ketorolac

algemeenheid

Ketorolac is een niet-steroïde anti-inflammatoir geneesmiddel (NSAID) dat wordt gebruikt om ontstekingen en pijn van een andere aard te verminderen.

Het is verkrijgbaar in verschillende farmaceutische formuleringen, geschikt voor orale, oculaire en parenterale toediening.

Vanuit chemisch oogpunt is ketorolac een derivaat van azijnzuur.

Ketorolac - Chemische structuur

Voorbeelden van medicinale specialiteiten die Ketorolac bevatten

• Acular ®
• Lixidol ®
• Toradol ®
• Onidra ® (in combinatie met fenylefrine).

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van ketorolac is geïndiceerd voor de kortetermijnbehandeling van:

• Matige tot ernstige postoperatieve pijn (orale en parenterale toediening);
• Profylaxe en vermindering van oculaire ontsteking na cataractchirurgie bij volwassen patiënten (oculaire toediening).

waarschuwingen

Ketorolac is een pijnmedicijn dat alleen mag worden toegediend onder strikt medisch toezicht en mag niet worden gebruikt voor de behandeling van milde of chronische pijn .

Voordat u met oraal of parenteraal toegediende behandeling met ketorolac begint, moet u uw arts inlichten als u zich in een van de volgende situaties bevindt:

• Als u lijdt of geleden hebt aan gastro-intestinale aandoeningen, waaronder colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn;
• Als u allergisch bent voor andere NSAID's;
• Als u een voorgeschiedenis van angio-oedeem, bronchospasmen, astma en / of neuspoliepen heeft;
• Als u lijdt aan hart- en vaatziekten (hypertensie, hartfalen, perifere arteriële aandoening, chronische ischemische hartziekte of cerebrale vasculopathie);
• Als u diabetes heeft;
• Als u lijdt aan hypercholesterolemie of hypertriglyceridemie;
• Als u lijdt aan lever- en / of nieraandoeningen, aangezien het medicijn zeer zorgvuldig moet worden gebruikt in deze categorie patiënten;
• Als je een rookgewoonte hebt;
• Als u een zwangerschap plant, omdat ketorolac de vruchtbaarheid van de vrouw nadelig kan beïnvloeden.

In plaats daarvan moet u uw arts informeren voordat u met een oculaire ketorolac-therapie begint:

• Men lijdt - of heeft in het verleden geleden - aan ooginfecties;
• U lijdt - of hebt in het verleden geleden - aan astma na het innemen van NSAID's;
• U lijdt aan reumatoïde artritis;
• Je lijdt aan diabetes;
• Men lijdt - of heeft in het verleden geleden - van het droge-ogen-syndroom;
• Als u onlangs een oogoperatie heeft ondergaan;
• Als het hoornvlies is beschadigd.

Bovendien kan ketorolac bijwerkingen veroorzaken die de rijvaardigheid en / of het gebruik van machines kunnen beïnvloeden, dus moet er goed op worden gelet.

Tot slot moet eraan worden herinnerd dat vetrijke maaltijden de absorptie van oraal toegediend ketorolac vertragen.

interacties

De gelijktijdige inname van oraal of parenteraal ketorolac en de volgende geneesmiddelen moet worden vermeden, omdat er een verhoogd risico is op het ontwikkelen van gastro-intestinale bloedingen en een verhoogd risico op het ontwikkelen van bloedingen:

• Acetylsalicylzuur en andere NSAID's ;
• Corticosteroïden ;
• Anticoagulantia, zoals bijvoorbeeld warfarine en heparine;
• Antiplaatjesmiddelen ;
• SSRI's (selectieve serotonineheropnameremmers);
• Pentoxifylline .

De gelijktijdige inname van oraal of parenteraal ketorolac en probenecide (een geneesmiddel dat wordt gebruikt bij de behandeling van jicht) verhoogt de plasmaconcentratie van ketorolac zelf, waardoor de bijwerkingen toenemen.

Gelijktijdig gebruik van ketorolac langs orale of parenterale weg en methotrexaat (een middel tegen kanker) of lithiumzouten (gebruikt om een ​​bipolaire stoornis te behandelen) kan een verhoging van de bloedspiegels van de laatste veroorzaken, resulterend in verhoogde toxiciteit.

