Cabergoline is een synthetisch derivaat van ergotine, een natuurlijke alkaloïde geproduceerd door de schimmel Claviceps purpurea, ook bekend als Ergot. Claviceps purpurea is een ascomyceten die grassen, met name rogge, infecteert.
Cabergoline - Chemische structuur
Wanneer de rogge is besmet met deze parasiet, wordt het gehoornde rogge genoemd vanwege de sclerotia in de vorm van kleine hoorns die dit organisme op de plant vormt.
indicaties
Voor wat het gebruikt
Cabergoline is geïndiceerd voor de behandeling van:
- Prolactine-afscheidende hypofysaire adenomen (een hormoon dat wordt gebruikt om de borstklieren te stimuleren en om melk te produceren);
- Hyperprolactinemie, dat wil zeggen verhoogde bloedconcentraties van prolactine;
- De ziekte van Parkinson;
- Galactorrhoea, dwz de abnormale afscheiding van melk bij vrouwen die geen borstvoeding geven;
- Bij aanvullende acromegalie-therapie.
waarschuwingen
Cabergoline moet met voorzichtigheid worden toegediend aan patiënten met reeds bestaande cardiovasculaire aandoeningen, hypotensie, het syndroom van Raynaud, maagzweren en gastro-intestinale bloedingen.
Er moet ook aandacht worden besteed aan de toediening van cabergoline bij patiënten met reeds bestaande nier- en / of leveraandoeningen.
Omdat cabergoline plotselinge slaapaanvallen kan veroorzaken, wordt het ten sterkste afgeraden om te rijden of machines te bedienen door patiënten die het middel gebruiken.
interacties
Gelijktijdig gebruik van macroliden (antibiotica, zoals erytromycine ) en cabergoline kan de plasmaconcentratie van cabergoline zelf verhogen, wat potentieel gevaarlijke effecten kan veroorzaken.
Aangezien cabergoline een dopamine-receptoragonist is, mag het niet worden gegeven in combinatie met geneesmiddelen tegen dopamine- antagonisten of antipsychotica .
Het wordt aanbevolen om het gebruik van cabergoline in combinatie met ergot-alkaloïden gedurende lange tijd te vermijden om een mogelijk versterkend effect te voorkomen.
Interacties kunnen optreden bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen tegen hoge bloeddruk en cabergoline.
Bijwerkingen
Cabergoline kan verschillende soorten bijwerkingen veroorzaken. Elke patiënt reageert anders op de therapie, daarom wordt er niet gezegd dat de bijwerkingen allemaal in elk individu met dezelfde intensiteit verschijnen. Door cabergoline geïnduceerde bijwerkingen zijn over het algemeen dosisafhankelijk.
De volgende zijn de belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden na behandeling met het medicijn.
Psychische stoornissen
Cabergoline-therapie kan slaapstoornissen, waanideeën, psychotische stoornissen, agressie, verwardheid en hallucinaties veroorzaken .
Zenuwstelselaandoeningen
Bij gebruik van cabergoline komt het optreden van stoornissen zoals duizeligheid, hoofdpijn, duizeligheid, hyperkinesie of dyskinesie, gekenmerkt door onbeheersbare spierbewegingen, verlies van coördinatie en / of balans, zeer vaak voor.
Bovendien kan cabergoline slaperigheid en plotselinge slaapaanvallen veroorzaken bij afwezigheid van waarschuwingsborden, waardoor het erg gevaarlijk is om voertuigen te besturen en / of machines te gebruiken.
Hartaandoeningen
Cabergoline kan ernstige hartaandoeningen veroorzaken, waaronder hartklepaandoeningen (dwz hartklepaandoeningen), pericarditis (dwz ontsteking van het pericard, het membraan dat het hart bedekt) en pericardiale effusies (ophoping van vocht in de pericardiale ruimte, dwz de ruimte inbegrepen) tussen het hartzakje en het hart). Bovendien kan cabergoline het begin van angina pectoris bevorderen .
Vasculaire pathologieën
Cabergoline-therapie kan orthostatische hypotensie veroorzaken, dwz een plotselinge daling van de bloeddruk na de overgang van een liggende of zittende positie naar een rechtopstaande positie.
Syndroom van Raynaud
Behandeling met cabergoline kan het fenomeen van Raynaud veroorzaken. Het is een fenomeen dat wordt gekenmerkt door een buitensporige spasmen van perifere bloedvaten die een vermindering van de bloedstroom in de getroffen gebieden veroorzaken. Het fenomeen komt meestal voor in de vingers en tenen, maar kan ook andere delen van het lichaam omvatten. De huid van de getroffen gebieden krijgt meestal een gele kleur die cyanotisch kan worden en uiteindelijk - als het bloed eenmaal is hersteld - wordt het rood.
