BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® is een medicijn op basis van nitrendipine.

THERAPEUTISCHE GROEP: Calciumantagonist met overwegend vasculair effect

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® is een medicijn dat is geïndiceerd voor de behandeling van hoge bloeddruk.

Werkingsmechanisme BAYPRESS ® Nitrendipine

Nitrendipine - een molecuul behorend tot de diidrdopiridine familie, evenals een actief ingrediënt van BAYPRESS ®, wordt snel geabsorbeerd uit het maagdarmkanaal na orale toediening, wat garandeert dat de plasmapiek gemiddeld 2 uur na inname wordt bereikt. Ondanks dat het voor ongeveer 90% van de totale dosis wordt geabsorbeerd, wordt het biologisch beschikbare deel - dus biologisch effectief - vertegenwoordigd door 20/30% van het geabsorbeerde gedeelte, gegeven een first-pass levermetabolisme dat het oxideert tot inactieve metabolieten. Het resterende deel, voornamelijk gekoppeld aan plasma-eiwitten, kan op het oppervlak van gladde spiercellen van vasculaire structuren worden geplaatst, waardoor de activiteit van calciumkanalen wordt verminderd en de binnenkomende stroom van dit mineraal wordt voorkomen.

De toename van intracellulaire calciumconcentraties vertegenwoordigt de belangrijkste gebeurtenis in de mechanismen van cellulaire contractie, omdat het mineraal - gekoppeld aan specifieke bindmiddelen - in staat is de actinische en myosine-eiwitten te herschikken waardoor de fibrocellula kan samentrekken.

De moleculaire werking van nitrendipine neemt de vorm aan van een afname in perifere weerstand, met een belangrijk antihypertensief effect dat in het algemeen wordt gevolgd door een voorbijgaande en bescheiden aanpassingsfase, gekenmerkt door een toename van de hartfrequentie.

Het antihypertensieve effect lijkt, althans gedeeltelijk, te worden versterkt door de natriuretische werking die dit geneesmiddel met name in de beginfasen van de behandeling uitoefent.

De halfwaardetijd van nitrendipine is ongeveer 8/12 uur, waarna het in de lever wordt gemetaboliseerd en voornamelijk in de nieren wordt geëlimineerd.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1.NITRENDIPINA, NIET ALLEEN ANTIGEVOELIG

Het is bekend dat calciumantagonisten, zoals andere antihypertensiva zoals diuretica, een afname in morbiditeit en mortaliteit als gevolg van cardiovasculaire accidenten kunnen garanderen. Verschillende onderzoeken verduidelijken echter ook de rol - waarschijnlijk uniek onder antihypertensiva - van calciumantagonisten bij de vermindering van oxidatieve schade, bij de preventie van LDL-oxidatie en bij de preventie van atherosclerotische ziekten. Als dit effect al lijkt te zijn bevestigd voor sommige actieve ingrediënten die tot deze farmaceutische categorie behoren, moet het preventieve potentieel van nitrendipine nog worden opgehelderd.

2. GEASSOCIEERDE THERAPIE IN LICHTE HYPERTENSIE

De combinatie van nitrendipine met andere antihypertensiva is ook bijzonder effectief gebleken bij het onder controle houden van de bloeddruk bij patiënten met lichte tot matige hypertensie op korte termijn. In feite zorgde 12 weken behandeling met nitrendipine / enalapril niet alleen voor een goede controle van de bloeddruk, maar ook voor een vermindering van de zijklachten die gepaard gaan met monotherapie.

3. NITRENIDIPINE IN THERAPIE GECOMBINEERD IN DE BEHANDELING VAN HYPERTENSIE

Deze studie, uitgevoerd bij 5292 patiënten met hypertensie, die gedurende ongeveer 15 maanden nitrendipine kregen in synergie met hydrochloorthiazide, laat zien hoe deze behandeling een bloeddrukverlaging van 16 mmHg voor systolische en 9, 4 mmHg kan garanderen voor diastolisch, zonder klinisch relevante bijwerkingen.