Orale of parenterale ketorolac mag niet gelijktijdig met antihypertensiva worden toegediend, omdat dit het effect kan verminderen en het risico op nierbeschadiging kan verhogen bij gedehydrateerde of oudere patiënten met een reeds gestoorde nierfunctie.

In ieder geval is het een goed idee om uw arts te informeren als u andere geneesmiddelen gebruikt, of onlangs heeft gebruikt, inclusief niet-receptgeneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Ketorolac kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken, maar niet alle patiënten ervaren deze.

Het soort bijwerkingen en de intensiteit waarmee ze optreden, zijn afhankelijk van de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.

Hieronder zijn enkele van de bijwerkingen die kunnen optreden tijdens ketorolac-therapie.

Maag-darmstoornissen

Behandeling met ketorolac kan leiden tot:

• Misselijkheid en braken;
• dyspepsie;
• Diarree of obstipatie;
• Melena;
• hematemesis;
• Buikpijn;
• winderigheid;
• oesofagitis;
• gastritis;
• Gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
• Exacerbatie van colitis ulcerosa en de ziekte van Crohn bij patiënten die hieraan lijden.

Cardiovasculaire aandoeningen

Ketorolac-therapie kan vasodilatatie, hypotensie of hypertensie, palpitaties, bradycardie en hartfalen veroorzaken.

Nier- en urinewegaandoeningen

Behandeling met ketorolac kan het ontstaan ​​van:

• polyurie;
• oligurie;
• Verhoogde frequentie van urineren;
• Acuut nierfalen;
• Interstitiële nefritis;
• Nefrotisch syndroom;
• Urineretentie.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Ketorolac-therapie kan veroorzaken:

• Toegenomen zweten;
• Exfoliatieve dermatitis;
• Maculopapulaire uitslag;
• urticaria;
• jeuk;
• Porpora;
• Stevens-Johnson-syndroom;
• Toxische epidermale necrolyse.

Lever- en galaandoeningen

Behandeling met ketorolac kan het begin van leverfalen, hepatitis en cholestatische geelzucht bevorderen.

Zenuwstelselaandoeningen

Tijdens behandeling met ketorolac kan optreden:

• hoofdpijn;
• duizeligheid;
• paresthesie;
• hyperkinesie;
• Veranderingen in de zin van smaak;
• Aseptische meningitis.

Psychische stoornissen

Behandeling met ketorolac kan depressie, slapeloosheid en slaapstoornissen, prikkelbaarheid, nervositeit, hallucinaties, euforie, psychotische reacties, verwarring en verminderde concentratie veroorzaken.

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens ketorolac-therapie zijn:

• Allergische reacties, zelfs ernstig, bij gevoelige personen;
• Angio-oedeem;
• stomatitis;
• tinnitus;
• Veranderingen in visie;
• Longoedeem;
• dyspnoe;
• astma;
• myalgie;
• neusbloedingen;
• asthenie;
• koorts;
• oedeem;
• Pijn op de borst;
• hyperkaliëmie;
• Hyponatriëmie.

Bijwerkingen door oculaire toediening van ketorolac

Na oculaire toediening van ketorolac, bijwerkingen zoals:

• Irritatie, verbranding en / of oogpijn;
• Oogontsteking;
• Zwelling van het oog en / of ooglid;
• Bloed of zwelling van het netvlies;
• hoofdpijn;
• Verminderd of wazig zicht;
• Verhoogde oogdruk.

Overdose

In geval van overdosering van oraal of parenteraal ingenomen ketorolac kan zich het volgende voordoen:

• Misselijkheid en braken;
• Buikpijn;
• hyperventilatie;
• Gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
• Nierdisfunctie;
• Anafylactoïde reacties;
• hypertensie;
• Ademhalingsdepressie;
• Coma.

Als u een overdosering met ketorolac vermoedt, moet u onmiddellijk contact opnemen met uw arts en naar het dichtstbijzijnde ziekenhuis gaan.

Actiemechanisme

Ketorolac voert zijn pijnstillende en ontstekingsremmende werking uit door de activiteit van cyclo-oxygenase (of COX) te remmen.

Cyclo-oxygenase is een enzym waarvan drie verschillende isovormen bekend zijn: COX-1, COX-2 en COX-3.

COX-1 is een constitutieve isovorm, normaal aanwezig in cellen en betrokken bij de mechanismen van cellulaire homeostase.

