ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® is een medicijn op basis van mesalazine

THERAPEUTIC GROUP: Niet-steroïde ontstekingsremmende darmen - Aminosalicylzuur en analogen

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties ASACOL ® Mesalazine

ASACOL® is een intestinaal ontstekingsremmend medicijn, gebruikt bij de behandeling van intestinale inflammatoire vormen zoals de ziekte van Crohn en colitis ulcerosa.

De verschafte verschillende formuleringen maken behandeling in de verschillende stadia van de ziekte mogelijk.

Werkingsmechanisme ASACOL ® Mesalazine

Mesalazine, vervat in ASACOL®, is een ontstekingsremmer behorende tot de bredere categorie van aminosalicylzuren, met selectieve werking tegen het darmslijmvlies.

Dit kenmerkende kenmerk is in wezen geassocieerd met de farmacokinetische eigenschappen van het actieve bestanddeel, dat oraal in de vorm van gastro-resistente tabletten wordt ingenomen, in staat is om de maagzuurbarrière onbeschadigd te passeren en op het ileumniveau te worden vrijgegeven, waar het zijn therapeutische werking uitoefent.

Een actueel ontstekingsremmend effect is mogelijk dankzij de verminderde systemische resorptie van mesalazine, die zich concentreert op het niveau van de darm en de productie van chemische inflammatoire mediatoren zoals arachidonzuurmetabolieten (prostaglandinen, tromboxanen en leukotriënen) kan remmen ) het beschermen van de integriteit van de darmslijmvliezen.

Terwijl het deel van het actieve medicijn vervolgens via de feces wordt uitgescheiden, zal de zeer kleine geabsorbeerde hoeveelheid, volgend op hepatische en intestinale acetylatie, hoofdzakelijk via de urine worden geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. MESALAZINE IN DE ULCERATIEVE COLITIS

Colitis ulcerosa is een van die aandoeningen van het darmkanaal waarvoor behandeling met mesalazine is geïndiceerd. In deze klinische proef werd opgemerkt dat de inname van mesalazine in hoge doses gedurende 2 weken een snelle verlichting kon bieden voor de belangrijkste symptomen van de ziekte, zoals rectale bloedingen en pijnlijke evacuaties, die bij de meeste patiënten tot 6 weken duurden. behandeld.

2. MESALAZINA EN CHRONISCHE ONTSTEKENDE ZIEKTEN: DE STAND VAN ZAKEN

Ondanks de vele studies die de internationale literatuur over de werkzaamheid van mesalazine en van de andere actieve bestanddelen van de familie van aminosalicylzuren in de behandeling van inflammatoire darmaandoeningen bevatten, is het vanuit statistisch oogpunt nog niet mogelijk om één mening te formuleren. Dit bewijs suggereert daarom het belang van het starten van nieuwe klinische onderzoeken met talrijke monsters en gestandaardiseerde protocollen, die de clinicus een evaluatieparameter kunnen bieden.

3. MESALAZINA EN PREVENTIE

Een interessant Italiaans onderzoek dat aantoonde hoe de cyclische inname van mesalazine gedurende 10 dagen per maand, in een 5-jarig klinisch onderzoek, de incidentie van diverticulitis bij patiënten met darmproblemen kon verminderen. Deze studie, met weinig statistische waarde, neemt echter klinisch gezien een bijzonder belang, gezien de preventieve werking van mesalazine.

Wijze van gebruik en dosering

ASACOL ® mesalazine 400/800 mg maagsapresistente tabletten of mesalazine 400 mg capsules met gereguleerde afgifte: nuttig zowel bij de behandeling van actieve fasen als bij het voorkomen van recidieven, wordt aangeraden 1 - 2 tabletten of 400 capsules in te nemen mg drie keer per dag.

De inname verdient de voorkeur op een lege maag en onder streng medisch toezicht.

ASACOL ® zetpillen van 500 - 1000 mg mesalazine : nuttig bij de behandeling van inflammatoire aandoeningen gelokaliseerd op rectaal niveau, wordt aanbevolen om een zetpil in te nemen van 1 gr eenmaal daags of 2-3 zetpillen van 500 mg per dag.

In elk geval is het voor het geneesmiddel om zijn maximale therapeutische werking uit te voeren noodzakelijk dat de zetpil gedurende lange perioden wordt bewaard, zoals 's nachts.

