LOBIVON ® is een geneesmiddel op basis van nebivolol
THERAPEUTISCHE GROEP: bètablokkers
Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten
Indicaties LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® wordt gebruikt bij de behandeling van essentiële hypertensie en mild, matig en stabiel hartfalen.
Werkingsmechanisme LOBIVON ® Nebivololo
Nebivolol, ingenomen door LOBIVON ®, wordt geabsorbeerd in het maagdarmkanaal en gemakkelijk gemetaboliseerd in de lever door cytochromiale enzymen. De metabolische processen waarmee dit actieve ingrediënt wordt geconfronteerd, zijn afhankelijk van het enzym CYP2D6, waarvan de activiteit strikt wordt beïnvloed door genvarianten van hetzelfde eiwit. Om deze reden zullen biologische beschikbaarheid, tijd om de maximale plasmaconcentratie en halfwaardetijd te bereiken, variëren tussen langzame en snelle metaboliseerders, hoewel het "snelle" polymorfisme het meest frequent in de populatie lijkt te zijn.
Nebivolol is een cardioselectieve bètablokker van de nieuwste generatie, die associeert met het klassieke mechanisme van selectieve remming van bèta-1-adrenerge receptoren, uitgedrukt op cardiaal niveau, een duidelijke vasodilatoire werking, bepaald door de inductie van de arginine-stikstofoxide-route, met verhoogde concentraties van de laatste molecule op het niveau van de arteriolaire intieme gewoonte.
De verlaging van de frequentie en intensiteit van myocardiale contractie, verbeterde coronaire perfusie, verminderde hartwerking en de innovatieve vasodilaterende werking maken nebivolol een van de meest effectieve bètablokkers in antihypertensieve therapie.
De metabolieten van nebivolol, zowel gehydroxyleerd als geglucuroneerd, worden geëlimineerd in min of meer vergelijkbare delen via urine en feces.
Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER VAN NIEUWE GENERATIE
Nebivolol is een van de bètablokkers van de nieuwe generatie, omdat het een belangrijke vasodilaterende werking associeert met het remmende effect op de cardiale adrenerge receptoren Beta. De studie van de moleculaire mechanismen van vasodilatatie, waardoor dit actieve ingrediënt een van de meest effectieve bètablokkers is bij de behandeling van hoge bloeddruk, heeft een activatie van Beta 1 -receptoren van vasculaire gladde spieren en een toename van de activiteit van stikstofoxidesynthase met een consequente toename van stikstofmonoxide concentraties.
2. DE ANTITENSIVE EFFECTIVITEIT VAN NEBIVOLOL
De betreffende studie test de werkzaamheid van nebivolol bij de behandeling van hypertensie bij ongeveer 300 patiënten. De verkregen gegevens laten een verlaging zien van de diastolische druk van ongeveer 11 mmHg en van de systolische druk van 14 mmHg, bij patiënten die leden aan hypertensie van graad I en II, gedurende 8 weken behandeld met nebivolol.
3.NEBIVOLOL: BESCHERMENDE EFFECT
Zeer interessant onderzoek uitgevoerd bij zwaarlijvige patiënten die aan intensieve lichaamsbeweging werden blootgesteld, nuttig voor het waarnemen van de beschermende effecten van nebivolol op de gezondheid van de patiënt. Nauwkeuriger gezegd, de toediening van dit actieve ingrediënt gedurende 8 weken, aan therapeutische doses, garandeerde een vermindering van pro-inflammatoire cytokines en leptine, en een toename van adiponectine, die een beschermend effect uitoefende tegen inflammatoire stress veroorzaakt door inspanning intens fysiek.
Wijze van gebruik en dosering
LOBIVON ® 5 mg tabletten van nebivolol in een racemische vorm: de standaard dosering voor de behandeling van hypertensie is één tablet per dag, bij voorkeur tegelijkertijd. Voor oudere patiënten of patiënten met een verminderde nierfunctie moet de startdosering worden gehalveerd. Het therapeutische effect verschijnt na 1-2 weken vanaf het begin van de behandeling, terwijl de maximale effectiviteit pas na 4 weken wordt waargenomen.
Voor de behandeling van chronisch hartfalen is het niet mogelijk om a priori een optimale dosering te definiëren, omdat strikt medisch toezicht noodzakelijk is, nuttig voor het definiëren van de effectieve therapeutische dosis op basis van de fysiologisch-pathologische kenmerken van de patiënt.
IN ELK GEVAL VOORDAT LOBIVON ® Nebivololo WORDT GEBRUIKT - DE EIS EN DE CONTROLE VAN UW ARTS IS NOODZAKELIJK.