COX-2, aan de andere kant, is een induceerbare isovorm die wordt geproduceerd door ontstekingscellen (ontstekingscytokinen) geactiveerd. Deze enzymen zetten arachidonzuur om in prostaglandinen, prostacyclines en tromboxanen. Prostaglandinen - in het bijzonder prostaglandinen G2 en H2 - zijn betrokken bij ontstekingsprocessen en bemiddelen pijnreacties.

Door COX-2 te remmen, voorkomt ketorolac dus de synthese van prostaglandinen die verantwoordelijk zijn voor pijn en ontsteking.

Ketorolac is echter geen selectieve COX-2-remmer, daarom remt het ook COX-1. Deze laatste remming is de oorzaak van enkele van de bijwerkingen die kenmerkend zijn voor alle niet-selectieve NSAID's.

Gebruiksmodus - Posologie

De ketorolac is beschikbaar voor:

• Orale toediening in de vorm van tabletten of orale druppels.
• Parenterale toediening in de vorm van een oplossing voor injectie.
• Oculaire toediening in de vorm van oogdruppels.

Om het optreden van gevaarlijke bijwerkingen te voorkomen, is het tijdens de behandeling met het medicijn van groot belang om de instructies van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid ketorolac die moet worden ingenomen als wat betreft de duur van dezelfde behandeling.

Hieronder staan ​​enkele indicaties over de doses van ketorolac die gewoonlijk in therapie worden gebruikt.

Oudere patiënten kunnen een verlaging van de gewoonlijk gebruikte doseringen van ketorolac nodig hebben.

Orale toediening

De dosering van ketorolac die gewoonlijk oraal wordt toegediend, is om de 4-6 uur 10 mg geneesmiddel, tot een maximum van 40 mg per dag.

Parenterale toediening

Bij gebruik van de op ketorolac gebaseerde oplossing voor injectie wordt aanbevolen om te beginnen met een dosis van 10 mg, gevolgd door 10-30 mg elke 4-6 uur, indien nodig, intramusculair of intraveneus (dit laatste type toediening kan echter alleen worden uitgevoerd in ziekenhuizen en verpleeghuizen).

In elk geval mag de maximale dagelijkse dosis van 90 mg geneesmiddel nooit worden overschreden. De therapie zou niet langer dan twee dagen moeten duren.

Oculaire toediening

Bij gebruik van oogdruppels op basis van ketorolac, wordt geadviseerd driemaal daags een druppel in het aangetaste oog in te brengen gedurende een periode van 3-4 weken. Gewoonlijk zou de behandeling 24 uur vóór de cataractoperatie moeten starten.

Zwangerschap en borstvoeding

Orale of parenterale ketorolac kan alleen in het eerste en tweede trimester van de zwangerschap worden gebruikt als de arts dit absoluut noodzakelijk acht.

Vanwege de ernstige schade die het kan veroorzaken voor de foetus en de moeder, is het gebruik van het geneesmiddel in het derde trimester van de zwangerschap in plaats daarvan gecontra-indiceerd.

Het gebruik van ketorolac oraal of parenteraal is ook gecontraïndiceerd bij moeders die borstvoeding geven.

Met betrekking tot ketorolac voor gebruik in de ogen moeten zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven voorafgaand aan het gebruik een arts raadplegen.

Contra

Het gebruik van ketorolac langs orale en parenterale weg is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:

• Bij patiënten met bekende overgevoeligheid voor hetzelfde ketorolac (zelfs als het geneesmiddel via het oog wordt toegediend);
• Bij patiënten met chronische pijn;
• Bij patiënten die allergische en plotselinge reacties op acetylsalicylzuur en / of andere NSAID's hebben gehad;
• Bij patiënten die lijden aan neuspoliepen;
• Bij patiënten met astma, bronchospasme of angio-oedeem;
• Bij patiënten met een voorgeschiedenis van gastro-intestinale ulceratie, perforatie en / of bloeding;
• Bij patiënten met ernstig hartfalen;
• Bij patiënten die lijden aan ernstige lever- en / of nieraandoeningen;
• Bij patiënten die al anticoagulantia gebruiken, andere NSAID's, acetylsalicylzuur, lithiumzouten, diuretica, probenecide of pentoxifylline;
• Bij kinderen en adolescenten jonger dan 16 jaar;
• In het laatste trimester van de zwangerschap;
• Tijdens het geven van borstvoeding.