ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® is een geneesmiddel op basis van Ezetimibe

THERAPEUTISCHE GROEP: Ipolipemizzanti - Ezetimibe

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Routebeschrijving ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® is nuttig bij de behandeling van primaire hypercholesterolemie, inclusief de heterozygote familie, bij falen van dieettherapie en andere niet-farmacologische maatregelen.

Het gebruik van ezetimibe moet worden gebruikt als een farmacologische therapeutische keuze in geval van verminderde tolerantie of therapeutisch falen van statines.

De statin-ezetimibe combinatietherapie kan in plaats daarvan met succes worden gebruikt in gevallen van homozygote familiale hypercholesterolemie.

ZETIA ® kan naast het dieet worden gebruikt bij patiënten met homozygote familiale sitosterolemie.

Werkingsmechanisme ZETIA ® Ezetimibe

De ezetimibe opgenomen in ZETIA ® na orale toediening wordt snel geabsorbeerd op het maagdarmniveau en gemetaboliseerd - zowel in de dunne darm als in de lever - in ezetimibe-glucoronide, dat de biologische functionaliteit van het geneesmiddel behoudt. Via een enterohepatische cyclus wordt het actieve bestanddeel uitgescheiden via de gal en bereikt het de darm opnieuw. Hier, op het niveau van de borstelrand, remt het de cholesteroltransporter (NPC1L1), effectief voorkomend de opname van cholesterol en natuurlijke sterolen genomen met het dieet.

Na een halfwaardetijd van ongeveer 22 uur worden zowel ezetimibe als ezetimibe-glucuronide - goed voor meer dan 80% van de totale dosis werkzame stof - hoofdzakelijk via de urine uitgescheiden.

De verlaging van LDL-cholesterol geïnduceerd door ezetimibe-therapie zou de basis zijn van de therapeutische en preventieve eigenschappen tegen hart- en vaatziekten, hoewel er tot op heden nog steeds een gebrek is aan bepaalde experimentele gegevens die bijvoorbeeld getuigen van de werkzaamheid van het geneesmiddel bij de reductie van atherosclerotische plaques (erg belangrijk risicofactor).

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

DE DOELTREFFENDHEID VAN EZETIMIBEL

Ezetimibe, dat pas sinds 2002 in de gewone klinische praktijk is opgenomen, is bijzonder effectief gebleken bij de behandeling van hypercholesterolemie. Een zorgvuldig onderzoek van de wetenschappelijke literatuur heeft ons in staat gesteld te observeren hoe dit medicijn alleen de LDL-cholesterolspiegel in het plasma met ongeveer 18% kan verlagen, triglyceriden met 5% en het HDL-cholesterol met ongeveer 3% kan verhogen. Zeer interessant is daarentegen de actie om de effectiviteit van statines te versterken, om het cholesterolverlagende effect met ongeveer 15 - 20% te verhogen.

2. BESPROKEN DOELTREFFENDHEID VAN EZETHEID BIJ DE PREVENTIE VAN PATHOLOGIEËN

Hoewel het lipideverlagende effect van ezetimibe bekend en algemeen bekend is, lijkt het potentiële beschermende effect ervan tegen hart- en vaatziekten nog steeds onduidelijk. Het lijkt er inderdaad op dat ezetimibe dit beschermende effect alleen kan ondersteunen wanneer het wordt gegeven in combinatietherapie met statines of met geneesmiddelen die een grotere verhoging van HDL-cholesterol kunnen bevorderen.

3. HET ONTBREKEN VAN PLEIOTROPISCHE EFFECTEN VAN EZETIMIBEL

De meeste lipideverlagende geneesmiddelen (zoals statines, fibraten, enz.) Worden gekenmerkt door de aanwezigheid van secundaire effecten anders dan het eenvoudige lipideverlagende effect, dat vaak aanzienlijk bijdraagt tot de vermindering van het cardiovasculaire risico. Ezetimibe lijkt helaas uitsluitend te worden voorzien van een cholesterolverlagend metabolisch effect, dat op zich niet belangrijk lijkt te beschermen tegen hart- en vaatziekten.

Wijze van gebruik en dosering

ZETIA ® 10 mg tabletten ezetimibe: de eerste behandeling omvat de toediening van één tablet per dag, onafhankelijk van de maaltijden ingenomen met water (die de normale farmacokinetische eigenschappen van de werkzame stof niet lijken te beïnvloeden).

Zoals met alle lipideverlagende therapieën, is het goed om met het therapeutische protocol te beginnen door het te associëren met een hypolipide dieet en alleen voor medicamenteuze behandeling te kiezen in geval van falen van gedragsbehandeling (dieet en fysieke activiteit).

