drugs

cefazoline

Cefazoline is een antibioticum van het β-lactam-type behorende tot de klasse cefalosporine van de eerste generatie.

Cefazolin - Chemische structuur

Cefazoline is vooral actief tegen Gram-positieve bacteriën, terwijl het niet erg effectief is tegen Gram-negatieve bacteriën.

Van alle cefalosporinen van de eerste generatie is cefazoline - indien geïnjecteerd - het minst irriterend.

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van cefazoline is geïndiceerd voor de behandeling van infecties veroorzaakt door bacteriën die gevoelig zijn voor cefazoline zelf, waaronder:

  • Luchtweginfecties;
  • Genito-urinaire infecties;
  • Gynaecologische infecties;
  • Infecties van huid en weke delen;
  • Gastro-intestinale infecties;
  • Ooginfecties;
  • Otorinolaryngologische infecties;
  • Hepatobiliary infecties;
  • Osteoarticulaire infecties;
  • peritonitis;
  • bloedvergiftiging;
  • appendicitis;
  • Bacteriële endocarditis.

Bovendien kan cefazoline worden gebruikt voor de profylaxe en behandeling van chirurgische infecties.

waarschuwingen

Voordat met de behandeling met cefazolin wordt gestart, is het noodzakelijk allergieën te hebben uitgesloten voor andere cefalosporinen, penicillines of andere β-lactam-antibiotica.

In geval van allergische reacties dient de behandeling met cefazoline onmiddellijk te worden gestaakt.

Voorzichtigheid is geboden bij het toedienen van cefazoline aan patiënten die hebben geleden aan gastro-intestinale stoornissen, met name colitis.

Behandeling met cefazoline kan de ontwikkeling van bacteriën die resistent zijn tegen het antibioticum zelf begunstigen, of het kan het uiterlijk van clostridiale superinfecties bevorderen die verantwoordelijk zijn voor het optreden van pseudomembraneuze colitis. Milde gevallen van pseudomembraneuze colitis verdwijnen meestal met een eenvoudige onderbreking van de behandeling. De ernstigste gevallen kunnen echter ook een farmacologische behandeling vereisen.

Cefazoline kan stollingsstoornissen veroorzaken, daarom zijn regelmatige controles noodzakelijk in het geval van een gelijktijdige anticoagulant-therapie.

Gevallen van positiviteit voor de Coombs-test (soms onwaar) zijn gemeld tijdens de behandeling met cefazoline, wat ook kan voorkomen bij pasgeborenen en vrouwen die het middel innamen vóór de bevalling.

Vanwege de nefrotoxiciteit van cefazoline, dienen geschikte nierfunctietests te worden uitgevoerd bij patiënten met verdenking op nierziekte voordat de behandeling met het geneesmiddel begint. Patiënten ouder dan 50 jaar, patiënten met een voorgeschiedenis van nieraandoeningen en patiënten die ook andere nefrotoxische geneesmiddelen gebruiken, hebben een verhoogd risico op het ontwikkelen van niertoxiciteit.

interacties

Probenecid (een geneesmiddel dat wordt gebruikt voor de behandeling van jicht en hyperurie) verlaagt de eliminatiesnelheid van cefazoline en verhoogt bijgevolg de plasmaconcentratie.

Het gelijktijdige gebruik van cefazoline en nefrotoxische geneesmiddelen - zoals bijvoorbeeld aminoglycosiden, colistine of vancomycine (andere antibiotica) moet worden vermeden.

Sommige soorten antibiotica - zoals aminoglycosiden, penicillinen of chlooramfenicol - kunnen een synergistisch effect hebben op de bactericide activiteit van cefazoline.

In het geval van reeds lopende antistollingstherapie - tijdens de behandeling met cefazoline - kan het nodig zijn de toegediende dosis orale anticoagulantia aan te passen.

Bijwerkingen

Cefazoline kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, hoewel niet alle patiënten ze ervaren. Dit hangt af van de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft tegenover het medicijn; daarom wordt niet gezegd dat de ongewenste effecten zich allemaal manifesteren en met dezelfde intensiteit bij elke patiënt.

Het volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met cefazoline.

Allergische reacties

Cefazoline kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden met symptomen zoals:

  • urticaria;
  • jeuk;
  • Huiduitslag;
  • koorts;
  • rillingen;
  • Symptomen vergelijkbaar met die van serumziekte;
  • eosinofilie;
  • oedeem;
  • erythema;
  • Angio-oedeem;
  • Stevens-Johnson-syndroom;
  • Toxische epidermale necrolyse;
  • Exfoliatieve dermatitis;
  • Anafylactische reacties, zelfs ernstige.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Therapie met cefazoline kan aandoeningen veroorzaken in het systeem dat wordt gebruikt voor de productie van bloedcellen (het hemolymfopoëtische systeem in feite). Dergelijke storingen kunnen veroorzaken:

  • Aplastische anemie;
  • Hemolytische anemie;
  • Bloedplaatjesie (dwz de daling van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan), met als gevolg een verhoogd risico op bloedingen;
  • Leukopenie, dwz de vermindering van het aantal leukocyten in de bloedbaan;
  • Agranulocytose, dwz de overmatige reductie van granulocyten in de bloedbaan.

