Paracetamol

algemeenheid

Paracetamol (of acetaminophen) is een medicijn dat tot de klasse van analgetica-antipyretica behoort. Het wordt als een tamelijk veilig geneesmiddel beschouwd, zodat het kan worden toegediend - met de juiste doseringen - zelfs aan pasgeborenen.

Paracetamol - Chemische structuur

In tegenstelling tot wat velen ten onrechte denken, is paracetamol NIET uitgerust met ontstekingsremmende activiteit, maar heeft het een duidelijke analgetische activiteit die het nuttig maakt bij de behandeling van veel arthritische en musculoskeletale aandoeningen.

Paracetamol is verkrijgbaar in verschillende farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor orale, rectale en parenterale toediening.

Vanuit chemisch oogpunt is paracetamol een derivaat van para-aminofenol, verkregen door de acetylering van de laatste.

Voorbeelden van medicinale specialiteiten die Paracetamol bevatten

Actigrip ® (in combinatie met triprolidine en pseudo-efedrine).
Buscopan compositum ® (in combinatie met butylscopolamine).
Codamol® (in samenhang met codeïne).
Efferalgan ®.
Panadol ®.
Tachipirina ®.
Zerinol ® (in combinatie met chloorfenamine).

indicaties

Voor wat het gebruikt

Het gebruik van paracetamol is geïndiceerd voor de behandeling van:

koorts;
Milde tot matige pijn van verschillende aard en oorsprong (zoals hoofdpijn, neuralgie, spierpijn, gewrichtspijn, postoperatieve pijn, kiespijn, menstruatiepijn, enz.).

waarschuwingen

Bij patiënten met milde tot matige leveraandoeningen en bij patiënten die al worden behandeld met geneesmiddelen die de leverfunctie kunnen beïnvloeden, moet paracetamol met uiterste voorzichtigheid worden toegediend als gevolg van leverbeschadiging die kan ontstaan.

Vanwege de wijzigingen die het geneesmiddel kan veroorzaken aan het bloed en de nieren, moet paracetamol met de nodige voorzichtigheid worden toegediend ook bij patiënten die lijden aan hemolytische anemie en bij patiënten met een tekort aan het enzym glucose-6-fosfaatdehydrogenase.

Ten slotte moet paracetamol met de nodige voorzichtigheid worden toegediend, zelfs in de volgende gevallen:

Bij patiënten die overmatig gebruik maken of alcohol misbruiken;
Bij patiënten die lijden aan boulimia of anorexia;
Bij patiënten met cachexie;
Bij patiënten met chronische ondervoeding;
Bij gedehydrateerde patiënten;
Bij patiënten met hypovolemie.

Als het nodig is om paracetamol gedurende lange periodes te gebruiken, is het goed om regelmatig controles uit te voeren om de lever- en nierfunctie en bloedcrasis te controleren.

Mocht er tijdens de behandeling met paracetamol een allergische reactie optreden, moet de behandeling met het geneesmiddel onmiddellijk worden opgeschort en moet de arts onmiddellijk worden geïnformeerd.

interacties

Wanneer oraal paracetamol gelijktijdig wordt toegediend met geneesmiddelen die de snelheid van maaglediging (zoals bijvoorbeeld anticholinergica en opioïde analgetica ) kunnen verlagen, kan een verlaging van de biologische beschikbaarheid van hetzelfde paracetamol optreden.

Omgekeerd, wanneer het geneesmiddel gelijktijdig wordt toegediend met geneesmiddelen die de snelheid van maaglediging (zoals prokinetica ) verhogen, dan is er een toename van de biologische beschikbaarheid van paracetamol.

Gelijktijdige toediening van paracetamol oraal en colestyramine (een geneesmiddel tegen hoge cholesterol) vermindert de absorptie van paracetamol zelf.

Gelijktijdige inname van paracetamol en chlooramfenicol (een antibioticum) kan een verlenging van de plasmahalfwaardetijd van de laatste veroorzaken, met het risico van verhoging van de toxiciteit.

Het gebruik van paracetamol in tamelijk hoge doses gelijktijdig met orale anticoagulantia kan een lichte toename van de protrombinetijd veroorzaken. In deze gevallen zijn daarom frequente controles vereist.

Paracetamol moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten die chronisch worden behandeld met andere geneesmiddelen die hepatische monoxygenasen kunnen induceren (zoals bijvoorbeeld cimetidine, rifampicine en sommige anti-epileptica ).

