Wat is het?
Norepinephrine, of norepinephrine als je dat liever hebt, is een hormoon gesynthetiseerd in het binnenste deel (medullair) van de bijnier, evenals een neurotransmitter geproduceerd door het centrale en perifere zenuwstelsel. Het grootste deel van de circulerende norepinephrine komt van de zenuwuiteinden, terwijl het op het bijnierniveau voornamelijk gesynthetiseerde adrenaline is (90% van de adrenale medullaire cellen zijn gespecialiseerd in de synthese ervan).
Norepinephrine wordt op een belangrijke en superfysiologische manier vrijgegeven als reactie op ernstige fysieke of psychologische stress, zoals ernstige bloedingen, verlaagde bloedglucoseconcentraties, traumatische wonden, operaties of angstige ervaringen.
Eenmaal uitgescheiden en vrijgegeven in de bloedsomloop versnelt norepinephrine de hartslag, verhoogt het de afgifte van glucose uit energiereserves en verhoogt de bloedtoevoer naar skeletspieren. In synergie met epinephrine bereidt norepinephrine het lichaam voor op de zogenaamde "aanval of vlucht" -reactie, snel stijgend metabolisme en het vermogen om een gewelddadige fysieke inspanning te volhouden. Naast dat het als een hormoon werkt, is noradrenaline een neurotransmitterkenmerk van het centrale en sympathische zenuwstelsel; als zodanig wordt het vrijgegeven door noradegenerale neuronen tijdens synaptische overdracht.
Noradrenaline wordt gesynthetiseerd uitgaande van tyrosine: de eerste reactie is de oxidatie van het aminozuur in dihydroxyfenylalanine (L-DOPA), gevolgd door decarboxylatie in de neurotransmitter dopamine en door β-oxidatie in norepinefrine.
functies
De effecten bij norepinephrine zijn voornamelijk geconcentreerd op het cardiovasculaire niveau. Het vermogen ervan om de hartfrequentie en contractiliteit te verhogen is bekend, waardoor de arteriële druk wordt verhoogd als gevolg van arteriolaire cutane, genitale, splacnica en renale vasoconstrictie. Onder de andere acties van norepinephrine herinneren we ons het stimulerende effect op de samentrekking van de sfincters, verwijding van de pupil en zweten, terwijl het op metabolisch niveau glycogenolyse, gluconeogenese en lipolyse bevordert, insulineafscheiding vermindert en die van glucagon verhoogt.
receptoren
Voor de uitvoering van zijn biologische effecten moet norepinefrine een wisselwerking hebben met specifieke receptoren, de zogenaamde adrenerge receptoren. Twee typen worden hoofdzakelijk herkend, α en Β, met verschillende subtypen voor elke klasse; de verschillende expressie van deze receptoren en hun isovormen beïnvloedt adrenerge activiteiten op weefselniveau.
| RecET. | gevoeligheid | Hoofdkantoor | Hoofdacties van de agonisten |
| α1 | Noradrenaline> adrenaline | De meeste doelwitweefsels | Gladde spiercontractie, met hypertensief effect |
| α2 | adrenaline ≥ Noradrenaline | Maag-darmkanaal en pancreas | Gladde spiercontractie, verminderde insuline-uitscheiding en verhoogd glucagon, remden de afgifte van neurotransmitters (verminderde productie van noradrenaline en acetylcholine), contractie van de sluitspieren van het maagdarmkanaal |
| β1 | adrenaline = Noradrenaline | Hartspier, nier | Verhoogde contractie en hartslag, verhoogde renine-afgifte, lipolyse-stimulatie in vetweefsel |
| β2 | adrenaline > Noradrenaline | Sommige bloedvaten en gladde spieren van sommige organen (bronchiale gladde spieren, gastro-intestinaal, coronair) en grote bloedvaten die de skeletspierstelsel leveren | Vasodilatatie, stimulatie van lipolyse, anabolisme en vasodilatatie in de spier, met verhoogde fysieke prestaties, stimulatie van glycolyse en gluconeogenese, verhoogde reninesecretie, kringspiercontractie van het maagdarmkanaal |
| β3 | norepinephrine > adrenaline | Vetweefsel | Stimulus op lipolyse |
Medicijnen en supplementen
Vanwege zijn vermogen om de afgifte van vetzuren uit vetafzettingen te verhogen, door de activering van bèta-3-receptoren, en om hun metabolisme op het niveau van perifere weefsels te activeren, met stimulatie van thermogenese, kan norepinefrine voor dit doel worden gebruikt therapeutisch om gewichtsverlies te bevorderen. In de praktijk wordt deze praktijk niet uitgevoerd omdat de risico's de voordelen zouden overstijgen; noradrenaline wordt in plaats daarvan gebruikt in noodtherapie bij episodes van ernstige hypotensie, septische shock en cardiogene shock. Veel afslanksupplementen, zoals cafeïne, de nu verboden efedrine, synephrine en de medicijnen die ze bevatten (guarana, maté, koffie, thee, cola, ephedra, bittere sinaasappel), volgen de effecten van norepinephrine die het vrijkomen uit neuronale blaasjes en / of door zich te binden aan de receptoren en deze te stimuleren.
Bij de behandeling van depressie worden daarentegen de zogenaamde geneesmiddelen gebruikt die de serotonine- en noradrenalineheropname remmen, waardoor de beschikbare concentraties in de synapsen toenemen, waardoor het niveau van communicatie tussen zenuwcellen verbetert. Voor de hiervoor genoemde samentrekkende effecten van adrenaline op het niveau van de sluitspieren van het spijsverterings- en uitscheidingskanaal, kunnen dezelfde geneesmiddelen worden gebruikt bij de behandeling van stress-urine-incontinentie.
