Wat
Famotidine is een competitieve, selectieve en omkeerbare antagonist van histamine H2-receptoren; dit medicijn vermindert de afscheiding van zoutzuur in de maag, waardoor in feite de toegang van histamine tot zijn bindingsplaats wordt belemmerd in H2-receptoren verdeeld in het maagdarmkanaal; bijgevolg gaat de productie van chloorwaterstofzuur gemedieerd door histamine verloren. Famotidine remt in het bijzonder zowel de basale als de zoutzuurafscheiding.
Voor wat je gebruikt
Famotidine is geïndiceerd voor de behandeling van ulcus duodeni, maagzweer, gastro-oesofageale refluxziekte, Zollinger-Ellison-syndroom en zweren veroorzaakt door langdurig gebruik van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen.
Famotidine wordt op de markt gebracht onder verschillende geregistreerde speciale namen, zoals Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® en Gastridin®, terwijl de meest gebruikte naam voor het generieke geneesmiddel die van het molecuul zelf is: Famotidine.
geschiedenis
Famotidine is ontwikkeld door Yamanouchi Pharmaceutical Co. en is gepatenteerd door Merck & Co. Merck & Co. besloot vervolgens het medicijn in samenwerking met Johnson & Johnson op de markt te brengen; het eerste op famotidine gebaseerde product werd in 1981 op de markt gebracht onder de naam Pepcid.
Bijna twintig jaar later, in 1999, werd een nieuwe farmaceutische vorm van famotidine op de markt geïntroduceerd, in de vorm van een oplosbare oplosbare tablet, onder de naam Pepcid RPD. Het in de handel brengen van generieke bereidingen van famotidine werd mogelijk in 2001 en bij de eerste farmaceutische bedrijven die begonnen met de productie van deze preparaten, kunnen we Schwarz (zijn product werd Fluxid genoemd) of Gedeon Richter Ltd. (die de naam gebruikte) Quamatel).
In de Verenigde Staten van Amerika wordt een product gevonden dat zowel famotidine als een antacidum bevat, waardoor de effecten van beide actieve ingrediënten worden gecombineerd voor een beter farmacologisch profiel; dit product wordt Pepcid Complete genoemd en wordt op de markt gebracht als kauwtabletten; hetzelfde product wordt ook in Groot-Brittannië verkocht onder de naam Pepcidtwo.
kenmerken
Famotidine heeft in zijn structuur een thiazoolring vervangen op positie 2 door een guanidine, terwijl de voorloper van de H2-antagonisten - cimetidine - een imidazoolring heeft vervangen op positie 2 door een eenvoudige methyl. Dit belangrijkste verschil tussen de twee structuren lijkt famotidine een farmacologisch vermogen te geven dat 30 keer hoger is dan dat van cimetidine.
De zojuist beschreven is niet het enige voordeel van famotidine; de verbeterde chemische structuur interfereert niet met het cytochroom P450-enzymsysteem, dus lijkt het - in tegenstelling tot cimetidine - geen interactie te hebben met andere geneesmiddelen die worden gemetaboliseerd door cytochroom P450.
Een defect van het molecuul is gekoppeld aan zijn lage biobeschikbaarheid (ongeveer 50% in vergelijking met moleculen van dezelfde klasse); het is ook enigszins oplosbaar in de zure pH van de maag. Om deze reden hebben onderzoekers nieuwe geneesmiddelafgiftesystemen ontwikkeld, zoals tabletten met vertraagde afgifte of continue afgifte, die de biologische beschikbaarheid van op famotidine gebaseerde geneesmiddelen aanzienlijk verbeteren.
Hoe het te gebruiken
Dosering en wijze van gebruik
Duodenale ulcusbehandeling
Bij de behandeling van zweren aan de twaalfvingerige darm is de aanbevolen dosis 40 mg famotidine per dag, te nemen in een enkele toediening, 's avonds vóór het naar bed gaan. De duur van de behandeling kan variëren van vier tot acht weken; de behandeling kan alleen vroegtijdig worden gestopt als een volledige genezing van de zweer wordt waargenomen, gecontroleerd door endoscopisch onderzoek. Verwijzend naar klinische gegevens kan worden gezegd dat de meeste patiënten die lijden aan darmzweren en die zijn behandeld met famotidine binnen 4 weken herstellen; veel lager zijn de gevallen waarvoor het nodig is om de behandeling nog 4 weken voort te zetten, tot volledig herstel. Om terugval van de zweer in de twaalfvingerige darm te voorkomen, wordt aangeraden om met onderhoudstherapie door te gaan, 20 mg / dag famotidine in te nemen in een enkele toediening, 's avonds voor het naar bed gaan. De maximale aanbevolen duur van de onderhoudsbehandeling is 6 maanden en het is van essentieel belang dat deze gedurende de hele behandelingsperiode wordt voorgeschreven en gecontroleerd door een gespecialiseerde arts.