Waarschuwingen LOBIVON ® Nebivololo
Het gebruik van LOBIVON ® moet worden voorafgegaan door zorgvuldige anamnestische en klinische evaluaties om het ontstaan van onaangename bijwerkingen te voorkomen.
In detail zou de bradycardische werking van nebivolol kunnen worden geaccentueerd door de gelijktijdige toediening van geneesmiddelen die actief zijn op het cardiovasculaire systeem of anesthetica, zodat de therapie moet worden opgeschort; het kan ook enkele belangrijke tekenen maskeren, zoals tachycardie bij pathologieën van endocrien belang zoals diabetes en hyperthyreoïdie.
Bovendien kan, zelfs bij het beschouwen van dit actieve ingrediënt, een cardioselectieve bètablokker, in hoge concentraties een interactie aangaan met de adrenerge receptoren van de luchtwegen, bronchiale vernauwing induceren en de symptomatologie verergeren bij patiënten met bronchopathie.
Bijzondere aandacht moet ook worden besteed aan patiënten die lijden aan een bepaalde of onvoldoende behandelde hartaandoening (eerste graad hartblok, perifere bloedsomlooppathologieën, Prinzmetal angina).
Nebivolol lijkt de gevoeligheid voor allergenen te verhogen, waardoor de symptomen bij gepredisponeerde patiënten verergeren.
Indien opschorting van de therapie noodzakelijk is, dient dit geleidelijk te gebeuren, vooral bij patiënten met verschillende soorten hartaandoeningen.
LOBIVON ® bevat lactose, daarom wordt het niet aanbevolen voor patiënten met glucose / galactose malabsorptie of met lactase-enzymdeficiëntie.
ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING
De hemodynamische effecten geïnduceerd door LOBIVON ® in het bijzonder de verminderde placentaire perfusie, kan de normale embryonale en foetale ontwikkeling in gevaar brengen en klinisch relevante metabolische decompensaties bepalen; om deze redenen raden we af om LOBIVON ® tijdens de zwangerschap in te nemen.
Dezelfde indicatie geldt ook voor de periode van borstvoeding, gezien de aanwezigheid van nebivolol in moedermelk in significante concentraties.
interacties
De gemeenschappelijke interacties waargenomen voor de cardioselectieve bètablokkercategorie - zoals klasse II en III antiaritmica, verapamil / diltiazem-type calciumantagonisten, centraal werkende antihypertensiva, gehalogeneerde anesthetica-vluchtige stoffen, digitalisglycosiden, antipsychotica en antidepressiva, in staat om een toename van de biologische effecten van het geneesmiddel - andere worden toegevoegd, belangrijk in de variatie van de farmacokinetische eigenschappen van nebivolol. In het bijzonder, gezien de rol van het leverenzym CYP2D6, zouden de remmers ervan zoals paroxetine, fluoxetine, thioridazine en kinidine de plasmaspiegels van nebivolol kunnen verhogen, wat resulteert in een groter risico op bijwerkingen.
Contra-indicaties LOBIVON ® Nebivololo
Net als andere bètablokkers is LOBIVON ® gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor een van zijn componenten, in het geval van hypotensie, stoornissen in de bloedsomloop, metabole acidose, onvoldoende behandeld feochromocytoom, onvoldoende behandeld hartblok of hartfalen, cardiogene shock en leverfalen.
Ongewenste effecten - Bijwerkingen
De meest voorkomende bijwerkingen van LOBIVON ® zijn hoofdpijn, duizeligheid, paresthesie, dyspnoe, obstipatie, misselijkheid, diarree, vermoeidheid en oedeem.
Meer zeldzaam, en vooral waargenomen in bepaalde categorieën van risicopatiënten, waren bijwerkingen zoals nachtmerries, visuele veranderingen, bradycardie, hartfalen, langzame AV-geleiding / AV-blokkering, hypotensie, bronchospasmen, dyspepsie, flatulentie, braken, pruritus, uitslag huid, impotentie en depressie.
De literatuur beschrijft ook enkele episoden van hallucinaties, psychosen, verwardheid, koude / cyanotische extremiteiten, fenomenen van Raynaud, droge ogen en oculo-muco-cutane toxiciteit, geassocieerd met therapie met nebivolol.
Notes
LOBIVON ® is alleen verkoopbaar op medisch voorschrift.
het gebruik van LOBIVON ® van sporters, bij gebrek aan therapeutische noodzaak, om de fysiologische reactie op stress en de bijbehorende symptomen te verminderen (tremor van de ledematen, toename van de bloeddruk, toename van emotionele spanning, etc.) is een DOPANT-praktijk.
