ook zeer beroemde personages, zoals de Braziliaanse voetballer Pelè. Sildenafil was vele jaren het enige geneesmiddel op de markt dat wordt gebruikt voor de behandeling van orale erectiestoornissen, zo erg zelfs dat het in 2000 92% van de voorschriften voor de behandeling van erectiestoornissen in beslag nam, terwijl dit percentage in 2007 daalde tot 50 %; de daling was hoofdzakelijk toe te schrijven aan de marketing van andere gelijkaardige drugs maar ook aan andere oorzaken.
Koop viagra op internet
Jarenlang heeft de populariteit van Viagra ook de internetpagina's veroverd, waarvan vele sildenafil aanbieden zonder de noodzaak van een medisch recept, na registratie en online betaling, met levering van het medicijn rechtstreeks aan het huis van de persoon. Dit is een zeer ontmoedigde praktijk, omdat het voorafgaand aan het gebruik van sildenafil noodzakelijk is om medische controles uit te voeren om het risico op bijwerkingen te voorkomen. Een andere reden waarom de aankoop van sildenafil via internet niet wordt aanbevolen, is dat er veel namaakgeneesmiddelen in omloop zijn, waarover door de bevoegde autoriteiten geen controle is uitgeoefend. Om de verkoop van sildenafil te vergemakkelijken, en ook om te voorkomen dat patiënten het via internet zouden kunnen kopen, hebben ze jaren na de verkoop van het medicijn gedacht na overleg met de apotheker en in sommige landen, zoals in Engeland, bijvoorbeeld, dit systeem wordt al toegepast in geselecteerde steden. De productie en handel van sildenafil (Viagra) worden beschermd door twee patenten van het farmaceutische bedrijf Pfizer. Het patent van Pfizer voor Viagra in de Verenigde Staten zou in 2012 aflopen, maar in augustus 2011, nadat het huis was gevraagd, stelde een federale rechtbank het verval van het octrooi uit tot 2019.
Farmacodynamica en gebruiksveiligheid
Wat sildenafil speciaal maakt, is de selectiviteit voor fosfodiësterase type 5 (PDE 5), een enzym dat betrokken is bij het erectieproces van de penis. Uit in vitro studies is opgemerkt dat de affiniteit van sildenafil ten opzichte van andere fosfodiesterasen over het algemeen laag is en varieert naargelang van het type fosfodiësterase dat wordt overwogen. De selectiviteit voor PDE 6, die betrokken is bij de processen van fosfotransductie in de retina, is bijvoorbeeld 10 keer lager dan die getoond voor PDE 5, terwijl de selectiviteit van sildenafil voor PDE 3 ongeveer 4000 keer lager is dan de selectiviteit die wordt getoond naar de PDE 5.
Andere klinische studies zijn uitgevoerd met het doel om het tijdsinterval te beoordelen vanaf het moment waarop het geneesmiddel wordt ingenomen tot het tijdstip waarop sildenafil begint te werken; omdat de patiënt niet altijd weet of hij de hulp van het medicijn nodig heeft, zou precies weten hoe lang dit interval duurt, erg handig zijn. Na toediening van sildenafil aan patiënten op een lege maag, werd het uiterlijk van het gewenste effect waargenomen in een bereik van 12 tot 37 minuten, met een gemiddelde van 25 minuten, terwijl de duur van het positieve effect van het geneesmiddel op de erectie was het kan 4-5 uur duren vanaf het moment van inname, altijd als je een seksuele prikkel hebt. Andere studies zijn uitgevoerd om de effecten van sildenafil op het cardiovasculaire systeem te observeren. In het algemeen is opgemerkt dat sildenafil geen enkele wijziging in de hartproductie veroorzaakt en op geen enkele manier de bloedcirculatie door de kransslagaders compromitteert. In feite leverde de toediening van sildenafil in doses tot 100 mg bij gezonde vrijwilligers geen klinisch significant effect op het elektrocardiogram op. Toediening van het geneesmiddel werd ook uitgevoerd bij personen die leden aan ernstige coronaire hartziekte, om de mogelijke negatieve effecten te bestuderen; bij deze patiënten, na de toediening van sildenafil, werd slechts een geringe afname in systolische en diastolische druk opgemerkt, naast een verlaging van de gemiddelde systolische pulmonaire druk van ongeveer 9%. Na ongeveer een uur na de toediening van een dosis van 100 mg sildenafil, werd een bijzonder ongewenst effect waargenomen bij sommige proefpersonen: een lichte verandering van de chromatische waarneming, met name van blauw en groen, een effect dat wordt toegeschreven aan de sildenafilinhibitie van het PDE 6-enzym, dat zoals we hebben gezien onderdeel is van het cascade-fototransductieproces in het netvlies. Dit effect verdween spontaan binnen twee uur na toediening van het geneesmiddel.
In een andere studie werd het positieve effect van sildenafil bij de behandeling van erectiestoornissen bestudeerd bij patiënten met verschillende pathologieën die de erectie en het seksuele leven van de patiënt zelf in gevaar brengen. In deze studie werden ongeveer 3.000 patiënten in de leeftijd van 19 tot 87 jaar met medische aandoeningen zoals hypertensie, hart- en vaatziekten en ischemische hartziekten, diabetes mellitus, ruggenmergletsel, hyperlipidemie, depressie en transurethrale resectie van de prostaat overwogen. De hierboven genoemde patiënten, na toediening van sildenafil, vertoonden een opmerkelijke verbetering in het bereiken van een erectie; meer precies, 62% van de patiënten reageerde positief al op de dosis van 25 mg sildenafil, 74% van de patiënten reageerde positief op de dosis van 50 mg en 82% van de patiënten reageerde positief op de 100 mg dosis sildenafil .