Deze bijwerkingen zijn echter zeldzaam.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met cefazoline kan veranderingen in de bloedconcentraties van leverenzymen, verhoogde bloedconcentratie van bilirubine, leverdisfunctie en cholestase veroorzaken.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met cefazoline kan misselijkheid, braken, diarree, buikpijn, dyspepsie, glossitis en brandend maagzuur veroorzaken.

Over het algemeen zijn de effecten op het maagdarmstelsel mild en van voorbijgaande aard. Zelden kunnen ze echter in ernstige vorm voorkomen en kan een onderbreking van de therapie noodzakelijk zijn.

Nieraandoeningen

Behandeling met cefazoline kan een tijdelijke toename van creatinemie en azotemie veroorzaken. Bovendien - hoewel zeldzamer - kan het medicijn acuut nierfalen veroorzaken geassocieerd met interstitiële nefritis.

Zenuwstelselaandoeningen

Na intramusculaire toediening van cefazoline kunnen hoofdpijn, duizeligheid en vermoeidheid optreden.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met cefazoline zijn:

  • Pijn en verharding van weefsels na intramusculaire toediening;
  • flebitis;
  • Genitale of anale jeuk;
  • vaginitis;
  • Candidiasis.

Overdose

De symptomen die kunnen optreden bij een overdosis met cefazoline zijn:

  • Pijn, ontsteking en flebitis op de injectieplaats;
  • Gevoel voor mislukking;
  • hoofdpijn;
  • paresthesie;
  • Convulsies, vooral bij patiënten met nierinsufficiëntie waarbij sprake is van een opeenhoping van medicatie;
  • Veranderingen in creatinemie, bilirubinemie azotemie en bloedspiegels van leverenzymen;
  • trombocytopenie;
  • eosinofilie;
  • leukopenie;
  • Prothrombin-tijd verlenging.

Omdat er geen tegengif is tegen cefazolin-hyperdosatie, is de behandeling alleen symptomatisch en ondersteunend. Hemodialyse kan echter nuttig zijn.

In elk geval, als u vermoedt dat u een overdosis medicatie heeft ingenomen, moet u uw arts onmiddellijk op de hoogte stellen.

Actiemechanisme

Cefazoline is een cefalosporine, daarom werkt het door de synthese van peptidoglycan (de bacteriële celwand) te remmen.

Peptidoglycan is een polymeer dat bestaat uit parallelle ketens van stikstofhoudende koolhydraten, aan elkaar verbonden door transversale bindingen tussen aminozuurresiduen. Deze bindingen worden gevormd dankzij de werking van een bepaald enzym, transammidase.

Cefazoline kan binden aan transamidase waardoor de vorming van de bovengenoemde bindingen wordt voorkomen. Op deze manier worden zwakke gebieden gegenereerd in het peptidoglycaan die leiden tot de lysis van de bacteriecel en bijgevolg tot de dood.

Gebruiksmodus - Posologie

Cefazoline is beschikbaar voor intramusculaire toediening. Het is in de vorm van een poeder en oplosmiddel voor een oplossing voor injectie die moet worden gemengd vlak voordat het geneesmiddel wordt toegediend.

De dosering van cefazoline moet door de arts worden bepaald op basis van het type en de ernst van de te behandelen infectie en afhankelijk van de gezondheidstoestand van de patiënt.

In elk geval is de dosis cefazoline die gewoonlijk bij volwassenen wordt gegeven 1-3 g, te verdelen in gelijke doses die twee of drie keer per dag worden toegediend.

Bij de behandeling van lichte of matige infecties bij kinderen is de dagelijkse dosering van cefazoline 25-50 mg / kg lichaamsgewicht, te verdelen in 3-4 gelijke doses die gedurende de dag worden toegediend. Bij ernstige infecties wordt de dosis van het geneesmiddel verhoogd tot 100 mg / kg lichaamsgewicht.

Bij kinderen jonger dan één maand mag cefazoline niet worden toegediend.

Een verlaging van de dosis cefazoline die gewoonlijk wordt toegediend, is noodzakelijk bij patiënten met nierinsufficiëntie.

Bij de profylaxe van chirurgische infecties is de gebruikelijke dosis cefazoline 0, 5-1 g geneesmiddel, 30 tot 60 minuten vóór de operatie toe te dienen.

Zwangerschap en borstvoeding

Het gebruik van cefazoline door zwangere vrouwen mag alleen worden gedaan in gevallen van echte nood.

Cefazoline wordt in lage concentraties uitgescheiden in de moedermelk, daarom moet voorzichtigheid worden betracht bij het toedienen van het geneesmiddel aan moeders die borstvoeding geven.

Contra

Het gebruik van cefazoline is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

  • Bekende overgevoeligheid voor cefazoline zelf, voor andere cefalosporines of voor andere β-lactam-antibiotica (zoals bijvoorbeeld penicillines);
  • Bij premature pasgeborenen;
  • Bij pasgeborenen met minder dan een maand leven.