GASTRIC maagzweer behandeling
In de therapie voor genezing van maagzweren is de aanbevolen dosis 40 mg / dag famotidine, te nemen in een enkele toediening, 's avonds voor het naar bed gaan. Op basis van veel klinische ervaringen varieert de duur van de behandeling die nodig is voor genezing van 6 tot 8 weken; wederom kan deze behandeling alleen worden onderbroken als een volledige regressie van de zweer door gastroscopie wordt waargenomen.
Behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom
De behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom is iets gecompliceerder. Ten eerste wordt het aanbevolen om om de 6 uur een behandeling met 20 mg famotidine te starten bij patiënten bij wie het Zollinger-Ellison-syndroom niet eerder met een antisecretorische medicamenteuze behandeling is behandeld. Vervolgens, op basis van de individuele respons van de patiënt, en op basis van zuursecretie, gaan we verder met het reguleren van de dosis die wordt gebruikt voor een continue behandeling, totdat een bevredigende respons wordt verkregen in termen van vermindering van zuursecretie in de maag.
Tijdens de behandeling van het Zollinger-Ellison-syndroom met famotidine werd gebruik gemaakt van doses van 640 mg / dag gedurende een langere periode van maximaal 1 jaar, zonder het optreden van significante bijwerkingen te registreren. Als er echter geen bevredigende verlaging van de afscheiding van zoutzuur in de maag optreedt door doses famotidine tot 800 mg / dag, wordt aanbevolen om alternatieve behandelingen met andere H2-antagonisten of met protonpompremmers te beoordelen; dit komt omdat er tot op heden geen klinische ervaring is met de behandeling met doses hoger dan 800 mg / dag.
Behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte
Bij de behandeling van gastro-oesofageale refluxziekte is de aanbevolen dosis famotidine 40 mg / dag verdeeld over twee dagelijkse toedieningen, één 's morgens en één' s avonds, voordat u naar bed gaat. De aanbevolen behandelingsduur is 6 weken. In meer ernstige gevallen kan een dosisverhoging van maximaal 80 mg / dag famotidine worden gebruikt, met behoud van de dubbele dagelijkse toediening: één 's ochtends en één' s avonds; als de arts dit nodig acht, kan de behandeling worden verlengd tot 12 weken. Zowel de dosis als de duur van de behandeling kunnen echter worden verlaagd wanneer volledig herstel wordt vastgesteld. Om een mogelijke terugval te voorkomen, wordt in meer ernstige gevallen aanbevolen om door te gaan met een onderhoudsbehandeling door een dosis famotidine gelijk aan 40 mg / dag in te nemen, te verdelen in twee dagelijkse toedieningen, één 's morgens en één' s avonds, vóór slapen.
ANDERE TOEPASSINGEN
Famotidine kan ook intraveneus worden toegediend (er zijn speciale flessen verkrijgbaar op de markt) als het nodig is om de maag secretie te verminderen, maar het kan niet oraal worden gebruikt; dit is bijvoorbeeld het geval bij patiënten die lijden aan een bloeding in het bovenste deel van het maagdarmkanaal. De aanbevolen dosering, in dit geval, is 20 mg famotidine om de 12 uur.
De fles moet worden opgelost in een compatibel oplosmiddel (het meest gebruikt is water voor injecties) en de duur van de injectie mag niet korter zijn dan 2 minuten. Als alternatief kan de fles worden opgelost in 100 ml 5% glucose-oplossing of fysiologische oplossing (0, 9% natriumchloride) en worden toegediend door intraveneuze infusie; de aanbevolen toedieningstijd neemt in dit geval toe tot ongeveer 30 minuten. Het is echter raadzaam om de intraveneuze behandeling zo snel mogelijk te vervangen door een orale behandeling.
Contra-indicaties en waarschuwingen
Alvorens met de behandeling van een maagzweer met famitidine te beginnen, is het van essentieel belang om - met behulp van geschikte diagnostische methoden - na te gaan of de symptomen die door de patiënt worden gesignaleerd niet in verband worden gebracht met een maligne maaghernieuwing ; famotidine, in feite, verlichten van pijn en maskeren van de symptomen van de bovengenoemde ziekte, kan het moeilijker maken om het correct te diagnosticeren in nuttige tijden.
