PROVERA ® - Medroxyprogesteron

PROVERA G ® is een geneesmiddel op basis van Medroxyprogesterone-acetaat

THERAPEUTISCHE GROEP: Progestinisch

Indicaties Actie Mechanismen Onderzoek en klinische effectiviteit Gebruiks- en doseringinstructies Waarschuwingen Zwangerschap en borstvoeding InteractiesContra-indicaties Ongewenste effecten

Indicaties PROVERA ® - Medroxyprogesterone

PROVERA G ® is geïndiceerd voor de behandeling van aandoeningen van de vrouwelijke geslachtsdelen, zoals minder functionele metrorragie en secundaire amenorroe.

De inname van progestogenen zoals PROVERA G ® is ook nuttig tijdens de oestrogeenhormoonvervangingstherapie om de proliferatieve stimulus op het endometrium en het gerelateerde verhoogde risico op endometriumcarcinomen te verminderen.

Werkingsmechanisme PROVERA ® - Medroxyprogesteron

Het medroxyprogesteron in PROVERA G ® is een progestageen derivaat bekend om zijn eigenaardige farmacokinetische eigenschappen.

In feite wordt dit hormoon gekenmerkt door een lange halfwaardetijd die het mogelijk maakt de progestageenconcentraties in het bloed gedurende 20-30 uur te handhaven, waardoor de toedieningstijd met betrekking tot progesteron aanzienlijk wordt verlengd en tegelijkertijd de gebruikte doses worden verlaagd.

Vanuit farmacodynamisch oogpunt, daarentegen, medroxyprogesteron, naast het werken op het endometrium, het bevorderen van cellulaire herprogrammering, nuttig om de overgang van de proliferatieve naar de gesloten fase te garanderen, noodzakelijk om het embryo te accepteren en te voeden, presenteert een lichte androgene activiteit die verantwoordelijk is voor de positiviteit voor andi-doppingstest.

De eigenaardigheden van dit hormoon zijn niet uitsluitend beperkt tot het farmacokinetische aspect, maar gaan ook verder vanuit het oogpunt van actieselectiviteit, waarbij de hypofyse wordt gespaard van de negatieve feedbackregeling die kenmerkend is voor progesteron, waardoor de concentraties van gonodatropines en de processen van folliculogenese en ovogensis.

Studies uitgevoerd en klinische werkzaamheid

1. MEDROSSIPROGESTERONE EN CARDIOVASCULAIRE ZIEKTEN

Interessante studie die aantoont hoe de toediening van medroxyprogesteronacetaat gedurende meer dan 2 jaar kan bijdragen aan het veranderen van cholesterolemie en lipidenprofiel, waardoor het cardiovasculaire risico aanzienlijk wordt verhoogd.

2. MEDROSSIPROGESTERONE EN BEENGEZONDHEID

Een bijzonder controversieel onderzoek dat aantoont hoe de toediening van medroxyprogesteron bij vrouwen in de leeftijd van 25 tot 40 jaar een vermindering van de botmineraaldichtheid kan bepalen, gelukkig omkeerbaar nadat de therapie is gestopt.

3. MEDROSSIPROGESTERONE EN CELTRANSFORMATIE

Hoewel over het algemeen de bijwerkingen van medroxyprogesteron en progesteron worden genoemd die van invloed zijn op het zenuwstelsel zoals depressie, tonen onderzoeken aan dat de toediening van dit hormoon onmiddellijk na de zwangerschap niet lijkt te predisponeren voor de ontwikkeling van postpartumdepressie.

Wijze van gebruik en dosering

PROVERA G ® 5 -10 mg filmomhulde tabletten van medroxyprogesteron:

gewoonlijk is de toediening van 5 - 10 mg medroxyprogesteron per dag, tijdens de luteïnefase van de menstruatiecyclus, effectief voor zowel de behandeling van functionele menometrieën als secundaire amenorroe.

