drugs

ketoconazol

Ketoconazol (of ketoconazol) is een antischimmelgeneesmiddel dat tot de klasse van antischimmelmiddelen van het azoltype behoort.

Ketoconazole - Chemische structuur

Ketoconazol wordt gebruikt voor de behandeling van cutane schimmelinfecties, maar wordt ook gebruikt bij de behandeling van het syndroom van Cushing, een syndroom dat wordt gekenmerkt door overmatige niveaus van glucocorticoïde hormonen - met name cortisol - in het lichaam.

Ketoconazol is beschikbaar als shampoo, huidcrème en tabletten voor oraal gebruik.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Ketoconazol in de vorm van shampoo is geïndiceerd voor de behandeling van:

  • Seborrheic dermatitis;
  • Hoofdroos (Pityriasis-capitis).

Ketoconazol in huidcrème, aan de andere kant, is geïndiceerd voor de behandeling van cutane mycosen van verschillende aard, waaronder:

  • Cutane candidiasis;
  • Tinea versicolor;
  • Tinea corporis;
  • Tinea manus;
  • Tinea pedis;
  • Tinea cruris;
  • Seborrheic dermatitis.

Orale ketoconazol, aan de andere kant, is geïndiceerd voor de behandeling van het syndroom van Cushing.

waarschuwingen

Het gebruik van op ketoconazol gebaseerde shampoo is niet geïndiceerd bij zuigelingen en kinderen.

Voordat u start met de behandeling met de huidcrème op basis van ketoconazol, is het raadzaam uw arts te informeren als u zich in een van de volgende situaties bevindt:

  • Als u lijdt aan leverproblemen;
  • Als in het verleden een therapie op basis van griseofulvin (een ander antischimmelmiddel) werd uitgevoerd;
  • Als u huidverzorgingsproducten gebruikt die steroïde geneesmiddelen bevatten (zoals betamethason of hydrocortison).

Indien sensibilisatie optreedt tijdens ketoconazol-therapie voor cutaan gebruik, moet de behandeling met het geneesmiddel onmiddellijk worden gestaakt.

Tijdens de orale behandeling met ketoconazol moeten de lever- en bijnierfunctie van patiënten constant worden gecontroleerd. Als symptomen zoals zwakte, vermoeidheid, gebrek aan eetlust, misselijkheid, braken of hypotensie optreden, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts.

Orale ketoconazol kan een abnormaal hartritme veroorzaken. Neem in geval van hartkloppingen onmiddellijk contact op met uw arts.

Orale ketoconazol dient niet te worden gebruikt bij kinderen jonger dan 12 jaar.

Ten slotte kan oraal ketoconazol bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid en / of het gebruik van machines kunnen beïnvloeden, dus er moet goed op worden gelet.

interacties

Er zijn geen geneesmiddeleninteracties bekend tussen ketoconazol voor gebruik in de huid en andere geneesmiddelen. Voordat u echter begint met de behandeling met ketoconazol voor cutaan gebruik, moet u andere behandelingen hebben afgerond op basis van steroïde geneesmiddelen (zoals betamethason of hydrocortison ).

Voordat u de behandeling met ketoconazol oraal start, moet u - vanwege de mogelijke schadelijke effecten die kunnen optreden - uw arts op de hoogte brengen als u al een van de volgende geneesmiddelen gebruikt:

  • Orale anticoagulantia ;
  • Antivirale middelen die worden gebruikt bij de behandeling van HIV, zoals bijvoorbeeld ritonavir;
  • Sommige geneesmiddelen tegen kanker, zoals docetaxel, erlotinib, imatinib, sunitinib, paclitaxel, vincristine, enz.;
  • Sommige antibiotica, zoals clarithromycine of rifampicine;
  • Antidiabetica ;
  • Antipsychotica ;
  • Antihypertensiva ;
  • Anti-aritmica ;
  • Anti-epileptica ;
  • Sommige glucocorticoïden ;
  • Opioïde analgetica ;
  • Anti-emetica (dwz antivomito medicijnen);
  • Geneesmiddelen voor erectiestoornissen ;
  • Migraine medicijnen ;
  • Antihistaminica ;
  • Immunosuppressiva .

In elk geval is het nog steeds noodzakelijk om uw arts te informeren als u geneesmiddelen gebruikt of onlangs heeft gebruikt, inclusief vrij verkrijgbare medicijnen en kruiden- en / of homeopathische producten.

Bijwerkingen

Ketoconazol kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren.

Het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, zijn afhankelijk van de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens ketoconazol-therapie worden hieronder vermeld.

Pathologieën van het centrale zenuwstelsel

Behandeling met oraal ketoconazol kan leiden tot:

  • hoofdpijn;
  • slaperigheid;
  • vermoeidheid;
  • duizeligheid;
  • anorexia;
  • Verlies of toename van eetlust;
  • Tintelend of tintelend gevoel.

Psychische stoornissen

Behandeling met oraal ketoconazol kan slapeloosheid en nervositeit veroorzaken.

Maag-darmstoornissen

Orale ketoconazol-therapie kan leiden tot:

  • misselijkheid;
  • braken;
  • diarree;
  • Buikpijn;
  • dyspepsie;
  • Winderigheid.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met oraal ketoconazol kan leiden tot een verhoging van de bloedspiegels van leverenzymen en het bevorderen van het ontstaan ​​van geelzucht.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens orale ketoconazol-therapie zijn:

  • Allergische reacties, zelfs ernstig, bij gevoelige onderwerpen;
  • Spierzwakte;
  • malaise;
  • Bijnierinsufficiëntie;
  • hartkloppingen;
  • Opvliegers;
  • Menstruatiestoornissen;
  • Erectiestoornissen;
  • azoospermia;
  • gynaecomastie;
  • Tijdelijke afname van de productie van testosteron;
  • Huiduitslag;
  • urticaria;
  • jeuk;
  • Afname van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan;
  • Haaruitval.