Wanneer het gelijktijdig met statines wordt toegediend, moet de dosering van ZETIA ® mogelijk worden aangepast

Waarschuwingen ZETIA ® Ezetimibe

Voordat de farmacologische behandeling wordt gestart, moeten gezonde leefgewoonten en een hypolipide dieet gedurende ten minste 12 weken worden gevolgd. Als de verkregen resultaten onbevredigend waren en ver verwijderd van het therapeutische doel, is het gebruik van het medicijn volledig gerechtvaardigd.

Voor en tijdens de behandeling met ZETIA®, vooral wanneer het wordt geassocieerd met statines, is het passend de bloedtransaminaseconcentraties te controleren om het risico op een leverziekte te verkleinen. Tegelijkertijd is het noodzakelijk om de plasmaconcentraties van creatinefosfokinase te regelen om alle pathologische processen die de skeletspier beïnvloeden te verminderen. De gecombineerde therapie dient daarom te worden opgeschort in geval van verhoogde transaminasen van ten minste 3 keer het normale bereik, of in geval van een verhoging van de plasmaspiegels van creatinefosfokinase gepaard gaande met spierpijn, wijdverbreide myalgie, vermoeidheid en vermoeidheid.

Bovendien moet ZETIA ® met bijzondere voorzichtigheid worden toegediend in het geval van een verminderde nierfunctie en ziekten van de galblaas en galwegen (zoals cholelithiasis).

Een van de hulpstoffen van ZETIA ® is lactose, mogelijk verantwoordelijk voor bijwerkingen in het maagdarmkanaal bij patiënten met het glucose / galactose malabsorptiesyndroom en in het geval van lactase-enzymdeficiëntie.

Hoewel het medicijn niet in staat lijkt om de normale reactieve en waarnemingsvermogen van de patiënt rechtstreeks te veranderen, kunnen bijwerkingen zoals duizeligheid en duizeligheid het gebruik van machines of het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

IN ELK GEVAL VOORDAT ZETIA ® Ezetimibe IN GEBRUIK NEMEN - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De klinische proef met betrekking tot het gebruik van ezetimibe bij zwangerschap en borstvoeding is niet bestaand, terwijl dierstudies de afwezigheid van toxische of mutagene effecten op de foetus hebben aangetoond. Daarom is het beter om te voorkomen dat u dit geneesmiddel neemt tijdens de gehele periode van de zwangerschap en de daaropvolgende fase van borstvoeding.

interacties

De afwezigheid van levermetabolisme met cytochroom P450 maakt het voor ezetimibe mogelijk om alle mogelijke interacties tussen geneesmiddelen, waarvan sommige mogelijk gevaarlijk zijn, significant te verminderen.

In feite lijkt ezetemibe de farmacokinetische en functionele eigenschappen van orale anticoagulantia niet te veranderen, waardoor de protrombinetijd ongewijzigd blijft.

Het gelijktijdig gebruik van fibraten, na een verhoogde afscheiding van cholesterol in de gal, kan echter leiden tot een verhoogd risico op cholelithiase, wat de opschorting van de therapie zou rechtvaardigen.

Antacida en colestyramine lijken de absorptiesnelheid van ezetemibe te verlagen, terwijl ciclosporine zou resulteren in een significante toename van de blootstelling aan geneesmiddelen; in deze gevallen zou het daarom raadzaam zijn om ZETIA ® met grote voorzichtigheid toe te dienen, mogelijk door de dosering aan te passen.

Zeer belangrijk is de therapeutische synergie die wordt waargenomen met statines, zo erg zelfs dat deze gecombineerde therapie met groot succes wordt gebruikt in de gewone klinische praktijk.

Contra-indicaties ZETIA ® Ezetimibe

ZETIA ® is gecontraïndiceerd in geval van leveraandoening of verhoogde waarden voor bloedtransaminase, evenals in de aanwezigheid van overgevoeligheid voor een van de componenten.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Hoewel de bijwerkingen van voorbijgaande aard lijken te zijn en klinisch niet significant lijken, moet worden herhaald dat hun incidentie de neiging heeft toe te nemen wanneer ezetimibe gelijktijdig met een statine wordt toegediend.

De meest waargenomen bijwerkingen zijn hoofdpijn, spierpijn, buikpijn, diarree en aanhoudende vermoeidheid, soms gepaard gaand met een verhoging van de bloedspiegels van transaminasen, vooral als ZETIA wordt geassocieerd met statines.

Andere, meer ernstige bijwerkingen, zoals dyspnoe, myopathieën, overgevoeligheid en asthenie, lijken statistisch onbeduidend.