EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® is een geneesmiddel op basis van paracetamol

THERAPEUTISCHE GROEP: pijnstillers en koortswerende geneesmiddelen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® wordt met succes gebruikt, zowel bij de symptomatische behandeling van milde als matige acute pijn en bij de behandeling van febriele volwassen en adolescente aandoeningen.

Werkingsmechanisme EFFERALGAN ® Paracetamol

EFFERALGAN ® is een medicijn dat veel wordt gebruikt in de klinische setting voor significante pijnstillende en antipyretische effecten.

In tegenstelling tot klassieke niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, lijkt paracetamol, het werkzame bestanddeel van EFFERALGAN ®, in staat om een selectieve remmende activiteit uit te oefenen tegen sommige cyclo-oxygenasen die selectief tot expressie worden gebracht op het niveau van zenuwweefsel en bekend staan als COX 3.

De remming van deze enzymen resulteert in een significante afname van sommige prostaglandinen en andere chemische bemiddelaars zoals PGE2 en bradykinine die respectievelijk betrokken zijn bij het begin van koorts, dankzij de actie die wordt uitgevoerd op het niveau van hypothalamische thermoregulatorische centra en bij het ontstaan van pijn, gezien de stimulerende werking tegen perifere zenuwuiteinden van nociceptoren.

Vanuit farmacokinetisch oogpunt wordt paracetamol daarentegen, na orale toediening, snel geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en onderworpen aan een first-pass levermetabolisme dat de biologische beschikbaarheid met ongeveer 30% vermindert.

Paracetamol is gekoppeld aan plasmaproteïnen en wordt naar verschillende weefsels gedistribueerd, waardoor het zowel de placenta als de bloed-hersenbarrière doordringt en aldus de therapeutische functie vervult.

Na een halfwaardetijd van ongeveer 1-3 uur en nadat het opnieuw tot het hepatische niveau is gemetaboliseerd, wordt voornamelijk glucuronaat via de urine uitgescheiden.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. HET PARACETAMOL IN DE BEHANDELING VAN RENALE COLICAS

Emerg Med J. 20 december 2011.

Interessante klinische studie die aantoont dat de behandeling met paracetamol intraveneus bijzonder effectief kan zijn bij de behandeling van koliek pijn geassocieerd met nierkoliek, op een vergelijkbare manier als die gedaan door morfine.

2. HET PARACETAMOL IN KRITIEKE ZIEKTEN

Crit Care Resusc. 2012 mrt; 14 (1): 74-80.

Een interessante beoordeling die aantoont dat ondanks het feit dat paracetamol bij kritisch zieke patiënten zeer vaak klinisch wordt gebruikt, er nog steeds geen statistisch significante klinische onderzoeken zijn die de effectiviteit van deze behandeling kunnen valideren.

3. ACETYLCISTEIN IN PARACETAMOL OVERS

Curr Pharm Biotechnol. 20 februari 2012.

Onderzoek ter ondersteuning van de werkzaamheid en veiligheid van acetylcysteïne bij het voorkomen van leverschade geassocieerd met een overdosis paracetamol. Om de behandeling effectief te laten zijn, moet ook de sterfte door leverfalen worden verminderd, het is belangrijk om deze gedurende 21 tot 72 uur te onderhouden.

Wijze van gebruik en dosering

EFFERALGAN ®

Tabletten voor oraal gebruik van paracetamol 500 mg

Bij volwassenen wordt over het algemeen aanbevolen om 3-4 maal daags één tablet in te nemen, en alleen als deze dosering niet voldoende is om een effectieve therapeutische werking te garanderen, kan de dosis worden verhoogd tot een maximum van 6 tabletten per dag.

Bij adolescenten in de leeftijd van 13 tot 15 jaar is de maximale dosis 3 tabletten per dag.

Waarschuwingen EFFERALGAN ® Paracetamol

Hoewel EFFERALGAN ® een verkoopbaar geneesmiddel zonder recept is, is het raadzaam uw arts te raadplegen voordat u het gebruikt.

Bijzondere aandacht moet worden geschonken aan patiënten die lijden aan lever- en nieraandoeningen, gezien het verhoogde risico op bijwerkingen en vergiftiging, zowel acuut als chronisch.

In elk geval moet de behandeling met paracetamol worden opgevat als een therapie die in de tijd is beperkt, nuttig om acute pijnepisoden te overwinnen.

De EFFERALGAN®-gebaseerde therapie mag niet langer zijn dan 3 dagen behandeling en als er geen merkbare resultaten zijn, is het raadzaam om de behandeling te onderbreken en uw arts te raadplegen.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het vermogen van paracetamol om selectief de cyclo-oxygenase zenuw-isovormen die betrokken zijn bij het ontstaan van pijn en koorts te remmen, zonder daarbij een scherpe afname in totale prostaglandinen te veroorzaken, beperkt het risico van belangrijke bijwerkingen op de foetus aanzienlijk.

In feite tonen verschillende onderzoeken aan dat het gebruik van paracetamol tijdens de zwangerschap, volgens de toepasselijke medische indicaties, niet wordt geassocieerd met het optreden van foetale misvormingen of terugkerende abortussen zoals gedocumenteerd voor niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.

In het licht van deze bevindingen en gezien de lage concentraties paracetamol in de moedermelk, moet de inname van EFFERALGAN ® tijdens de zwangerschap plaatsvinden onder streng medisch toezicht.

interacties

Patiënten die paracetamolbehandeling ondergaan, moeten bijzondere aandacht besteden aan de gelijktijdige inname van:

Alcohol, als gevolg van verhoogde levertoxiciteit van paracetamol;
Diuretica, ACE-remmers, angiotensine II-antagonisten, methotrexaat en cyclosporine, gezien het vermogen om de hepatotoxische en nefrotoxische effecten van paracetamol te versterken;
Actieve ingrediënten die de maagmotiliteit kunnen veranderen, dankzij het vermogen om de absorptie van paracetamol aanzienlijk te variëren;
Antibiotica en substraten van cytochromiale enzymen, aangezien ze de normale farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen van paracetamol kunnen veranderen;
NSAID's en opioïden, gezien het verhoogde analgetische effect van hun interactie.

Contra-indicaties EFFERALGAN ® Paracetamol

Het gebruik van EFFERALGAN ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, lever- en nierinsufficiëntie, hemolytische anemie van hoge kwaliteit en glucose 6-fosfaatdehydrogenase-enzymdeficiëntie.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van paracetamol, vooral als het gedurende langere perioden of in bijzonder hoge doses wordt uitgevoerd, kan het optreden van bijwerkingen zoals:

Trombocytopenie, neutropenie en leukopenie met de gevolgen ervan;
Diarree en buikpijn;
Allergische reacties van zowel cutane aard (urticaria, erytheem, uitslag) als vasculair (hypotensie);
Verhoogde transaminasen;
Hepato en nefrotoxiciteit.

Het is ook erg belangrijk om rekening te houden met het hoge risico op paracetamolvergiftiging, vooral bij patiënten in de lever en nefropathie, waarbij de bijwerkingen klinisch relevant zouden kunnen zijn.