Het is ook raadzaam om bij patiënten met maagzweren of zweren aan de twaalfvingerige darm vóór aanvang van de behandeling met famotidine de aanwezigheid of afwezigheid van Helicobacter pylori te bepalen ; op deze manier kan de patiënt vanaf het begin worden blootgesteld aan eradicatietherapie, waardoor de kans op herstel aanzienlijk wordt vergroot. Famotidine mag niet worden toegediend aan mensen met een bekende overgevoeligheid voor hetzelfde molecuul of andere componenten van het farmaceutische preparaat; in geval van overgevoeligheidsuitingen tijdens de behandeling moet de behandeling worden opgeschort en moet een arts worden geraadpleegd.
Aangezien famotidine voornamelijk via de nieren wordt geëlimineerd en deels via de lever wordt gemetaboliseerd, is voorzichtigheid geboden bij de behandeling van patiënten met matige of ernstige nierinsufficiëntie en leverfalen . Bij patiënten met ernstige leverinsufficiëntie wordt een verlaging van de aanbevolen dagelijkse dosis aanbevolen, of een verhoging van het dosisinterval van 36 tot 48 uur. Bovendien moet, zoals bij de meeste geneesmiddelen, bijzondere aandacht worden besteed in het geval van toediening aan oudere patiënten, vooral voor langdurige behandelingen, waarvoor het raadzaam is om een strenge medische controle te ondergaan om te voorkomen dat bijwerkingen optreden. vanwege langdurig gebruik van famotidine. Op basis van gegevens verzameld uit verschillende klinische onderzoeken was er echter geen toename in de incidentie van gerelateerde bijwerkingen tijdens famotidine-behandelingen van oudere patiënten.
Als famotidine wordt toegediend samen met stoffen waarvan de absorptie wordt beïnvloed door de pH van de maag, moet een mogelijke verandering in de absorptie van deze stoffen worden overwogen. Famotidine kan bijvoorbeeld de absorptie van antischimmelmiddelen zoals ketoconazol of itraconazol verminderen; daarom wordt aanbevolen om deze geneesmiddelen ongeveer 2 uur vóór het gebruik van famotidine toe te dienen.
Aan de andere kant kan de gelijktijdige inname van famotidine en antacida leiden tot een verlaging van de absorptie van famotidine zelf; daarom, als beide geneesmiddelen tegelijkertijd moeten worden toegediend, is het raadzaam om famotidine ongeveer 1-2 uur vóór de antacidum te nemen.
Zwangerschap en borstvoeding
Verwijzend naar de patiënten die tijdens de zwangerschap met famotidine werden behandeld, zelfs als hun aantal beperkt was, werd vastgesteld dat er geen ongewenste effecten op het verloop van de zwangerschap of op de gezondheid van de foetus of de pasgeborene waren. Andere dierstudies hebben geen nadelige effecten of schade aan de zwangerschap, embryonale ontwikkeling, foetus of postnatale ontwikkeling gemeld. In één onderzoek kregen acht moeders die recentelijk waren bevallen 40 mg famotidine toegediend; er is aangetoond dat het molecuul wordt uitgescheiden in de moedermelk, met name op een afstand van 6 uur na toediening waren de gemiddelde niveaus van famotidine in moedermelk 72 microgram / liter. Helaas zijn dit de enige gegevens die bestaan over het gebruik van famotidine tijdens zwangerschap en borstvoeding; Daarom wordt aanbevolen om, voordat u met een famotidine-therapie begint, uw arts te raadplegen om de bijbehorende voordelen en risico's voor moeder en baby te bespreken.
Bijwerkingen
Alle medicijnen kunnen bijwerkingen veroorzaken, maar de meeste patiënten ervaren deze effecten niet tijdens verschillende behandelingen.
Over het algemeen wordt famotidine door ons lichaam zeer goed verdragen; er zijn echter verschillende bijwerkingen gemeld. De meest voorkomende betreffen het maag-darmkanaal en omvatten diarree (de meest voorkomende), buikpijn, misselijkheid, braken, obstipatie en anorexia. Daarnaast zijn andere vaak voorkomende bijwerkingen gerelateerd aan het centrale zenuwstelsel, zoals hoofdpijn (die ongeveer 5% van de met famotidine behandelde patiënten treft), duizeligheid en zelden nervositeit. In de toekomst kunnen we de minder frequente bijwerkingen vermelden, zoals dermatologische (zoals huiduitslag, jeuk en netelroos), die verband houden met het cardiovasculaire systeem (zoals hartkloppingen of trombocytopenie), verandering van leverenzymen, koorts, overgevoeligheid met hyperemie van het bindvlies, vermoeidheid, droge mond en musculoskeletale pijn.