Wijze van gebruik en dosering

BAYPRESS ® 20 mg nitrendipine-tabletten: voor de behandeling van hoge bloeddruk wordt het aanbevolen om één tablet per dag in te nemen, eventueel 's morgens na het ontbijt, of een halve tablet tweemaal daags, voor een totaal van 20 mg.

De aanbevolen dosering kan echter afhankelijk zijn van variaties, aangegeven door de arts op basis van de fysiologische omstandigheden van de patiënt, de mogelijke gelijktijdige toediening van andere geneesmiddelen of in het geval van pathologieën van de lever.

IN ELK GEVAL VOORDAT BAYPRESS ® Nitrendipine WORDT GEBRUIKT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.

Waarschuwingen BAYPRESS ® Nitrendipine

Gezien het levermetabolisme van nitrendipine, dient de toediening van dit medicijn bij patiënten met verschillende soorten leveraandoeningen met bijzondere zorg te worden uitgevoerd en uitgaande van de minimaal mogelijke doseringen.

Bovendien vereist de hoge gevoeligheid van cytochrome enzymen die verantwoordelijk zijn voor de oxidatie van deze actieve ingrediënt bijzondere aandacht bij het beheer van medicamenteuze behandeling, met frequente bloeddrukmonitoring, om hypotensieve crises te vermijden en tegelijkertijd een snelle aanpassing van de doseren.

Mogelijke bijwerkingen, met name duizeligheid, slaperigheid en duizeligheid, en een hoge individuele variabiliteit in therapeutische respons, kunnen de perceptieve en reactieve capaciteiten van de patiënt verminderen, waardoor het gevaarlijk is om machines en voertuigen te gebruiken.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

BAYPRESS® is gecontraïndiceerd tijdens de zwangerschap, gezien de correlatie aangetoond in de literatuur tussen calciumantagonistinname en foetale misvormingen en embryotoxiciteit, effecten waarschijnlijk als gevolg van de verandering van de normale foetusstroom.

Nitrendipine wordt uitgescheiden in de moedermelk; daarom wordt het afgeraden om het tijdens de borstvoeding in te nemen, terwijl als het gebruik ervan noodzakelijk is, de borstvoeding moet worden gestopt.

interacties

Gezien de hoge gevoeligheid van enzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van nitrendipine (cytochromen) tot de werking van verschillende moleculen, kan BAYPRESS ® interageren met:

Rifampicine, fenytoïne, fenobarbital, bepalen van een versnelling van het metabolisme, met als gevolg vermindering van de therapeutische werkzaamheid;
Macrolide-antibiotica zoals erytromycine, die - in tegendeel - in staat zijn om een remming van cytochromen te bepalen, plasmaspiegels en therapeutische werkzaamheid van het actieve ingrediënt verhogen;
Antidepressiva zoals fluoxetine en grapefruitsap, met verhoogde plasmaspiegels van nitrendipine;
Andere antihypertensiva, leidend tot een uitgesproken hypotensief effect.

Hieraan moeten we ook alle andere cytochroom-inductoren en -remmers toevoegen, inclusief alcohol, waarvoor de mogelijke interactie echter nog niet is getest, maar die de normale farmacokinetische eigenschappen van nitrendipine zou kunnen verstoren.

Contra-indicaties BAYPRESS ® Nitrendipine

BAYPRESS ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van de componenten, in geval van angina pectoris, recent myocardiaal infarct en tijdens de gehele periode van zwangerschap en borstvoeding.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen van BAYPRESS ® worden gekenmerkt door angstreacties, hoofdpijn, hartkloppingen, oedeem, vasodilatatie en asthenie. De incidentie van myalgie, toename van transaminasen, tachycardie en angina lijkt zeldzamer. Zeldzaam zijn ook mogelijke overgevoeligheidsreacties op een van de componenten van BAYPRESS ®