ASACOL ® rectaalschuim van 1 - 2 - 4 gr mesalazine en rectale suspensie van 2 - 4 gr / 50 ml: geïndiceerd voor de behandeling van rectale en sigmoid aandoeningen is het aanbevolen om 1 dosis rectaalschuim of rectale suspensie van 2 gr te nemen, Een of twee keer per dag.

De inname dient bij voorkeur 's morgens en voor het slapengaan plaats te vinden.

Alle bovengenoemde doseringen zijn louter indicatief, omdat de arts de dosering en de timing van de inname kan variëren op basis van de klinische toestand van de patiënt.

Waarschuwingen ASACOL ® Mesalazine

Gezien het gedeeltelijke hepatische en renale metabolisme van mesalazine, dient de inname van ASACOL ® met bijzondere zorgvuldigheid en strikt medisch toezicht te worden uitgevoerd bij patiënten met een verminderde lever- en nierfunctie, waarvoor periodieke controle van deze twee organen noodzakelijk zou zijn.

Dezelfde zorg zou moeten worden gegeven aan patiënten die lijden aan veranderingen in het hematologische patroon, waarvoor de inname van mesalazine zou kunnen samenvallen met ernstige bloeddyscrasieën.

De aard van het actieve ingrediënt en de aanwezigheid van gemakkelijk allergene excipiënten kunnen verantwoordelijk zijn voor allergische reacties, zelfs van ernstige aard, bij overgevoelige patiënten, dus het zou nuttig zijn om de therapie onmiddellijk te stoppen.

De aanwezigheid van lactose in ASACOL ® maagsapresistente tabletten kan gepaard gaan met de ontwikkeling van bijwerkingen in het maagdarmkanaal bij patiënten met glucose / galactose malabsorptie of lactase-enzymdeficiëntie.

Ondanks het feit dat het medicijn niet in staat is om de waarnemingscapaciteiten van de patiënt te veranderen, kunnen sommige van zijn bijwerkingen, en met name de hoofdpijn, het gebruik van machines en het besturen van voertuigen gevaarlijk maken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

De afwezigheid van klinische onderzoeken en significante studies betreffende het gebruik van mesalazine tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding en de relatieve effecten op de gezondheid van de foetus en de baby, voorkomen de karakterisering van het veiligheidsprofiel van ASACOL ®

Om deze reden wordt het gebruik van dit geneesmiddel afgeraden tijdens de periode van zwangerschap en borstvoeding.

interacties

Hoewel de lage systemische resorptie van mesalazine het risico van mogelijke interacties aanzienlijk vermindert, is het raadzaam om de gelijktijdige inname van middelen zoals lactulose te vermijden die in staat is de pH van het darmlumen te verlagen, de afgifte van mesalazine en geneesmiddelen uit het niermetabolisme te vertragen, om om het risico op nierziekten te verminderen.

Gelijktijdige inname van corticosteroïden, nuttig in de acute fasen van de ziekte, zou een significante toename van het ontstekingsremmende potentieel van mesalazine kunnen bepalen.

Tenslotte kon ASACOL® interageren met actieve ingrediënten zoals coumarine, methotrexaat, probenecide, sulfinpyrazon, spironolacton, furosemide, rifampicine en sulfonylurea met niet volledig gekarakteriseerde effecten.

Contra-indicaties ASACOL ® Mesalazine

ASACOL ® is gecontraïndiceerd bij patiënten met een bekende overgevoeligheid voor het actieve bestanddeel of analogen van de salicylaatfamilie en bij patiënten met laesies van de maag- en duodenummucosa of ernstige nefropathie.

ASACOL® is ook gecontraïndiceerd bij kinderen jonger dan 2 jaar en bij vrouwen in de laatste weken van de zwangerschap of tijdens de borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De inname van mesalazine bleek goed te worden verdragen en vrij van klinisch significante bijwerkingen.

De meest frequent waargenomen bijwerkingen betroffen het maagdarmkanaal met misselijkheid, diarree en buikpijn en de nerveuze met hoofdpijn.

Bij verschillende gelegenheden werd een overgevoeligheidssymptomatologie met huiduitslag, pruritus, uitslag en koorts gevonden waarvoor het noodzakelijk was om de therapie snel te stoppen.

De veranderingen in het hematologische beeld en gerelateerd aan de nier- en leverfunctie waren beslist zeldzamer.