algemeenheid
Nitroglycerine - ook bekend als trinitroglycerine of glyceryltrinitraat - is een actief ingrediënt dat tot de groep van organische nitraten behoort. Vanuit chemisch oogpunt is nitroglycerine een glycerine-stikstoftriester.
Dit actieve ingrediënt wordt gebruikt in de therapie voor de behandeling van verschillende hartaandoeningen en voor de behandeling van pijn veroorzaakt door chronische anale fissuren. Nitroglycerine is verkrijgbaar in de vorm van verschillende farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor verschillende routes van toediening (transdermaal, sublinguaal, intraveneus, rectaal). De beslissing om een farmaceutische vorm te gebruiken in plaats van een andere, is aan de arts en varieert aanzienlijk, afhankelijk van de pathologie die moet worden behandeld.
nieuwsgierigheid
Nitroglycerine is een zeer onstabiele en explosieve chemische verbinding. Het werd ontdekt door de Italiaanse chemicus en arts Ascanio Sobrero in 1846. Het vermogen om gemakkelijk te exploderen door middel van snelle verwarming en priming betekende dat dit molecuul werd gebruikt voor de productie van talrijke explosieven, waaronder dynamiet.
In farmaceutische formuleringen elimineert de verdunning van nitroglycerine met verschillende soorten excipiëntia echter dit probleem van instabiliteit dat tot de verbinding leidt die explosief is. Daarom kunnen geneesmiddelen die dit actieve ingrediënt bevatten veilig worden gebruikt.
Therapeutische indicaties
Waar wordt nitroglycerine voor gebruikt
De therapeutische indicaties van nitroglycerine kunnen variëren afhankelijk van de farmaceutische vorm waarin het wordt aangetroffen, afhankelijk van de wijze van toediening via welke het geneesmiddel wordt ingenomen.
In detail is het gebruik van nitroglycerine geïndiceerd in de volgende gevallen:
- Preventieve behandeling van angina pectoris, zowel in monotherapie als in combinatie met andere anti-angina geneesmiddelen (transdermale pleister en sublinguale spray);
- Behandeling van angina pectoris-crises (sublinguale spray, tabletten en oplossing voor infusie);
- Acute linkerventrikelfalen, al dan niet na een myocardinfarct (oplossing voor infusie);
- Hypertensieve crisis (oplossing voor infusie);
- Acuut longoedeem en pulmonaal pre-oedeem (oplossing voor infusie);
- Behandeling van pijn veroorzaakt door anale fissuren (rectale zalf).
waarschuwingen
Wat u moet weten voordat u nitroglycerine gebruikt
Het gebruik van nitroglycerine mag alleen plaatsvinden onder strikt toezicht van de arts.
Nitroglycerine moet heel voorzichtig worden gebruikt in de aanwezigheid van:
- Nierfalen;
- Ernstig leverfalen;
- hypothyreoïdie;
- onderkoeling;
- Staten van ondervoeding;
- Hoofdtrauma;
- Cerebrale bloeding.
Omdat de toediening van nitroglycerine hypotensie en ernstige hoofdpijn kan veroorzaken, moet de ideale dosering voor elke patiënt geleidelijk worden bereikt. Aangezien nitroglycerine zelfs bij lage doseringen een verlaging van de bloeddruk kan veroorzaken, is het goed om abrupte positieveranderingen na inname te vermijden (vermijd bijvoorbeeld de abrupte overgang van een zittende naar een staande positie).
Nitroglycerine moet ook met voorzichtigheid worden gebruikt bij personen met allergieën voor andere nitroderivaten, aangezien gevallen van kruis-tolerantie bekend zijn.
De inname van nitroglycerine kan bijwerkingen veroorzaken die het reactievermogen verminderen, daarom wordt het besturen van voertuigen en het bedienen van machines niet aanbevolen, vooral tijdens de eerste periode van de behandeling.