De toediening van paracetamol kan van invloed zijn op sommige soorten laboratoriumtests die worden uitgevoerd om de urinezuur- en bloedglucosespiegels te bepalen.

In ieder geval is het nog steeds raadzaam om uw arts te informeren als u andere geneesmiddelen gebruikt, of onlangs heeft ingenomen, inclusief niet-receptgeneesmiddelen en kruiden- en homeopathische producten.

Bijwerkingen

Hoewel het een goed verdragen en beschouwd veilig geneesmiddel is, kan zelfs paracetamol verschillende bijwerkingen veroorzaken, zelfs als niet alle patiënten ze ervaren. Dit hangt af van de verschillende gevoeligheid die elk individu heeft ten opzichte van het medicijn.

De belangrijkste bijwerkingen die kunnen optreden tijdens de behandeling met paracetamol worden hieronder vermeld.

Bloed- en lymfestelselaandoeningen

Paracetamol-therapie kan leiden tot:

Piastrinopenie, dwz de afname van het aantal bloedplaatjes in de bloedbaan;
Leukopenie, dat wil zeggen de vermindering van het aantal leukocyten in het bloed;
Agranulocytose, dwz een ernstige afname van granulocyteniveaus in de bloedbaan;
Bloedarmoede.

Allergische reacties

Paracetamol kan allergische reacties veroorzaken bij gevoelige personen. Deze reacties kunnen optreden in de vorm van netelroos, angio-oedeem, larynxoedeem en anafylactische shock.

Huid- en onderhuidaandoeningen

Behandeling met paracetamol kan leiden tot:

Huiduitslag;
Erythema multiforme;
Stevens-Johnson-syndroom;
Toxische epidermale necrolyse.

Lever- en galaandoeningen

Paracetamol-therapie kan de leverfunctie veranderen en het begin van hepatitis bevorderen.

Nier- en urinewegaandoeningen

Op paracetamol gebaseerde behandeling kan veroorzaken;

Acuut nierfalen;
Interstitiële nefritis;
Hematurie (dwz de aanwezigheid van bloed in de urine);
Anurie (dwz het ontbreken van urineproductie).

Andere bijwerkingen

Andere bijwerkingen die kunnen optreden tijdens paracetamol-therapie zijn:

Maag-en darmstoornissen;
duizeligheid;
Abnormale toename van de hartslag (wanneer paracetamol intraveneus wordt gegeven);
Pijn of verbranding op de injectieplaats (wanneer paracetamol intraveneus wordt toegediend).

Overdose

Het risico op overdosering bestaat en is groter bij patiënten die lijden aan een leveraandoening, alcoholisten, patiënten die lijden aan chronische ondervoeding en bij patiënten die enzyminductoren gebruiken.

De eerste symptomen die kunnen optreden bij een overdosis paracetamol zijn:

misselijkheid;
braken;
anorexia;
Epigastrische pijn;
Weigering van de algemene voorwaarden.

Overdosering van paracetamol kan dan leiden tot lysis van levercellen die kunnen leiden tot onomkeerbare levernecrose, met fatale gevolgen. Verder is er een toename van de plasmaspiegels van levertransaminasen, lactaatdehydrogenase en bilirubine en een verlaging van het bloedgehalte van protrombine.

Het tegengif voor overdosering met paracetamol is N-acetylcysteïne, dat via intraveneuze infusie moet worden toegediend. Maaglediging kan ook nuttig zijn.

Als u vermoedt dat u een overdosis paracetamol heeft, neem dan onmiddellijk contact op met uw arts en neem contact op met het dichtstbijzijnde ziekenhuis.

Actiemechanisme

Paracetamol is een medicijn met duidelijke pijnstillende en antipyretische activiteit, maar het exacte mechanisme waarmee dit medicijn zijn werking uitoefent, is nog niet volledig opgehelderd. De meest geaccrediteerde hypothese is dat volgens welke paracetamol zijn werkingen uitvoert door de remming van een specifieke isovorm van het cyclo-oxygenase-enzym dat in het algemeen op centraal niveau tot expressie wordt gebracht: COX-3.

Cyclo-oxygenase is een enzym waarvan drie verschillende isovormen bekend zijn: COX-1, COX-2 en COX-3. De taak van deze enzymen is om arachidonzuur om te zetten in prostaglandinen, prostacyclines en tromboxanen. In het bijzonder mediëren prostaglandinen pijnreacties en zijn betrokken bij mechanismen die de lichaamstemperatuur doen stijgen.