Pleuropulmonale ademhalingsstoornissen
Cabergoline kan pleurale effusies en pleuropulmonaire fibrose veroorzaken . Bovendien kan cabergoline dyspneu en respiratoire insufficiëntie veroorzaken .
Maag-darmstoornissen
Cabergoline-therapie kan aandoeningen veroorzaken zoals gastritis, misselijkheid, braken, dyspepsie (problemen met de vertering) en obstipatie .
Impulscontrolestoornissen
Cabergoline-behandeling kan ernstige stoornissen in de stoorbeheersing veroorzaken. Deze stoornissen omvatten dwangmatig winkelen of overmatig winkelen, pathologisch gokken, verhoogd libido, hyperseksualiteit, boulimia en de ongecontroleerde drang om te eten.
Wijziging van diagnostische tests
Cabergoline kan een verlaging van de bloedspiegels van hemoglobine en / of rode bloedcellen veroorzaken. Bovendien kan het de bloedspiegels van creatinefosfokinase verhogen.
Andere bijwerkingen
Andere bijwerkingen die kunnen optreden na het innemen van cabergoline zijn:
- Overgevoeligheidsreacties bij gevoelige personen;
- Huiduitslag;
- alopecia;
- Nierfalen;
- Urethrale vasculaire obstructie;
- Abdominale vasculaire obstructie;
- Buikpijn;
- neusbloedingen;
- Krampen in de benen;
- asthenie;
- Perifeer en niet-perifeer oedeem;
- vermoeidheid;
- Leverfunctiestoornissen.
Overdose
De symptomen van een overdosis kunnen het gevolg zijn van overmatige stimulatie van dopamine-receptoren. Deze symptomen zijn hypotensie, misselijkheid, braken, maagklachten, orthostatische hypotensie, verwardheid of psychose en / of hallucinaties. Indien nodig moet het niet-opgenomen medicijn uit het lichaam worden verwijderd. Voor de behandeling van symptomen kan het gebruik van dopaminerge antagonisten nuttig zijn.
Actiemechanisme
Cabergoline is een agonist van dopaminereceptoren en kan als zodanig de biologische effecten ervan nabootsen. Cabergoline werkt met name op D2-receptoren (dopaminerge receptoren van type 2) die zich bevinden op cellen die verantwoordelijk zijn voor prolactinevrijgave en die worden aangetroffen in de voorkwab van de hypofyse. Door de afgifte van prolactine te remmen, kan cabergoline de werking van de biologische functies die ermee verbonden zijn onderbreken.
Cabergoline werkt ook interacties uit met dopaminerge neuronen in het nigrostriatale gebied van de hersenen.
Bij patiënten met de ziekte van Parkinson is er een degeneratie van nigrostriatale dopaminerge neuronen en een decifit van de enzymen die verantwoordelijk zijn voor de synthese van dopamine. Dit is de reden waarom - voor de behandeling van deze pathologie - geneesmiddelen worden gebruikt die direct kunnen werken op dopaminerge receptoren, zoals cabergoline.
Gebruiksmodus - Posologie
Cabergoline is beschikbaar voor orale toediening als tabletten.
De dosering moet door de arts worden vastgesteld op basis van het type pathologie dat moet worden behandeld. Bovendien lijkt de respons op de dosering van het toegediende geneesmiddel - zowel wat betreft de effectiviteit van de behandeling als de bijwerkingen - afhankelijk te zijn van de gevoeligheid van elke patiënt.
Normaal gesproken wordt de optimale dosering van cabergoline bereikt door de aanvangsdosis van het geneesmiddel geleidelijk te verhogen.
De gebruikelijke doses variëren van 0, 5 mg tot 3 mg van het geneesmiddel.
In elk geval mag 3 mg cabergoline per dag niet worden overschreden.
Zwangerschap en borstvoeding
Gevallen van abortus of aangeboren afwijkingen zijn gemeld na inname van cabergoline door de zwangere vrouw.
Vóór het begin van de behandeling met cabergoline moet de aanwezigheid van een zwangerschap worden uitgesloten. Verder is het noodzakelijk om voorzorgsmaatregelen te nemen - door beide geslachten - om het begin van zwangerschappen te voorkomen, zowel tijdens de behandeling als aan het einde ervan, gedurende een periode van ten minste één maand.
Daarom dient behandeling met cabergoline tijdens de zwangerschap te worden vermeden, behalve in het geval dat de arts het niet essentieel vindt.
Cabergoline mag niet worden gebruikt door moeders die borstvoeding geven.
Contra
Het gebruik van cabergoline is gecontra-indiceerd in de volgende gevallen:
- Bekende overgevoeligheid voor cabergoline of ergot-alkaloïden;
- In geval van ongecontroleerde hypertensie;
- Voorgeschiedenis van pulmonale, pericardiale en / of retroperitoneale fibrotische aandoeningen;
- In geval van reeds bestaande hartklepaandoeningen;
- Tijdens de zwangerschap.