In ieder geval moet het therapeutisch schema en de juiste dosering noodzakelijkerwijs door de arts worden gedefinieerd na een zorgvuldige klinisch-medische evaluatie.

Waarschuwingen PROVERA ® - Medroxyprogesterone

Zoals bij alle progestagenen, moet het gebruik van PROVERA G ® ook worden voorafgegaan door een zorgvuldig medisch onderzoek om de echte therapeutische noodzaak en de mogelijke aanwezigheid van aandoeningen die onverenigbaar zijn met de toediening van medroxyprogesteron te beoordelen.

Meer specifiek moeten patiënten met leverfunctiestoornissen, nierinsufficiëntie, astma, diabetes, lupus, psychiatrische stoornissen, porfyrie en cholestase op de voet gevolgd worden door hun arts om het optreden van onaangename bijwerkingen te voorkomen.

Continue medische supervisie is daarom belangrijk, zowel om het risico op bijwerkingen te minimaliseren als om een hoge therapeutische werkzaamheid te behouden; in dit opzicht is het daarom van belang dat de arts de patiënt op de hoogte stelt van mogelijke bijwerkingen, vooral die op de lange termijn, om de eerste tekenen tijdig te kunnen herkennen en, in samenwerking met zijn arts, om te beslissen of de therapie moet worden stopgezet.

In het geval van PROVERA G®, dat wordt gebruikt in combinatie met oestrogeentherapie, moeten ook de interacties, contra-indicaties, waarschuwingen en bijwerkingen van op oestrogeen gebaseerde vervangingstherapie worden geëvalueerd.

PROVERA G ® bevat lactose, dus de inname ervan kan leiden tot het optreden van meer of minder ernstige bijwerkingen bij patiënten met lactase-enzymdeficiëntie, diglucose / galactose malabsorptie en lactose-intolerantie.

ZWANGERSCHAP EN BORSTVOEDING

Het gebruik van oraal medroxyprogesteron tijdens de zwangerschap wordt niet aanbevolen gezien de aanwezigheid in de literatuur van gegevens die bijwerkingen van de foetus vertonen.

PROVERA G ® is ook gecontraïndiceerd tijdens het geven van borstvoeding vanwege het vermogen van het actieve ingrediënt om het borstfilter te passeren en zich te concentreren in de moedermelk.

interacties

Hoewel medroxyprogesteron significant verschilt van het farmacokinetische oogpunt van progesteron, wordt het ook gemetaboliseerd door de cytochroom p450-leverenzymen.

Daarom is het passend om te overwegen dat de gelijktijdige inname van actieve ingrediënten die de activiteit van de hiervoor genoemde enzymen kunnen moduleren, significante farmacokinetische variaties tegen medroxyprogesteron kan bepalen, waardoor de therapeutische werkzaamheid ervan onvoorspelbaar is.

Contra-indicaties PROVERA ® - Medroxyprogesterone

PROVERA G ® is gecontraïndiceerd in geval van overgevoeligheid voor het werkzame bestanddeel of voor één van de hulpstoffen, in geval van vaginale bloedingen van onbekende oorsprong, borstkanker of oestrogeen-progestageen afhankelijke tumoren, veranderingen in leverfunctie en bestaande of eerdere trombo-embolische processen.

Ongewenste effecten - Bijwerkingen

Progesteron en zijn derivaten worden vaak geassocieerd met meer of minder ernstige bijwerkingen.

Uit de wetenschappelijke literatuur en post-marketing monitoring komen nadelige reacties naar voren: trombo-embolische aandoeningen, nervositeit, slapeloosheid, slaperigheid, hoofdpijn, migraine, misselijkheid, verhoogde borstspanning en -volume, cholestase, huiduitslag, netelroos, veranderingen in de menstruatie en hemorrhagisch spotten.

Onder de langetermijn, klinisch relevante bijwerkingen, zijn er beschreven: trombo-embolische pathologieën en borstcarcinomen.