Farmacologische interacties
Welke medicijnen en welke voedingsmiddelen of dranken kunnen de activiteit van nitroglycerine verstoren?
Gelijktijdig gebruik van nitroglycerine en de volgende geneesmiddelen kunnen het hypotensieve effect van nitroglycerine verhogen :
- Tricyclische antidepressiva;
- Geneesmiddelen die worden gebruikt voor de behandeling van erectiestoornissen (fosfodiësterase type 5-remmers);
- antihypertensiva;
- diuretica;
- kalmerende middelen;
- Andere nitroderivaten.
Bovendien is het vanwege de mogelijke interacties tussen geneesmiddelen noodzakelijk om uw arts te informeren als u een van de volgende geneesmiddelen gebruikt:
- acetylcysteïne;
- heparine;
- alteplase;
- dihydroergotamine;
- Acetylsalicylzuur en andere NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen).
Het is echter raadzaam om uw arts te informeren als u geneesmiddelen of stoffen van welke aard dan ook gebruikt, of onlangs heeft gebruikt, waaronder niet-receptgeneesmiddelen, kruidenproducten en kruidenproducten.
Ten slotte is het tijdens nitroglycerinetherapie noodzakelijk om het alcoholgebruik helemaal te minimaliseren of zelfs beter te elimineren .
Bijwerkingen
Welke ongewenste effecten kan nitroglycerine veroorzaken?
Zoals alle medicijnen kan nitroglycerine verschillende bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Het type en de intensiteit waarmee de ongewenste effecten kunnen optreden, variëren in feite van individu tot individu, afhankelijk van het type farmaceutische vorm en de toedieningsroute die wordt gebruikt, afhankelijk van de dosis van het ingenomen medicijn en van de gevoeligheid van elke persoon naar dezelfde actieve ingrediënt.
De belangrijkste bijwerkingen die zich kunnen voordoen tijdens de behandeling met nitroglycerine worden hieronder beschreven.
Zenuwstelselaandoeningen
De inname van nitroglycerine kan ernstige hoofdpijn, duizeligheid, slaperigheid en geestelijke verwarring veroorzaken.
Cardiovasculaire aandoeningen
Nitroglycerine kan cardiovasculaire aandoeningen veroorzaken, zoals:
- Hypotensie en orthostatische hypotensie;
- Reflex tachycardie;
- hartkloppingen;
- syncope;
- Opvliegers;
- Paradoxale bradycardie.
Maag-darmstoornissen
De inname van nitroglycerine kan het uiterlijk van misselijkheid, braken en brandend maagzuur bevorderen (de laatste bijwerking treedt echter zelden op).
In geval van rectale toediening kan diarree ook optreden.
Cutane en subcutane aandoeningen
Na toediening van nitroglycerine kan het volgende optreden:
- Huiduitslag;
- erythema;
- Verbranding en irritatie op de plaats van toediening of injectie (in het algemeen treden deze secundaire effecten alleen op wanneer transdermale pleisters, infuusoplossing of rectale zalf worden gebruikt).
Andere bijwerkingen
Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met nitroglycerine zijn:
- Zelfs ernstige allergische reacties;
- Gevoel van zwakte;
- Wazig zicht;
- Geaccentueerd zweten;
- cyanose;
- Methemoglobinemie.
Overdose
Het nemen van te hoge doses nitroglycerine kan leiden tot symptomen zoals:
- Ernstige verlaging van de bloeddruk;
- hartkloppingen;
- Reflex tachycardie;
- misselijkheid;
- braken;
- Roodheid van de huid;
- Koud zweet;
- Aanhoudende en pulserende hoofdpijn;
- duizeligheid;
- Visiestoornissen;
- Toename van intracraniële druk;
- stuiptrekkingen;
- Collapse (syncope);
- Hartstilstand;
- Methemoglobinemie.
Ten slotte kan in de meest ernstige gevallen van overdosering ook de dood voorkomen.
