algemeenheid
Normaal gesproken verwijst de term "antispasmodica" - oftewel spasmolytica - naar al die geneesmiddelen die worden gebruikt bij de behandeling van spierspasmen van glad spierweefsel, vooral de gladde spieren van het maag-darmkanaal.
De actieve ingrediënten die tot de categorie antispasmodica behoren, zijn verschillend. Deze actieve ingrediënten werken op verschillende locaties en met verschillende werkingsmechanismen, die hieronder kort worden beschreven.
Antispasmodica met antimuscarinica
Zoals gemakkelijk uit hun eigen naam kan worden afgeleid, oefenen antispasmodica met antimuscarinische werking hun activiteit uit door de antagonisatie van acetylcholinereceptoren van het muscarinetype, aanwezig in het maagdarmkanaal.
De activering van deze receptoren veroorzaakt in feite excitatie, vandaar de samentrekking van de gladde spiercellen van het maagdarmkanaal.
Deze categorie antispasmodica omvat actieve ingrediënten zoals octatropine (Valpinax®) en scopolamine (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Bovendien kunnen actieve ingrediënten zoals rociverine (Rilaten®) en cimetropiumbromide (Alginor®) ook in deze groep worden opgenomen. In feite zijn deze moleculen in staat om een competitieve antagonistische werking uit te oefenen tegen muscarinereceptoren die zich bevinden op het niveau van de gastro-intestinale gladde spier.
De typische bijwerkingen van deze klasse antispasmodica zijn: droge mond, mydriasis, obstipatie en slaperigheid. In sommige zeldzame gevallen kan tachycardie ook voorkomen.
Antispastische remmers van fosfodiësterasen
Papaverine en papaverine-achtige stoffen behoren tot deze klasse krampstillers. Deze specifieke alkaloïde kan het enzym fosfodiësterase op het maagdarmniveau namelijk remmen, via een werkingsmechanisme dat nog niet volledig is geïdentificeerd. Deze remming leidt tot een verhoging van het gehalte aan cyclisch Adenosine Monofosfaat (beter bekend als cyclisch AMP), waarvan de afgifte van de gastro-enterische gladde spier is.
Voor de behandeling van dit soort stoornissen wordt papaverine meestal aangetroffen in farmaceutische preparaten in combinatie met extracten van Belladonna (Antispasmina Colica®), een plant die rijk is aan atropine, een bekend alkaloïde met antimuscarinewerking.
De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na het gebruik van papaverine zijn: misselijkheid, braken, obstipatie, problemen met urineren, gezichtsstoornissen en duizeligheid.
In plaats daarvan herinneren we ons onder de actieve ingrediënten met antispastische activiteit met een papaverino-achtig werkingsmechanisme de rociverine die, zoals gezegd, ook in staat is om een antimuscarinisch type effect uit te oefenen.
Antispastische COMT-remmers
De COMT - dat is de Catecol-O-Methyl Transferase - zijn specifieke enzymen die zijn bestemd voor de afbraak van catecholamines zoals adrenaline en noradrenaline.
Deze moleculen kunnen de adrenerge receptoren in het maag-darmkanaal stimuleren, waardoor de ontspanning van gladde spieren wordt bevorderd.
Daarom zijn door de remming van de enzymen die verantwoordelijk zijn voor het metabolisme van deze catecholamines, de antispasmodica in kwestie in staat om - zij het indirect - het adrenergische signaal te verhogen, wat aldus leidt tot de ontspanning van de gastro-enterische gladde spier.
De floroglucina (Spasmex®) behoort tot deze groep antispasmodica. Dit actieve ingrediënt wordt bijzonder goed verdragen. Zozeer zelfs dat de bijwerkingen die tot nu toe zijn gemeld alleen betrekking hebben op het optreden - in zeldzame gevallen - van allergische reacties die op de huid kunnen voorkomen.
