BLOCADREN ® is een timololmaleaatmedicijn.
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® wordt gebruikt bij de behandeling van arteriële hypertensie, zowel in monotherapie als in combinatie met andere geneesmiddelen met hypotensief effect, bij de behandeling van angina pectoris van ischemische hartaandoeningen en bij de profylaxe van coronair hartfalen, om myocardiale re-infarcten te verminderen.
Werkingsmechanisme BLOCADREN ® Timolol
De timolol in BLOCADREN ®, oraal ingenomen, wordt goed geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal en is onderhevig aan een hepatisch first-pass metabolisme dat de biologische beschikbaarheid ervan tot ongeveer 50% vermindert. De therapeutische werking wordt over het algemeen waargenomen binnen 30 minuten na orale toediening en wordt tot uitdrukking gebracht door de remming van bèta-adrenerge receptoren.
Timolol, in feite geclassificeerd als niet-selectieve bètablokkers, is in staat zowel te werken op bèta-2-receptoren tot expressie gebracht op vasculair en bronchiaal niveau (remming van respectievelijk vaatverwijding en bronchodilatatie), en op bèta-1-receptoren tot expressie gebracht op cardiaal niveau. Het is precies de werking van deze receptoren die de therapeutische werkzaamheid van het hiervoor genoemde actieve principe in cardiovasculaire pathologieën medieert, dankzij de reductie van het positieve inotrope en crontrope effect geïnduceerd door activering van het sympathische systeem.
Deze mechanismen resulteren in een vermindering van de frequentie en de cardiale output, in een betere ventriculaire vulling en vooral in een betere coronaire perfusie, noodzakelijk om de myocardiale massa tropically te ondersteunen.
De mechanismen die ten grondslag liggen aan de werkzaamheid van timolol bij de behandeling van hypertensie, waargenomen over een paar dagen vanaf het begin van de behandeling, zijn nog niet volledig gekarakteriseerd, hoewel ze lijken te worden geassocieerd met zowel een vermindering van de hartproductie als een afname van de plasma renine activiteit.
Het medicijn, voornamelijk gemetaboliseerd door de lever, heeft een halfwaardetijd van ongeveer 4 uur, aan het einde waarvan het wordt uitgescheiden, zowel in onveranderde vorm (20%) als in de vorm van inactieve metabolieten (80%), via de urine.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
TIMOLOLO IN DE BEHANDELING VAN EMICRANIAN
Recente studies suggereren de rol van timolol en andere niet-selectieve bètablokkers in de behandeling van migraine, gezien het vermogen van deze actieve ingrediënten om de frequentie van aanvallen tot 50% te verminderen. Hoewel de biologische activiteit die aan dit proces ten grondslag ligt nog niet volledig is gekarakteriseerd, wordt verondersteld dat bètablokkers een rol spelen bij de remming van Beta1-receptoren op het niveau van de cervicale ganglia en hersenkernen, waarvan de activatie deels verantwoordelijk zou kunnen zijn van de symptomatologie.
2.TIMOLOLO EN GLAUCOMA
Het is bekend dat topische toediening van timolol een vermindering van de synthese van waterige humor door het ciliaire epitheel kan garanderen, de oculaire druk met ongeveer 20-30% vermindert en de symptomatologie zeker verbetert.
3. CARDIOPROTECTIEF EFFECT VAN TIMOLOL
Deze studie, uitgevoerd bij ongeveer 1884 patiënten met een voorgeschiedenis van een hartinfarct, vormt een mijlpaal in de beschrijving van de preventieve werkzaamheid van timolol en beschrijft in een periode van 12-33 maanden behandeling een afname van de sterfte door cardiovasculaire gebeurtenissen in 38 % en 63% bij patiënten met diabetes.
Wijze van gebruik en dosering
BLOCADREN ® timololmaleaat 10 mg tabletten: het is niet mogelijk om een standaard dosering aan te bevelen, omdat dit moet worden geformuleerd door de arts na een zorgvuldige klinische evaluatie van de pathofysiologische omstandigheden van de patiënt, therapeutische doelen en gevoeligheid voor het actieve ingrediënt.
Over het algemeen wordt aanbevolen om de behandeling te starten met doses van 5 mg tweemaal daags voor angina pectoris en 10 mg tweemaal daags voor de behandeling van hypertensie en profylaxe van hartfalen.
In alle bovengenoemde gevallen is een aanpassing van de doses noodzakelijk op basis van de waargenomen therapeutische respons.