Daarom moet, gezien de ernst van de symptomatologie, in geval van verdenking of vastgestelde overdosering van nitroglycerine, de toediening van het geneesmiddel onmiddellijk worden gestopt (de pleister verwijderen, de infusie stoppen, enz.) En het is noodzakelijk om onmiddellijk contact op te nemen met de arts en medische hulp. De patiënt moet daarom worden onderworpen aan alle geschikte behandelingen om de ernstige symptomen veroorzaakt door overdosering tegen te gaan.
Actiemechanisme
Hoe werkt Nitroglycerine?
Nitroglycerine is een actief ingrediënt met vasodilaterende werking, daarom is het in staat om de vasculaire gladde spieren te ontspannen . Dit gebeurt omdat nitroglycerine, eenmaal toegediend, stikstofoxide ( NO ) vrijmaakt, een krachtige vasodilatator die ook door het lichaam op het endotheelniveau wordt aangemaakt.
In het bijzonder heerst het veneuze dilatatie-effect van nitroglycerine boven de arteriële, waardoor de vermindering van de cardiale preload wordt bevorderd. Bovendien induceert het actieve ingrediënt ook een lichte verlaging van coronaire en perifere arteriolaire resistentie.
Al deze effecten betekenen dat er een besparing is in het hartwerk en een afname van het zuurstofverbruik door het myocard.
Dankzij dit werkingsmechanisme kan nitroglycerine het begin van angina pectoris-aanvallen tegengaan en voorkomen.
Evenzo, wanneer nitroglycerine op rectaal niveau wordt toegediend, treedt vaatverwijding op met als gevolg ontspanning van de interne anale sluitspier en vermindering van pijn geassocieerd met anale fissuren.
Wijze van gebruik en dosering
Zoals vermeld is nitroglycerine verkrijgbaar in verschillende farmaceutische vormen die via verschillende routes kunnen worden toegediend en die kunnen worden gebruikt voor het behandelen van verschillende stoornissen en ziekten.
Transdermale pleisters
Op nitroglycerine gebaseerde pleisters voor transdermaal gebruik worden gebruikt voor de preventieve behandeling van angina pectoris. Ze zijn verkrijgbaar in de volgende doseringen: 2, 5 mg / 24 uur; 5 mg / 24 uur; 10 mg / 24 uur; 15 mg / 24 uur.
Gewoonlijk begint de therapie met de toediening van een pleister voor transdermaal gebruik die 2, 5 - 5 mg nitroglycerine bevat en na 24 uur moet worden vervangen. Daarna kan de therapeutische dosis worden verhoogd tot een maximum van 10-15 mg nitroglycerine per dag.
Let op
Om te voorkomen dat tachyfylaxie optreedt (kortetermijntolerantie), moeten op nitroglycerine gebaseerde pleisters gedurende maximaal 12-16 uur op de huid blijven zitten, om een "vrij" tijdsinterval van ten minste 8- 12 uur ( intermitterende administratie ). Hierna kan een nieuwe patch worden toegepast, zolang er 24 uur zijn verstreken sinds de vorige toepassing. Het is echter raadzaam om de instructies van de arts op te volgen en wat er op de bijsluiter van het te gebruiken geneesmiddel wordt vermeld.
De pleisters moeten bij voorkeur op de borst worden aangebracht en nooit op de uiteinden van de armen of benen, op een beschadigde of geïrriteerde huid en op littekens. Voor meer informatie over het gebruik en de juiste toepassing van pleisters voor transdermaal gebruik die nitroglycerine bevatten, raadpleegt u in elk geval de bijsluiter van het geneesmiddel dat door de arts is voorgeschreven.
Sublinguale spray
Nitroglycerine in de vorm van een sublinguale spray wordt voornamelijk gebruikt voor de korte termijn preventieve behandeling van angina pectoris en voor de behandeling van aanvallen van angina pectoris.