Daarom voorkomt paracetamol, door COX-3 op centraal niveau te remmen, de synthese van prostaglandinen (in het bijzonder prostaglandinen E of PGE) die verantwoordelijk zijn voor het begin van koorts en pijn.

Gebruiksmodus - Posologie

Zoals vermeld is paracetamol verkrijgbaar in verschillende farmaceutische formuleringen die geschikt zijn voor verschillende toedieningsroutes.

Meer in detail is paracetamol beschikbaar voor:

Orale toediening in de vorm van tabletten, bruistabletten, orodispergeerbare tabletten, bruisende korrels, siroop, poeder voor orale oplossing en orale druppels.
Toediening via het rectum in de vorm van zetpillen.
Parenterale toediening als een oplossing voor intraveneuze infusie.

Tijdens de behandeling met het medicijn - om het optreden van gevaarlijke bijwerkingen, vooral in de lever en de nieren te voorkomen - is het absoluut noodzakelijk om de aanbevolen paracetamoldoses niet te overschrijden en het is noodzakelijk om nauwgezet de aanwijzingen van de arts te volgen, zowel wat betreft de hoeveelheid geneesmiddel die moet worden ingenomen, zowel wat betreft de frequentie van toediening als de duur van dezelfde behandeling.

Hieronder volgen enkele aanwijzingen voor de doses paracetamol die gewoonlijk in de therapie worden gebruikt.

Raadpleeg in elk geval de illustratieve bijsluiters van de afzonderlijke geneesmiddelen om de exacte dosering van elke farmaceutische formulering te weten.

Orale en rectale toediening

Wanneer paracetamol oraal of rectaal wordt toegediend, is de dosis die gewoonlijk bij volwassenen wordt gebruikt 500-1000 mg geneesmiddel per dag, 3-4 keer per dag te nemen, met tussenpozen van minstens vier uur tussen de ene toediening en de volgende. 'anders. De hoeveelheid geneesmiddel die moet worden ingenomen en de frequentie van toediening variëren afhankelijk van de ernst van de symptomen en de klinische toestand van elke individuele patiënt.

De dosis die gewoonlijk bij kinderen wordt gebruikt, varieert van 120 tot 500 mg paracetamol, maximaal vier keer per dag. In de kindertijd daarentegen is de gewoonlijk toegediende dosis paracetamol 40-120 mg, maximaal vier keer per dag.

De hoeveelheid paracetamol die aan kinderen moet worden toegediend en in de vroege kindertijd varieert, afhankelijk van het lichaamsgewicht van elk kind. In elk geval mag de maximaal aanbevolen dagelijkse hoeveelheid nooit worden overschreden.

Intraveneuze toediening

De hoeveelheid intraveneus toe te dienen paracetamol hangt af van het lichaamsgewicht van de patiënt.

Bij patiënten die minder dan 10 kg wegen, is de dosis paracetamol die gewoonlijk wordt gebruikt 7, 5 mg / kg, maximaal vier keer per dag te nemen zonder de maximale dagelijkse dosis van 30 mg / kg lichaamsgewicht te overschrijden.

Bij patiënten die tussen 10 en 33 kg wegen, is de gebruikelijke medicatiedosis 15 mg / kg, maximaal viermaal daags toedienen. In elk geval mag de maximale dagelijkse dosis van 2 gram geneesmiddel nooit worden overschreden.

Bij patiënten die tussen 33 en 50 kg wegen, is de gebruikelijke dosis medicatie 15 mg / kg lichaamsgewicht, maximaal vier keer per dag te worden toegediend zonder de maximale dosis van 3 gram paracetamol per dag te overschrijden.

Bij patiënten die meer dan 50 kg wegen, is de normaal gebruikte dosis echter 1 gram paracetamol, maximaal vier keer per dag te worden toegediend zonder de maximale dosis van 3-4 gram geneesmiddel per dag te overschrijden.

Zwangerschap en borstvoeding

Paracetamol kan tijdens de zwangerschap worden gebruikt, maar alleen na het advies van de arts te hebben gevraagd en pas nadat de laatste een beoordeling heeft gemaakt van de relatie tussen de verwachte voordelen voor de moeder en de mogelijke risico's voor de foetus.

Paracetamol wordt in kleine delen in de moedermelk uitgescheiden en gevallen van huiduitslag zijn gemeld bij kinderen van wie de moeder paracetamol heeft gebruikt. Het medicijn kan echter nog steeds worden ingenomen tijdens de borstvoeding, maar met de nodige voorzichtigheid en alleen na het advies van de arts te hebben gevraagd.