IN ELK GEVAL VOORDAT BLOCADREN ® Timololo wordt gebruikt - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen BLOCADREN ® Timolol
Hoewel BLOCADREN ® wordt gebruikt bij de profylaxe van coronair hartfalen, om de reanimatie van de hartspier te verminderen, moet worden overwogen dat de therapeutische indicatie blijft bestaan op voorwaarde dat de pathologie goed farmacologisch wordt gecontroleerd en dat de patiënt constant wordt gecontroleerd de therapeutische procedure.
Bijzondere aandacht dient ook te worden geschonken aan patiënten met bronchopneumonie, ook op allergische basis, aangezien timolol - naast het remmen van bronchodilatatie - de gevoeligheid voor allergenen kan verhogen, waardoor de symptomen verergeren.
Een verdere waarschuwing bestaat erin de therapie geleidelijk te schorsen in geval van chirurgische ingrepen, om te voorkomen dat verdovende en verdovende middelen het remmende effect van timolol versterken en de gezondheid van de patiënt in gevaar brengen. De opschorting van de therapie dient in elk geval, en vooral voor hartpatiënten, geleidelijk plaats te vinden om plotseling reactieve reacties te voorkomen die mogelijk het leven van de patiënt in gevaar kunnen brengen.
Zoals u weet, kunnen bètablokkers - naast een direct effect op het glucosemetabolisme, waarschijnlijk een verhoging van de insulinegevoeligheid - enkele klassieke effecten van hypoglycemie maskeren, zoals tremor, en belangrijke tekenen en symptomen verbergen. Om deze reden is het bij diabetespatiënten raadzaam om tijdens de therapeutische interventie met BLOCADREN ® de bloedsuikerspiegel constant te controleren en eventueel de gebruikte hypoglycemische dosis te corrigeren.
De mogelijke incidentie van episodes van duizeligheid, slaperigheid en vertraging van reflexen kan het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
Hoewel de werking van timolol op de foetale gezondheid nog niet volledig is gekarakteriseerd, moet er rekening mee worden gehouden dat de hemodynamische effecten die geassocieerd zijn met de behandeling met bètablokkers kunnen leiden tot verminderde perfusie van de placenta en een verstoorde ontwikkeling van de foetus. Bovendien kan de mogelijke afscheiding van timolol in de moedermelk leiden tot metabolische veranderingen die mogelijk gevaarlijk zijn voor de gezondheid van de pasgeborene.
In het licht van deze gegevens wordt het gebruik van BLOCADREN ® tijdens de zwangerschap en borstvoeding niet aanbevolen.
interacties
Talrijke actieve ingrediënten kunnen een interactie aangaan met timolol, waardoor de farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen veranderen. Nauwkeuriger gezegd, kan een toename van hypotensieve en bradycardische effecten worden waargenomen na gelijktijdige toediening van catecholamine depletie geneesmiddelen, zoals reserpine, kinidine en nifedipine. Daarentegen kunnen niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen leiden tot een afname van de antihypertensieve werkzaamheid en daarom moet de dosering worden aangepast. Calciumantagonisten, verapamil, diltiazem en digitalis, kunnen daarentegen leiden tot een wijziging van de atrioventriculaire geleidbaarheid.
BLOCADREN ® Timolol contra-indicaties
BLOCADREN ® is gecontra-indiceerd bij volledig hartfalen, sinusbradycardie, atrioventriculair blok van de tweede en derde graad, bronchospasmen en bronchiale pathologieën (inclusief astma), cardiogene shock en overgevoeligheid voor een van zijn componenten.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
De bijwerkingen die werden waargenomen na toediening van BLOCADREN ® waren dosisafhankelijk en geassocieerd met de periode van inname van het geneesmiddel.
De meest klagen waren asthenie, vermoeidheid, duizeligheid, hoofdpijn, koude sensatie in de ledematen, bradycardie, gastro-intestinale stoornissen en metabole veranderingen voornamelijk van glucose-belang. Zelden, maar klinisch relevant, zo erg zelfs dat in sommige gevallen de suspensie van therapie nodig was, ongewenste bijwerkingen zoals veranderingen in laboratoriumparameters, duidelijke bradycardie, depressie, rales, hoest en ademhalingsmoeilijkheden.
Notes
BLOCADREN ® kan alleen onder medisch voorschrift worden verkocht.
Het gebruik van BLOCADREN ® bij sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DOPANT-praktijk.