Om een aanval van angina pectoris te voorkomen, is de aanbevolen dosis 300 microgram nitroglycerine dat moet worden ingenomen ten minste 2-3 minuten voordat de omstandigheid die het uiterlijk van de aanval kan bevorderen, zoals, bijvoorbeeld, een grote fysieke inspanning, een sterke verandering van temperatuur, etc. (vraag uw arts om advies als u meer wilt weten over omstandigheden die de indruk kunnen wekken van de aanval).
Voor de behandeling van angina pectoris wordt echter aanbevolen om 300 microgram nitroglycerine toe te dienen. In het geval dat de crisis zichzelf niet oplost, is het raadzaam om de toediening één of twee keer te herhalen met intervallen van ongeveer 2-3 minuten.
Omdat het een sublinguale spray is, moet het medicijn natuurlijk onder de tong worden toegediend. Echter, ook in dit geval, voor meer informatie over het juiste gebruik van de sublinguale spray op basis van nitroglycerine, zie de bijsluiter van het geneesmiddel voorgeschreven door de arts.
Tablets
Nitroglycerinetabletten worden gebruikt om acute angina pectoris te behandelen. Meestal bevatten deze tabletten 300 microgram actief ingrediënt.
In geval van een acute aanval is de aanbevolen dosis één tablet. Dit moet met de tanden worden verbrijzeld en dan onder de tong worden gesmolten.
Als de aanval aanhoudt, raden we aan om na enkele minuten opnieuw een tablet in te nemen.
Oplossing voor infusie
Nitroglycerine kan parenteraal worden toegediend bij de behandeling van angina pectoris-aanvallen, bij de behandeling van acuut linkerventrikelfalen al dan niet met een acuut myocardiaal infarct, bij de behandeling van acuut longoedeem en pulmonaal pre-oedeem en in geval van crisis hypertensieve.
De dosering moet door de arts op individuele basis voor elke patiënt worden vastgesteld. De dosering is echter 0, 5-6 mg / uur om te worden toegediend door continue intraveneuze infusie.
Rectal Pomade
Nitroglycerine in de vorm van rectale zalf wordt gebruikt voor de behandeling van pijn veroorzaakt door anale fissuren.
In deze gevallen is de aanbevolen nitroglycerinedosis ongeveer 1, 5 mg nitroglycerine. De zalf moet elke 12 uur met je vinger in het anale kanaal worden aangebracht. Voor meer informatie over hoe u dit kunt toepassen, dient u het advies van uw arts te vragen en de bijsluiter voor het door hem voorgeschreven geneesmiddel zorgvuldig te lezen.
Zwangerschap en borstvoeding
Kan nitroglycerine worden gebruikt tijdens de zwangerschap en borstvoeding?
Aangezien er geen betrouwbare onderzoeken zijn die het veilige gebruik van nitroglycerine bij zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven kunnen bepalen, is het gebruik van het geneesmiddel in deze categorie patiënten over het algemeen gecontra-indiceerd.
De beslissing om nitroglycerine al dan niet toe te dienen aan zwangere vrouwen en moeders die borstvoeding geven, ligt echter uitsluitend en uitsluitend bij de arts.
Contra
Wanneer nitroglycerine niet mag worden gebruikt
Het gebruik van nitroglycerine is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
- Bekende overgevoeligheid voor nitroglycerine zelf of voor andere nitraten;
- Acuut falen van de bloedsomloop;
- In aanwezigheid van ernstige hypotensie (maximale druk minder dan 90 mmHg);
- Ernstige bloedarmoede;
- Giftig longoedeem;
- Hoofdtrauma;
- Ernstige hypovolemie (afname van het volume circulerend bloed);
- Hoge intracraniale en / of intraoculaire druk;
- In aanwezigheid van een occlusieve hypertrofische cardiomyopathie;
- In het geval van aortastenose, mitrale stenose of constrictieve pericarditis;
- In geval van gelijktijdige inname van sildenafil of andere geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van erectiestoornissen;
- Tijdens zwangerschap;
- Tijdens het geven van borstvoeding.