Bijwerkingen die kunnen optreden bij het gebruik van shampoo op basis van ketoconazol

Het gebruik van shampoo op basis van ketoconazol kan bijwerkingen veroorzaken, zoals:

  • Allergische reacties bij gevoelige personen;
  • Angio-oedeem;
  • urticaria;
  • Veranderingen in de zin van smaak;
  • Droogte van de huid;
  • Blaarvorming op de huid;
  • Lokale irritatie, jeuk of roodheid;
  • Haaruitval;
  • Droog en broos haar;
  • Haarverkleuring;
  • folliculitis;
  • Oogirritatie;
  • Verhoogde tranen;
  • Pustule-vorming op de plaats van toediening.

Bijwerkingen die kunnen optreden bij het gebruik van crème op basis van ketoconazol

Behandeling met ketoconazol kan bijwerkingen veroorzaken, zoals:

  • Allergische reacties bij gevoelige patiënten;
  • Roodheid, jeuk, branderigheid, droogheid, ongemak en / of verlies van gevoeligheid op de plaats waar de crème is aangebracht;
  • Verschijning van huidlaesies;
  • Kleverige huid;
  • Urticaria.

Overdose

Als overmatige doses ketoconazol worden gebruikt voor gebruik op de huid, kunnen zwelling, jeuk of verbranding optreden.

In geval van accidentele inname van ketoconazol voor cutaan gebruik of in geval van een overdosering van ketoconazol voor oraal gebruik, is het noodzakelijk om de arts onmiddellijk op de hoogte te stellen en contact op te nemen met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Ketoconazol is een azool-antischimmelmiddel dat zijn werking uitoefent door de synthese van ergosterol te verstoren.

Ergosterol is een sterol in het plasmamembraan van schimmelcellen.

Ketoconazol is in staat om één van de belangrijkste enzymen van de synthese van het eerder genoemde ergosterol te remmen: 14α-demethylase.

Door 14α-demethylase te remmen, beginnen de voorlopers van ergosterol zich te accumuleren in de schimmelcel. Wanneer ze te hoge cellulaire concentraties bereiken, worden deze precursoren toxisch voor dezelfde cel en bovendien veroorzaken ze veranderingen in de permeabiliteit van het celmembraan en veranderingen in de werking van de eiwitten die het bevat. De schimmelcel is dus veroordeeld tot een zekere dood.

Bovendien is ketoconazol effectief bij de behandeling van het syndroom van Cushing. Dit syndroom wordt gekenmerkt door overmatige productie van glucocorticoïden (in het bijzonder cortisol) door het lichaam.

Ketoconazol is in staat om de enzymen die betrokken zijn bij cortisolsynthese te remmen en zo de niveaus in het lichaam te verlagen. Op deze manier is er een verbetering van de symptomen van het syndroom van Cushing.

Gebruiksmodus - Posologie

Zoals eerder vermeld, is ketoconazol beschikbaar in verschillende farmaceutische vormen (shampoo, crème en tabletten) voor de behandeling van verschillende ziekten.

Ongeacht de gekozen farmaceutische formulering en het type pathologie dat moet worden behandeld, is het essentieel om tijdens de op ketoconazol gebaseerde therapie nauwgezet de aanwijzingen van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid geneesmiddel die moet worden gebruikt, als wat betreft de duur van de behandeling.

Hieronder staan ​​enkele aanwijzingen voor de doses van ketoconazol die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Behandeling van seborrheic dermatitis en roos

Ketoconazol-gebaseerde shampoo wordt gebruikt voor de behandeling van seborrheic dermatitis en roos.

Het is raadzaam om de shampoo twee keer per week te gebruiken, gedurende een periode van 2-4 weken.

Voor de preventie van recidieven wordt in plaats daarvan aanbevolen om de shampoo eenmaal per week of eens per twee weken te gebruiken.

Behandeling van cutane mycosen

Voor de behandeling van verschillende soorten cutane mycosen (zie paragraaf "Therapeutische indicaties") wordt de huidcrème op basis van ketoconazol gebruikt.

We raden aan de crème 1-2 keer per dag aan te brengen gedurende een periode van twee tot zes weken. Het aantal aanvragen en de duur van de behandeling hangen af ​​van het type en de ernst van de schimmelinfectie die moet worden behandeld.

Behandeling van het syndroom van Cushing

Ketoconazol wordt oraal gebruikt voor de behandeling van het syndroom van Cushing.

De aanbevolen startdosering is 600 mg ketoconazol per dag, te nemen in drie verdeelde doses.

In ieder geval zal de arts de meest geschikte dosis voor elke afzonderlijke patiënt bepalen door geschikte analyses uit te voeren, zowel voordat de behandeling met het geneesmiddel wordt gestart als gedurende de duur van het geneesmiddel.

Zwangerschap en borstvoeding

Ketoconazol in de vorm van shampoo of huidcrème kan zowel tijdens de zwangerschap als tijdens de borstvoeding worden gebruikt. Zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, dienen echter hun arts te raadplegen voordat zij de bovengenoemde ketoconazolpreparaten gaan gebruiken.

Orale ketoconazol, aan de andere kant, mag niet worden gebruikt door zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven vanwege de schade die het geneesmiddel kan veroorzaken aan de foetus of de baby.

Contra

Het gebruik van ketoconazol topisch is gecontraïndiceerd bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor ketoconazol zelf.

Orale ketoconazol is daarentegen gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor ketoconazol zelf;
  • Bij patiënten met hartritmestoornissen;
  • Tijdens zwangerschap;
  • Tijdens het geven van borstvoeding.